羅紅黴素腸溶散

(2)軍團菌病。 (9)百日咳。 【兒童用藥】

紅黴素腸溶散Erythromycin Enteric Powders)
本品主要成份為:紅黴素。
【性狀】
本品為白色或類白色粉末。
【藥理毒理】
本品屬大環內酯類抗生素,系抑菌劑,但在高濃度時對某些細菌也具殺菌作用。對葡萄球菌屬(包括產酶菌株)、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也對本品敏感。本品對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌作用。對軍團菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用。
本品可透過細菌細胞膜,在接近供位(“P”位)與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合,阻斷了轉移核糖核酸(t-RNA)結合至“P”位上,同時也阻斷了多肽鏈自受位(“A”位)至“P”位的位移,從而抑制細菌蛋白質合成。
【藥代動力學】
本品口服後在腸道中吸收。吸收後除腦脊液和腦組織外,廣泛分布於各組織和體液中,尤以肝、膽汁和脾中的濃度為高,在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍,在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10~40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高,痰中濃度與血藥濃度相仿;在胸、腹水及膿液等中的濃度可達有效水平。有一定量(約為血藥濃度的33%)進入前列腺及精囊中,但不易透過血-腦脊液屏障,腦膜有炎症時腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%左右。可進入胎血和排入母乳中,胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%~20%,母乳中藥物濃度可達血藥濃度的50%以上。表觀分布容積(Vd)為0.9L/kg。蛋白結合率為70%~90%。紅黴素在肝內代謝,主要在肝中濃縮和從膽汁排出,並進行腸肝循環,約2%~5%的口服量自腎小球濾過排出,無尿患者的血消除半衰期(t1/2b)可延長。糞便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析後極少被清除,故透析後無需加用。
【適應症】
(1)本品作為青黴素過敏患者治療下列感染的替代用藥:溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎;溶血性鏈球菌所致猩紅熱、蜂窩織炎;白喉及白喉帶菌者;氣性壞疽、炭疽、破傷風;放線菌病;梅毒;李斯特菌病等。
(2)軍團菌病。
(3)肺炎支原體肺炎。
(4)肺炎衣原體肺炎。
(5)衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。
(6)淋病奈瑟菌感染。
(7)厭氧菌所致口腔感染。
(8)空腸彎曲菌腸炎
(9)百日咳。
(10)風濕熱復發、感染性心內膜炎(風濕性心臟病、先天性心臟病、心臟瓣膜置換術後)及口腔、上呼吸道醫療操作時的預防用藥(青黴素的替代用藥)。
【用法用量】
用適量溫水(40℃以下)製成混懸液後即刻服用或用溫水沖服。成人一日10~20g(相當於紅黴素1~2g),分3~4次服用。
軍團菌病患者,一日20~40g(相當於紅黴素2~4g),分4次服用。
小兒按體重一日0.3~0.5g/kg(相當於紅黴素30~50mg/kg),分3~4次服用。
【不良反應】
(1)胃腸道反應有腹瀉、噁心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等,其發生率與劑量大小有關。
(2)肝毒性少見,患者可有乏力、噁心、嘔吐、腹痛、發熱及肝功能異常,偶見黃疸等。
(3)大劑量(≥4g(紅黴素)/日)套用時,尤其肝、腎疾病患者或老年患者,可能引起聽力減退,主要與血藥濃度過高(>12mg(紅黴素)/L)有關,停藥後大多可恢復。
(4)過敏反應表現為藥物熱、皮疹、嗜酸性粒細胞增多等,發生率約0.5%~1%。
(5)其他,偶有心律失常、口腔或陰道念珠菌感染。
【禁忌】
對本品過敏者禁用。
【注意事項】
(1)溶血性鏈球菌感染用本品治療時,至少需持續10日,以防止急性風濕熱的發生。
(2)腎功能減退患者一般無需減少用量,但嚴重腎功能損害者本品的劑量應適當減少。
(3)用藥期間定期隨訪肝功能。
(4)患者對一種紅黴素製劑過敏或不能耐受時,對其他紅黴素製劑也可能過敏或不能耐受。
(5)因不同細菌對紅黴素的敏感性存在一定差異,故應作藥敏測定。
(6)對診斷的干擾:本品可干擾Higerty法的螢光測定,使尿兒茶酚胺的測定值出現假性增高。血清鹼性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶的測定值均可能增高。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可通過胎盤屏障而進入胎兒循環,故孕婦應慎用。
本品有相當量進入母乳中,故哺乳期婦女應慎用或暫停哺乳。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
(1)本品可抑制卡馬西平和丙戊酸等抗癲癇藥的代謝,導致其血藥濃度增高而發生毒性反應。與阿芬太尼合用可抑制後者的代謝,延長其作用時間。與阿司咪唑或特非那定等抗組胺藥合用可增加心臟毒性,與環孢素合用可使後者血藥濃度增加而產生腎毒性。
(2)對氯黴素和林可黴素類有拮抗作用,不推薦同時使用。
(3)本品為抑菌劑,可干擾青黴素的殺菌效能,故當需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時,兩者不宜同時使用。
(4)長期服用華法林的患者套用本品時可導致凝血酶原時間延長,從而增加出血的危險性,老年病人尤應注意。兩者必須同時使用時,華法林的劑量宜適當調整,並嚴密觀察凝血酶原時間。
(5)除二羥丙茶鹼外,與黃嘌呤類藥物同時使用可使氨茶鹼的肝清除減少,導致血清氨茶鹼濃度升高和(或)毒性反應增加。這一現象在同用6日後較易發生,氨茶鹼清除的減少幅度與本品血清峰值成正比。因此在兩者合用時和合用後,黃嘌呤類藥物的劑量應予調整。
(6)與其他肝毒性藥物合用可能增強肝毒性。
(7)大劑量本品與耳毒性藥物合用,尤其腎功能減退患者可能增加耳毒性。
(8)與洛伐他丁合用時可抑制其代謝而使血濃度上升,可能引起橫紋肌溶解;與咪達唑侖或三唑侖合用時可減少二者的清除而增強其作用。
(9)本品可阻撓性激素類的腸肝循環,與口服避孕藥合用可使之降效。
【藥物過量】
【規格】
1g:0.1g(紅黴素)

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