陽離子脂質體表面帶正電荷，能與核酸的磷酸根通過靜電作用將DNA分子包裹人內，形成DNA一脂複合體，也能被表面帶負電荷的細胞膜吸附，再通過膜的融合或細胞的內吞作用，偶爾也通過直接滲透作用，將
DNA傳遞進入細胞，形成包涵體或進入溶酶體 其中一小部分DNA能從包涵體內釋放，並進入細胞質中，再進一步進入核內轉錄、表達。
已有眾多的文獻報導，脂質體本身會參與細胞生理活動,引起基因表達的上調或下調。如參與PKC（蛋白激酶C）通路調節(Biochemistry.1992 Sep 22;31(37): 9025-30)；如抑制ATP酶的活性(Biochim Biophys Acta.2008 Apr;1777(4):362-8)；如與線粒體膜發生作用(J Biol Chem. 1989 Jan 25;264(3):1508-15)；轉染siRNA造成脫靶效應等等。細胞毒性的大小往往意味著對細胞生理活動影響的大小，脂質體這些作用是造成細胞毒性的根本原因。這會對相關研究數據產生嚴重的干擾，甚至影響研究的結論。這已引起了許多研究者的注意。
雖然人們早已發現脂質體對細胞的毒性，對研究的影響，但由於一直沒有更好的方法尤其是更高效的轉染方法代替脂質體，所以脂質體轉染試劑一度套用非常廣泛。同時，人們也一直在尋找更有效、毒性小同時對研究影響也小的轉染試劑。由於脂質類轉染試劑對細胞的毒性是由其脂質特性決定的，目前眾多的研究者和生物公司將新一代轉染試劑的開發聚焦在非脂質體的聚合物上，並已有一些優秀的試劑產品上市。
