羅紅黴素腸溶散

（2）軍團菌病。 （9）百日咳。 【兒童用藥】

紅黴素腸溶散（Erythromycin Enteric Powders）
本品主要成份為：紅黴素。
【性狀】
本品為白色或類白色粉末。
【藥理毒理】
本品屬大環內酯類抗生素，系抑菌劑，但在高濃度時對某些細菌也具殺菌作用。對葡萄球菌屬(包括產酶菌株)、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也對本品敏感。本品對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌作用。對軍團菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用。
本品可透過細菌細胞膜，在接近供位（“P”位）與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合，阻斷了轉移核糖核酸（t-RNA)結合至“P”位上，同時也阻斷了多肽鏈自受位(“A”位)至“P”位的位移，從而抑制細菌蛋白質合成。
【藥代動力學】
本品口服後在腸道中吸收。吸收後除腦脊液和腦組織外，廣泛分布於各組織和體液中，尤以肝、膽汁和脾中的濃度為高，在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍，在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10～40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高，痰中濃度與血藥濃度相仿；在胸、腹水及膿液等中的濃度可達有效水平。有一定量（約為血藥濃度的33%）進入前列腺及精囊中，但不易透過血-腦脊液屏障，腦膜有炎症時腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%左右。可進入胎血和排入母乳中，胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%～20%，母乳中藥物濃度可達血藥濃度的50%以上。表觀分布容積（Vd）為0.9L/kg。蛋白結合率為70%～90%。紅黴素在肝內代謝，主要在肝中濃縮和從膽汁排出，並進行腸肝循環，約2%～5%的口服量自腎小球濾過排出，無尿患者的血消除半衰期（t1/2b）可延長。糞便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析後極少被清除，故透析後無需加用。
【適應症】
（1）本品作為青黴素過敏患者治療下列感染的替代用藥:溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎；溶血性鏈球菌所致猩紅熱、蜂窩織炎；白喉及白喉帶菌者；氣性壞疽、炭疽、破傷風；放線菌病；梅毒；李斯特菌病等。
（2）軍團菌病。
（3）肺炎支原體肺炎。
（4）肺炎衣原體肺炎。
（5）衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。
（6）淋病奈瑟菌感染。
（7）厭氧菌所致口腔感染。
（8）空腸彎曲菌腸炎。
（9）百日咳。
（10）風濕熱復發、感染性心內膜炎(風濕性心臟病、先天性心臟病、心臟瓣膜置換術後)及口腔、上呼吸道醫療操作時的預防用藥(青黴素的替代用藥)。
【用法用量】
用適量溫水(40℃以下)製成混懸液後即刻服用或用溫水沖服。成人一日10～20g(相當於紅黴素1～2g)，分3～4次服用。
軍團菌病患者，一日20～40g(相當於紅黴素2～4g)，分4次服用。
小兒按體重一日0.3～0.5g/kg(相當於紅黴素30～50mg/kg)，分3～4次服用。
【不良反應】
（1）胃腸道反應有腹瀉、噁心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等，其發生率與劑量大小有關。
（2）肝毒性少見，患者可有乏力、噁心、嘔吐、腹痛、發熱及肝功能異常，偶見黃疸等。
（3）大劑量（≥4g(紅黴素)/日）套用時，尤其肝、腎疾病患者或老年患者，可能引起聽力減退，主要與血藥濃度過高（>12mg（紅黴素）/L）有關，停藥後大多可恢復。
（4）過敏反應表現為藥物熱、皮疹、嗜酸性粒細胞增多等，發生率約0.5%～1%。
（5）其他，偶有心律失常、口腔或陰道念珠菌感染。
【禁忌】
對本品過敏者禁用。
【注意事項】
（1）溶血性鏈球菌感染用本品治療時，至少需持續10日，以防止急性風濕熱的發生。
（2）腎功能減退患者一般無需減少用量，但嚴重腎功能損害者本品的劑量應適當減少。
（3）用藥期間定期隨訪肝功能。
（4）患者對一種紅黴素製劑過敏或不能耐受時，對其他紅黴素製劑也可能過敏或不能耐受。
（5）因不同細菌對紅黴素的敏感性存在一定差異，故應作藥敏測定。
（6）對診斷的干擾：本品可干擾Higerty法的螢光測定，使尿兒茶酚胺的測定值出現假性增高。血清鹼性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶的測定值均可能增高。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可通過胎盤屏障而進入胎兒循環，故孕婦應慎用。
本品有相當量進入母乳中，故哺乳期婦女應慎用或暫停哺乳。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
（1）本品可抑制卡馬西平和丙戊酸等抗癲癇藥的代謝，導致其血藥濃度增高而發生毒性反應。與阿芬太尼合用可抑制後者的代謝，延長其作用時間。與阿司咪唑或特非那定等抗組胺藥合用可增加心臟毒性，與環孢素合用可使後者血藥濃度增加而產生腎毒性。
（2）對氯黴素和林可黴素類有拮抗作用，不推薦同時使用。
（3）本品為抑菌劑，可干擾青黴素的殺菌效能，故當需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時，兩者不宜同時使用。
（4）長期服用華法林的患者套用本品時可導致凝血酶原時間延長，從而增加出血的危險性，老年病人尤應注意。兩者必須同時使用時，華法林的劑量宜適當調整，並嚴密觀察凝血酶原時間。
（5）除二羥丙茶鹼外，與黃嘌呤類藥物同時使用可使氨茶鹼的肝清除減少，導致血清氨茶鹼濃度升高和(或)毒性反應增加。這一現象在同用6日後較易發生，氨茶鹼清除的減少幅度與本品血清峰值成正比。因此在兩者合用時和合用後，黃嘌呤類藥物的劑量應予調整。
（6）與其他肝毒性藥物合用可能增強肝毒性。
（7）大劑量本品與耳毒性藥物合用，尤其腎功能減退患者可能增加耳毒性。
（8）與洛伐他丁合用時可抑制其代謝而使血濃度上升，可能引起橫紋肌溶解；與咪達唑侖或三唑侖合用時可減少二者的清除而增強其作用。
（9）本品可阻撓性激素類的腸肝循環，與口服避孕藥合用可使之降效。
【藥物過量】
【規格】
1g:0.1g(紅黴素)