膠囊藥物

微型膠囊最初用於“無碳複寫紙”的生產,60年代初期開始用於藥物包裹,目前,國內外有數十種藥物被包裹成微囊製成各種製劑。此外,微囊技術還廣泛用於農業、食品、石油、印刷、印染、照相及日用品工業等方面。是很有發展潛力的一種新型製劑。

膠囊簡介

膠囊Microcapsules (簡稱微囊)系將固體或液體藥物(簡稱芯料),利用高分子物質或共聚物(簡稱囊材)包裹於藥物的表面,使成半透明、封閉的微型膠囊,外觀呈粒狀或圓球形,一般直徑在5~400μm之間。微囊可看作是一種藥物包裹在囊膜內而形成的微型無縫膠囊,是近二十多年來發展起來的一種新劑型。

製做技術

單凝聚法:

將一種凝聚劑(強親水性電解質或非電解質,如硫酸鈉、硫酸鉸、乙醇、丙醇)加入某種水溶性囊材的溶液中(其中已乳化或混懸芯料),由於大量的水份與凝聚劑結合,使體系中囊材的溶解度降低而凝聚出來,最後形成微囊。或將藥物分散在含有纖維素衍生物的與水混溶的有機溶劑中,後加無機鹽類的濃溶液,使囊材凝聚成囊膜而形成微囊。高分子物質的凝聚是可逆的,在某些條件下(如高分子物質的濃度、溫度及電解質的濃度等)出現凝聚,但一旦這些條件改變或消失時,已凝聚成的囊膜也會很快消失,即所謂解聚現象。這種可逆性在製備過程中可以利用,使凝聚過程多次反覆,直至包制的囊形達到滿意為止。最後利用高分子物質的某些理化性質使凝聚的囊膜硬化,以免形成的微囊變形、囊結或粘連等。

復凝聚法:

利用兩種聚合物在不同PH時,電荷的變化(生成相反的電荷)引起相分離-凝聚,稱作復凝聚法。如用阿拉伯膠(帶負電荷)和明膠(pH在等電點以上帶負電荷,在等電點以下帶正電荷)作囊材,藥物先與阿拉伯膠相混合,製成混懸液或乳劑,負電荷膠體為連續相,藥物(芯材)為分散相,在40-60℃溫度下與等量明膠溶液混合(此時明膠帶負電荷或基本上帶負電荷),然後用稀酸調節pH4.5以下使明膠全部帶正電荷與帶負電荷的阿拉伯膠凝聚,使藥物被包裹。同阿拉伯膠一樣帶負電荷與明膠發生復凝聚作用,作制囊材料的天然植物膠有,桃膠、果膠、杏膠、海藻酸等,合成纖維素有CMC等

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