成份
本品主要成份為丙泊酚，其化學名稱為2，6-二異丙基苯酚
化學結構式：
分子式：CHO
分子量：178.3
所用輔料包括大豆油、中鏈甘油三酯、純化卵磷脂、甘油、油酸、氫氧化鈉和注射用水。
性狀
本品為白色均勻乳狀液體。
適應症
· 全身麻醉誘導和維持。
· 重症監護患者輔助通氣治療時的鎮靜。
· 單獨或與局部麻醉藥聯合使用，用於診斷和手術過程中的鎮靜。
規格
（1）20ml：0.2g（2）50ml：0.5g（3）100ml：1.0g。
用法用量
本品只能在醫院或有合適設備的門診由經過麻醉訓練的醫生使用或在重症監護病房使用。
使用本品時，所用設備應在麻醉下能夠處理突發事件，復甦設備應能伸手可及，呼吸與循環功能應被監控（如心電圖，脈搏血氧飽和度儀）。
本品作為手術和診斷過程中的鎮靜用藥，不得由實施該手術或診斷的人給藥。
應根據病人反應及術前用藥實行個體化給藥。麻醉時除了使用本品外，一般還應補充鎮痛藥。
■ 劑量
成人麻醉
麻醉誘導
本品應採用滴定法實施麻醉誘導（每10秒約20～40mg），直到臨床體徵顯示麻醉作用已經產生。
大多數小於55歲的成人誘導劑量按體重計為1.5～2.5mg/kg。
超過55歲的成人以及ASA III-IV患者，特別是心功能不全的患者，需要量也明顯減少，總劑量最低可到1mg/kg。給藥速度應更加緩慢（每10秒約20mg）。
麻醉維持
可通過連續靜脈輸注或重複單次注射本品來維持麻醉深度。
連續靜脈輸注時，給藥劑量和速度必須個體化，常規劑量按體重計每小時4～12mg/kg，在應激小的手術過程中，如微創手術，可將維持劑量減至按體重每小時4mg/kg。
對於老年人、一般狀態不穩定或低血容量及ASA Ⅲ-Ⅳ患者，建議根據病人病情的嚴重程度以及麻醉技術的不同，可以更進一步減少用量。
重複單次靜脈注射給藥時，建議單次劑量為25～50mg。
快速單次靜脈注射給藥（單次或重複）不能用於老年人，因為這可能導致心肺功能抑制。
1個月以上兒童的麻醉
年齡不足1個月的兒童全麻時不推薦使用本品。
麻醉誘導
本品應採用緩慢滴定法實施麻醉誘導，直到臨床體徵顯示麻醉作用已經產生。應按年齡和/或體重來調整劑量。
8歲以上的兒童麻醉誘導時，通常劑量按體重計約為2.5 mg/kg。8歲以下者需要量可以更大，初始劑量按體重計為3mg/kg，必要時，按體重每次以1mg/kg的劑量逐次追加。對於高危（ASA Ⅲ-Ⅳ）年幼患者，建議套用更低的劑量。
兒童全麻誘導時不推薦使用靶控輸注（TCI）系統注射丙泊酚。
麻醉維持
可通過連續靜脈輸注，建議用按體重計每小時9～15mg/kg的給藥劑量來維持麻醉。
年齡不足3歲的兒童，與年齡較大的兒童相比，在推薦劑量範圍內所需藥量可能更高，兒童重複注射丙泊酚做麻醉維持尚無資料支持。
劑量的多少應根據個體情況進行調整，特別應注意完全鎮痛的需要。
麻醉的最長持續時間一般不應超過60分鐘左右。除非特別情況的患者可延長使用時間，如嚴禁使用吸入性麻醉劑的惡性高熱患者。
兒童全麻維持時不推薦使用TCI系統注射丙泊酚。
重症監護成人患者的鎮靜
通氣治療的重症監護患者的鎮靜，推薦用連續輸液的方式給藥。根據鎮靜深度的需要調整劑量，連續靜脈輸注，按體重計每小時0.3～4.0mg/kg的劑量給藥，給藥速度不能超過按體重計每小時4.0mg/kg。
16歲以下重症監護的病人禁止使用丙泊酚作為鎮靜用藥。
對於重症監護患者的鎮靜不建議使用TCI系統。
診斷和手術過程中成人患者的鎮靜
對於診斷和手術過程中的鎮靜，應該針對鎮靜的臨床體徵進行滴定。鎮靜開始的時候，在1-5分鐘的時間內一般以按體重計0.5～1.0mg/kg的劑量給藥。在鎮靜的維持階段，調節劑量到需要的鎮靜深度，一般在按體重計每小時1.5～4.5mg/kg的範圍內。
如果需要快速強化鎮靜，可以附加單次靜脈注射給藥10-20mg。
55歲以上的患者和ASA Ⅲ-Ⅳ患者，可能需要較低劑量的本品，以及較低的給藥速率。
本品不得用於16歲或16歲以下青少年診斷和手術過程中的鎮靜。
■用法
靜脈給藥。
輸注本品可以不用稀釋，也可在玻璃輸液瓶中用5%葡萄糖或0.9%氯化鈉稀釋後滴注。
藥品使用前應搖動混勻。
只能使用乳液均勻和容器未損壞的產品。
使用前，安瓿頸部或橡膠表面應該用酒精噴灑或酒精棉簽清潔。使用後，開啟後的容器應丟棄。
本品是一種不含防腐劑的脂肪乳劑，利於微生物生長。打開安瓿或開啟小瓶後，應立即抽入無菌注射器或給藥裝置內，並迅速開始給藥。
輸注時，應保持本品及其輸液系統的無菌。同時使用其他藥品或液體時應該使用三通或三向閥在靠近留置針的位置給藥。
本品不得與其他溶液一同輸液或注射。但是5%葡萄糖溶液、0.9%氯化鈉溶液或0.18%氯化鈉與4%葡萄糖溶液可以在留置針處用適當的輸液器具用藥。
本品不得使用微生物過濾器。
本品及含有本品的輸液容器，只能一次性用於一個病人。用後剩餘本品必須棄去。
非稀釋本品的輸注
當輸注非稀釋本品時，建議使用計滴器、注射泵或容量輸液泵等設備，以控制輸液速度。
同脂肪乳劑一樣，輸注本品的輸液器不應連續使用超過12小時，輸液完成後（最遲不超過12小時），應棄去剩餘的藥品和輸液器，必要時必須更換輸液器。
稀釋本品的輸注
本品稀釋液必須通過輸液控制系統進行輸注，輸液控制系統包括滴管、計滴器或容量輸液泵，以避免意外地過量輸入。
最大稀釋比例不超過1份本品加4份5%的葡萄糖溶液或0.9%的氯化鈉溶液（最低濃度為2mg丙泊酚/ml）。混合液應該於給藥前在無菌環境下配製，且必須在配製後6小時內使用。
本品不得與其他溶液一同輸液或注射。但是5%葡萄糖溶液，0.9%氯化鈉溶液或0.18%氯化鈉溶液和4%葡萄糖溶液可以在靠近注射部位用三通用藥。
為減少注射部位疼痛，可在注射前用不含防腐劑的1%利多卡因與之混合使用（本品與利多卡因的比例最多為20:1）。混合藥物必須在配製後6小時內使用。
在輸液管線沒有沖洗前，肌松藥阿曲庫銨和米庫氯銨不應使用與輸注本品所用的同一靜脈輸液管線輸入。
■用藥周期
連續套用不得超過7天。
不良反應
常見的丙泊酚的副作用有低血壓和呼吸抑制。這些副作用與丙泊酚的給藥劑量有關，但也與麻醉前用藥的種類和其他合併用藥有關。特別是觀察到如下副作用：
免疫系統異常
罕見（1:10000）：
臨床表現為過敏反應，包括Quincke氏水腫、支氣管痙攣、紅斑和血壓下降。
精神異常
罕見（1:10000）：
在恢復期出現欣快和性慾脫抑制。
神經系統異常
常見（1:100）:
在麻醉誘導中出現自主運動和肌陣攣，微弱興奮。
罕見（1:10000）:
在恢復期出現頭痛、眩暈、寒戰、感覺冷。
癲癇樣動作包括抽搐和角弓反張。
極少（<1:10000）:
延遲的癲癇樣發作，延遲期從幾小時到幾天。
癲癇病人使用本品後有驚厥的危險。
術後昏迷（見注意事項）。
心血管異常
常見（1:100）:
在麻醉誘導期可出現低血壓，心動過緩，心律過速，發熱潮紅等。
不常見（1:1000）:
顯著的低血壓，需要減慢本品的給藥速度和/域更換輸液，如有必要使用血管收縮藥。
對於冠脈異常、腦灌注受損及低血容量症的病人，應考慮有血壓下降的可能。
全麻時心動過緩進行性加重（心臟停搏）。
在麻醉誘導前或麻醉維持過程中可以考慮靜脈給予抗膽鹼能藥物（見注意事項）。
罕見（1:10000）:
在麻醉恢復期出現心律不齊。
血栓和靜脈炎。
呼吸、胸部和縱膈異常
常見（1:100）:
在麻醉誘導期可出現過度通氣、短暫的呼吸暫停、咳嗽和呃逆。
不常見（1:100，>1:1000）:
在麻醉維持期出現咳嗽。
罕見（1:10000）:
在麻醉恢復期出現咳嗽。
極少（<1:10000）:
肺水腫。
胃腸道異常
罕見（1:10000）:
在麻醉恢復期出現噁心和嘔吐。
極少（<1:10000）:
使用本品後有胰腺炎的報導。但是二者之間沒有因果關係。
皮膚和皮下組織異常
極少（<1:10000）:
偶爾靜脈處滲漏時，出現嚴重組織反應。
腎臟和泌尿系統異常
罕見（1:10000）:
長時間使用本品後偶有尿色異常的病例。
全身和給藥部位異常
很常見（>1:10）:
開始注射時有局部疼痛。預防或治療見下：
開始注射本品時有局部疼痛，可以與利多卡因（見“用法：稀釋本品的輸注”）合用減輕疼痛，或選擇在前臂和肘窩的大靜脈注射或點滴。與利多卡因合用時偶爾出現下列不良反應（1:10000）:頭暈、嘔吐、嗜睡、驚厥、心動過緩、心律不齊和休克。
罕見（1:10000）:
術後發熱。
極少（<1:10000）:
有個別病例報導嚴重的不良反應表現為橫紋肌溶解、代謝性酸中毒、高鉀血症或心力衰竭，有時導致死亡。絕大多數發生在ICU病人劑量超過每小時4mg/kg時。（見注意事項）。
禁忌
本品禁用於：
· 對丙泊酚或其賦形劑過敏者。
· 對大豆或花生過敏者。
· 16歲以下兒童的鎮靜（見注意事項）。
注意事項
衰弱及老年患者，心、肺，腎或肝臟受損患者，有低血容量或癲癇病史的患者，應小心給藥，並且給藥速度應減慢。
心血管或呼吸功能不全及低血容量患者使用本品前應予以糾正。
癲癇病人麻醉之前，應該檢查有無抗癲癇治療。儘管一些研究已經證實本品對癲癇持續狀態治療有效，但對癲癇病人使用本品也可以增加驚厥的危險。
只有在特別注意且嚴密監護下，本品才可用於嚴重心力衰竭患者和其他嚴重心肌疾病的患者。
雖然丙泊酚無迷走神經鬆弛作用，但有出現心動過緩的相關報告，偶爾較為嚴重，甚至心跳驟停。可考慮在誘導前或麻醉維持期間靜注抗膽鹼能藥物，尤其是迷走神經張力有可能占優勢或本品與其它可能引起心動過緩的藥物合用時。
本品不推薦用於電休克治療。
和其他鎮靜藥物一樣，當丙泊酚用於術中鎮靜時，可能出現病人不自主運動。在需要制動的手術中出現這種運動可能對手術不利。
因1ml丙泊酚中含0.1g脂肪，有脂肪代謝障礙和須慎用脂肪乳劑的患者，使用本品時應特別注意。
ICU治療3天后，患者應監測脂代謝參數。
過度肥胖的患者使用丙泊酚時，應特別注意因劑量偏大導致的血流動力學方面的變化。
伴有高顱內壓和低動脈壓的患者，使用本品時有顱內壓明顯下降的危險，應特別小心。
本品在進行誘導麻醉時，為減輕注射位點的疼痛，可在用本品前注射利多卡因。
有遺傳性急性卟啉症的病人禁止使用利多卡因溶液稀釋。
本品不建議用於1個月以下小兒的全身麻醉。本品用於16歲以下兒童鎮靜的安全性與有效性尚未得到證實。
在將丙泊酚用於16歲以下兒童鎮靜（批准適應症以外）的治療過程中，儘管沒有直接因果關係的證據，但有嚴重的不良反應發生的報告（包括有死亡病例報告），這些不良反應包括代謝性酸中毒、高血脂症、橫紋肌溶解和/或心臟衰竭。這種情況大部分發生在ICU患呼吸道感染的兒童，其使用劑量超過成人鎮靜治療的劑量。類似地，在經過長時間（超過58小時）用超過按體重計每小時5mg/kg。劑量治療的成人患者，也有罕見出現代謝性酸中毒、橫紋肌溶解、高血鉀症和/或快速進展性心臟衰竭（某些病例出現死亡）的報告。這些不良反應都發生在用藥劑量超過目前建議用於ICU鎮靜的最高劑量（按體重計每小時4mg/kg）。上述受影響的病人主要是頭部嚴重受傷伴有顱內壓升高的病人。在這種情況下的心衰通常對心肌收縮力的支持治療無效。
治療醫生應記住儘可能不要超過4mg/kg/小時的劑量。
處方者應注意可能發生的不良反應，一旦有這些症狀出現的跡象，應立即減少用藥劑量或換用其它鎮靜劑。有顱內壓升高的病人應給予適當的治療以維持顱內灌注壓。
在任何時候丙泊酚作為嬰兒和3歲以下兒童的麻醉用藥時都要特別小心，但是目前尚無資料證實其安全性與3歲以上兒童相比有何不同。
個別病例可能有一段術後昏迷期，可能伴有肌張力增高。發生這類事件與病人是否清醒無關。雖然昏迷病人可以自動甦醒，但仍需要密切觀察。
本品含大豆油，極少數患者可能出現嚴重的過敏反應。
出院前必須確認患者已從全身麻醉中完全恢復。
對駕駛車輛或操作機器能力的影響
已使用本品的患者應觀察一段時間，並告誡患者在一定時間內，不能駕駛車輛、操作機器，不能在有潛在危險的環境下工作，不能在無人陪伴下獨自回家或飲用酒精類飲品。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠期使用丙泊酚的安全性尚未確立。因此，除非明確必要，否則丙泊酚不得用於孕婦。丙泊酚可以透過胎盤，並與新生兒生命機能抑制有關。應避免高劑量用丙泊酚（誘導麻醉時超過2.5mg/kg或維持麻醉時超過6mg/kg/h）。
對哺乳期婦女的研究表明，丙泊酚可少量地通過乳汁排泄。因此，哺乳期婦女應在使用本品後，24小時內停止哺乳。
兒童用藥
參見【用法用量】及其他項下內容，或遵醫囑。
老年用藥
參見【用法用量】項下內容，或遵醫囑。
藥物相互作用
本品可與其他麻醉藥物一起使用（術前用藥、吸入麻醉劑、鎮痛劑、肌松劑或局部麻醉藥）。
局部麻醉合併全身麻醉時，所需丙泊酚藥量減少。
以下是已經報導的相互作用：
據報告本品與苯二氮卓類藥物、副交感神經阻滯劑或吸入麻醉藥合用時，可延長麻醉時間並降低呼吸頻率。
套用阿片類藥物作為術前用藥後，使用本品時可能發生呼吸暫停，並且暫停次數逐漸增加及暫停時間逐漸延長。
本品和琥珀膽鹼或新斯的明合用後，可能出現心動過緩或心跳驟停。
需特彆強調的是，丙泊酚與術前用藥、吸入麻醉劑、鎮痛劑、肌松劑或局部麻醉藥合用時能加深麻醉並增加心血管方面的不良反應；與中樞神經系統抑制劑，如乙醇、全身麻醉藥、麻醉性鎮痛藥等合用時，可加深鎮靜作用；與腸外使用的中樞抑制劑合用時，可能發生嚴重的呼吸及心血管抑制。
套用芬太尼後，丙泊酚的血藥濃度可短暫性升高。
已有報告接受環孢菌素治療的患者使用脂肪乳劑（如本品）後發生白質腦病。
藥物過量
過量可能引起心血管和呼吸抑制。呼吸抑制可以用人工通氣治療。心血管抑制可能需要放低病人的頭部，給予擴容和升壓藥。
藥理毒理
藥理作用：
丙泊酚是一種起效迅速的短效全身靜脈麻醉藥，起效時間約為30～40秒。由於藥物被迅速代謝和清除，單次快速給藥後麻醉時間很短，約4～6分鐘。
在推薦劑量下的麻醉誘導、維持及鎮靜，通過重複靜脈注射或連續靜脈輸注丙泊酚，沒有發現明顯的蓄積。
由於缺乏迷走神經鬆弛作用，在麻醉誘導期間，可能引起心動過緩和低血壓。心循環狀況在麻醉維持期間—般為正常。
毒理研究：
急性毒性研究表明，本品對小鼠的半數致死劑量（LD50）為53mg/kg，對大鼠的LD50為42mg/kg。
在大鼠及狗的慢性毒性研究中，按體重每日輸注10～30mg/kg，持續1月，無毒性發生或病理學改變。
在大鼠和兔的胚胎及生殖毒性試驗中未發現本品的毒性作用。
本品沒有致突變及致畸作用，缺乏有關致癌毒性的資料。
藥代動力學
丙泊酚與血漿蛋白的結合率為98%。
靜脈輸注丙泊酚後，由於快速分布到不同的房室，丙泊酚血藥濃度快速下降（α相），分布半衰期為2～4分鐘。在清除期間，血藥濃度下降緩慢，藥物自β相消除的半衰期為30～60分鐘；而後藥物通過在組織中的緩慢再分布進入第三房室。
兒童比成人的清除率高。
中央分布容積為0.2-0.79L/kg體重，穩態分布容積為1.8~5.3L/kg體重，丙泊酚體內清除迅速（總清除率為1.5~2L/分鐘）。
藥物清除的代謝過程主要在肝臟，可檢測到的代謝物包括丙泊酚的葡萄糖醛酸化物及其相應對苯酚的葡萄糖醛酸化物和硫酸化物，上述代謝物均沒有活性。給予本品後，占給藥劑量88%的藥物以代謝產物形式通過尿排泄，約0.3%的藥物以原形藥的形式由尿排泄。
貯藏
25℃以下保存，不得冷凍。
包裝
安瓿，20ml/支；玻璃瓶，20ml/瓶；玻璃瓶，50ml/瓶；玻璃瓶，100ml/瓶。
有效期
24個月。
執行標準
進口藥品註冊標準JX20080154
批准文號
【進口分裝批准文號】
國藥準字J2007007(20ml:0.2g安瓿及玻璃瓶)
國藥準字J2007008（50mg:0.5g玻璃瓶）
國藥準字J2007009（100mg:1.0g玻璃瓶）
生產企業
奧地利費森尤斯卡比股份有限公司
核准日期
2007年2月20日
修訂日期
2007年6月27日
