簡介
【英文名稱】 Choline Theophyllinate【其他名稱】 茶鹼膽酸鹽，Choledyl，Cholinophylline，Kofylline
【適應證】用於支氣管哮喘，也用於心源性肺水腫引起的哮喘。
【藥品分類】呼吸系統用藥-平喘藥
成分
理化性質
[分子式]C12H21O3N5
藥理毒理
此外，茶鹼是嘌呤受體阻滯劑，能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶鹼能增強膈肌收縮力，尤其在膈肌收縮無力時作用更顯著，因此有益於改善呼吸功能。藥代動力學
口服本品能迅速被吸收。在體內釋放出茶鹼，蛋白結合率為60%。T1/2新生兒（6個月內）>24小時，小兒（6月以上）3.7小時±1.1小時，成人（不吸菸並無哮喘者）8.7小時±2.2小時，吸菸者（一日吸1-2包）4-5小時。空腹狀態下口服本品，在2小時血藥濃度達峰值。本品的大部分以代謝產物形式通過腎排出，10%以原形排出。作用與用途
為茶鹼與膽鹼的等分子化合物。作用與氨茶鹼相似，有鬆弛支氣管及血管平滑肌、強心與利尿作用。口服吸收迅速，對胃黏膜刺激性較小，作用時間亦較長。主要用於支氣管哮喘，也用於心絞痛、膽絞痛及心臟性水腫等。
製備
方法名稱： 膽茶鹼的測定—中和滴定法套用範圍： 本方法採用滴定法測定膽茶鹼的含量。
本方法適用於膽茶鹼。
方法原理： 供試品加水與氨試液後，置水浴上緩緩加熱，使溶解，精密滴加硝酸銀滴定液（0.1mol/L），振搖後，繼續至水浴上加熱15分鐘，放冷至5-10℃，20分鐘後，用垂熔玻璃漏斗濾過，殘渣用水洗滌，加硝酸使成酸性後，放冷，加硫酸鐵銨指示液，用硫氰酸銨滴定液（0.1mol/L）滴定，記錄硝酸銀及硫氰酸銨滴定液的使用量，計算，即得。
試劑： 1. 水（新沸放置至室溫）
2.硝酸銀滴定液（0.1mol/L）
3. 硫氰酸銨滴定液（0.1mol/L）
4. 螢光黃指示液
5.硫酸鐵銨指示液
6.基準氯化鈉
7.硫氰酸銨
8.環糊精
9. 碳酸鈣
10.硝酸
11. 氨試液
儀器設備：
試樣製備： 1.硝酸銀滴定液（0.1mol/L）
配製：取硝酸銀17.5g，加水適量使溶解成1000mL，搖勻。
標定：取在110℃乾燥至恆重的基準氯化鈉約0.2g，精密稱定，加水50mL使溶解，再加環糊精溶液（1→50）5mL，碳酸鈣0.1g與螢光黃指示液8滴，用本液滴定至渾濁液由黃綠色變為微紅色。每1mL硝酸銀滴定液（0.1mol/L）相當於5.844mg的氯化鈉。根據本液的消耗量與氯化鈉的取用量，算出本液的濃度，即得。
2. 硫氰酸銨滴定液（0.1mol/L）
配製：取硫氰酸銨8.0g，加水溶解成1000mL，搖勻，即得。
標定：精密量取硝酸銀滴定液（0.1mol/L）25mL，加水50mL，硝酸2mL，用本液滴定至溶液微顯淡棕紅色；經劇烈振搖後仍不褪色，即為終點。根據本液的消耗量計算本液的濃度，即得。
3. 螢光黃指示液
取螢光黃0.1g，加乙醇1000mL使溶解，即得。
4.硫酸鐵銨指示液
取硫酸鐵銨8.0g，加水100mL使溶解，即得。
操作步驟： 精密稱取供試品0.25g，供試品加水50mL與氨試液8mL後，置水浴上緩緩加熱，使溶解，精密滴加硝酸銀滴定液（0.1mol/L）20mL，振搖後，繼續至水浴上加熱15分鐘，放冷至5-10℃，20分鐘後，用垂熔玻璃漏斗濾過，殘渣用水洗滌3次，每次10mL，合併濾液與洗液，加硝酸使成酸性後，再加硝酸3mL，放冷，加硫酸鐵銨指示液2mL，用硫氰酸銨滴定液（0.1mol/L）滴定，記錄消耗硝酸銀及硫氰酸銨滴定液的體積數（mL），每1mL硝酸銀滴定液（0.1mol/L）相當於28.33mg的膽茶鹼（C12H21N5O3）。即得。
注1：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一,“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
參考文獻： 中華人民共和國藥典，國家藥典委員會編，化學工業出版社，2005年版，二部，p.441。
套用
【用法與用量】1.成人常用量：口服，1次0.1～0.2g，每日3次；極量：口服1次0.5g，每日1g。
2.小兒常用量：口服，每日按體重10～15mg/kg，分3～4次服。
【製劑與規格】膽茶鹼片：0.1g。
藥物相互作用
1．地爾硫卓、維拉帕米可干擾茶鹼在肝內的代謝，與本品合用，增加本品血藥濃度和毒性。2．西咪替丁可降低本品肝清除率，合用時可增加茶鹼的血清濃度和（或）毒性。3．某些抗菌藥物，如大環內酯類的紅黴素、羅紅黴素、克拉黴素；氟喹諾酮類的依諾沙星、環丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星；克林黴素、林可黴素等可降低茶鹼清除率，增高其血藥濃度，尤以紅黴素、依諾沙星為著，當茶鹼與上述藥物伍用時，應適當減量。4．苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導肝藥酶，加快茶鹼的肝清除率，使茶鹼血清濃度降低；茶鹼也干擾苯妥英的吸收，兩者血漿濃度均下降，合用時應調整劑量監測血藥濃度。5．與鋰鹽合用，可使鋰的腎排泄增加。影響鋰鹽的作用。6．與美西律合用，可減低茶鹼清除率，增加血漿中茶鹼濃度，需調整劑量。7．與咖啡因或其他黃嘌呤類藥並用，可增加其作用和毒性。不良反應
茶鹼的毒性常出現在血清濃度為15-20μg/ml，特別是在治療開始，早期多見的有噁心、嘔吐、易激動、失眠等，當血清濃度超過20μg/ml，可出現心動過速、心律失常，血清中茶鹼超過40μg/ml，可發生髮熱、失水、驚厥等症狀，嚴重的甚至導致呼吸、心跳停止致死。用藥注意事項
禁忌
對本品過敏的患者，活動性消化潰瘍和未經控制的驚厥性患者禁用。本品不適用於哮喘持續狀態或急性支氣管痙攣發作的患者。2．應定期監測血清茶鹼濃度，以保證最大的療效而避免血藥濃度過高的危險。3．腎功能或肝功能不全的患者，年齡超過55歲特別是男性患者，任何原因引起的心力衰竭患者，持續發熱患者。使用某些藥物的患者及茶鹼清除率減低者，應酌情調整用藥劑量或延長用藥間隔時間。4．茶鹼製劑可致心律失常和（或）使原有的心律失常加重；患者心率和（或）節律的任何改變均應進行監測和研究。5．高血壓或者非活動性消化道潰瘍病史的患者慎用本品。
