人物生平
人物簡介
秦勇教授 ,男,1967年生,藥物化學專業教授,教育部長江學者特聘教授(藥學)、國家傑出青年基金獲得者(有機化學),全國百篇優博論文指導教師(藥學)。曾獲四川省科技進步一等獎和四川省青年科技獎。獲人事部新世紀百千萬人才、四川省學術技術帶頭人、成都市有突出貢獻的優秀專家等榮譽稱號,享受國務院政府津貼。
人物簡歷
1989年7月 畢業於雲南大學化學系,獲理學學士學位
1992年6月 中科院成都有機化學研究所獲理學碩士學位,師從楊季秋研究員從事冠硫醚的合成和配位性能的研究
1995年6月 中科院化學研究所獲理學博士學位,師從黃志鏜研究員和蔣耀忠研究員從事手性噁唑硼烷催化的不對稱合成反應研究
1995年6月~1996年8月 中科院成都有機化學研究所助理研究員,副研究員,從事不對稱反應研究
1996年8月~2000年8月 美國佛蒙特大學化學系博士後,師從Martin E. Kuehne教授從事具有抗癌活性的吲哚生物鹼的全合成和構效關係的研究
2000年9月~2003年1月 美國聖地亞哥高技術生物製藥公司Triad Therapeutics Inc.研究員,利用核磁共振技術所提供的信息設計和合成與風濕性關節炎相關的激酶p38抑制劑
2003年2月至今 四川大學華西藥學院教授,博士生導師
2011年5月~2014年5月 重慶大學創新藥物研究中心主任、教授、博士生導師
2014年6月至今 重慶大學創新藥物研究中心兼職教授
主要成就
研究方向
1. 開展具有抗癌活性的吲哚生物鹼的全合成及化學生物學研究
吲哚生物鹼以其自然資源的豐富性、結構多樣性和複雜性而構成天然產物的一個重要家族,大多數的吲哚生物鹼都具有重要的生理活性,對於吲哚生物鹼的研究一直是藥物化學研究的前沿領域之一。
吲哚生物鹼 flustramine B, communesin B 和 peropheoramidine 2 是近年來分離和鑑定出的具有抗癌活性和抗菌活性的天然產物,相對於其他已知的吲哚生物鹼,其結構的新穎性是顯而易見的。如上圖所示,它們分別含有一個在吲哚烷的 2,3 位並聯的二氫氧茚吲哚骨架 (diazonamide) ,四氫吡咯吲哚骨架 (flustramine) ,苯並二氫異 惡 嗪吲哚骨架 (communesin B) 和二氫喹啉吲哚骨架 (peropheoramidine) 。本研究小組力求發展一種能夠同時適用於上述天然產物骨架合成的通用方法,並以此合成方法為基礎,進行上述天然產物的全合成和構型關係研究。
2. 激酶 GSK-3 β和激酶 CDK 5 選擇性抑制劑的設計和合成
近年的研究表明,老年性痴呆疾病的生成和發展是與激酶 GSK-3 b 和 CDK 5 的活性過渡表達緊密相關的。通過小分子化合物對激酶 GSK-3 b 和 CDK 5 的抑制,從而切斷疾病生成和發展的生化途徑,是開發治療老年性痴呆疾病藥物的研究方向之一。含吡咯七元環內醯胺的天然產物 hymenialdisine 不僅對激酶 GSK-3 和 CDK 家族具有很強的抑制活性( IC 50 10 - 700 nM ),同時它對其它許多激酶也具有低納摩爾濃度的抑制活性,因而該化合物對激酶的抑制缺乏選擇性。本研究小組將以天然產物 hymenialdisine 為先導化合物 , 設計和合成高選擇性的、高活性的激酶 GSK-3 b 和 CDK 5 小分子抑制劑。
3. 基於手性叔丁基亞磺醯胺的不對稱合成研究
手性叔丁基亞磺醯胺為 1997 年由 Ellman 教授發現的新的手性源,為手性胺的等價物,具有高不對稱誘導性和反應後叔丁基亞磺醯基易於除去等優點,近年來在不對稱合成中具有廣泛的套用。目前對手性亞磺醯胺的合成套用主要集中在對吲哚生物鹼 dragmacidin E 的不對稱全合成研究中。
獲獎情況
2004年第四批四川省衛生廳學術技術帶頭人;
2004年四川省傑出青年;
2007年藥明康德生命化學研究獎三等獎;
2008年教育部長江學者特聘教授(藥學);
2008年國家傑出青年基金獲得者(有機化學);
2009年入選國家級新世紀百千萬人才工程;
2010年全國百篇優博論文指導教師(藥學)
2009年享受國務院特殊津貼專家;
2009年評為成都市有突出貢獻的優秀專家;
2009年國家傑出青年基金獲得者;
2009年教育部長江特聘教授;
2009年Asian Core Program (ACP) Lectureship Award
2010年第八批四川省學術和技術帶頭人;
2010年指導博士研究生論文獲全國百篇優秀博士論文(楊俊),2011年全國百篇優秀博士論文提名獎(張敏);
2011年獲“Thieme Chemistry Journal Award 2011”
2013年獲首屆中國化學會“維善天然產物合成獎;
出版著作
近年來代表性論文
1. Yang, J.; Song, H.; Xiao, X.; Wang, J.; Qin, Y.*, Biomimetic Aproach to Perophoramidine and Communesin via an Intramolecular Cyclopropanation Reaction, submitted.
2. Wang, Y.; He, Q.-F.; Cheng, H.; Wang, H.-W.; Zhou, X.; Huang, Zh.-Y.; Qin Y.*, Highly Diastereoselective Enolate Addition of Protected α-Hydroxyacetat to (SR)-tert-Butanesulfinylimine: Synthesis of Taxol Side Chain, J. Org. Chem. 2006, web released on Jan 13, 2006.
3. Xiao, X.; Wang, H.-W.; Huang, Zh.-Y.; Yang, J.; Bian, X.-X.; Qin, Y.*, Selective Diethylzinc Reduction of Imines in the Presence of Ketones Catalyzed by Ni(acac)2, Org. Lett. 2006, 8, 139.
4. Song, H.; Feng, P.; Chen, W.; Wang, Y.; Qin, Y.*, Preparation of alkyl carbamates of 1-protected indole-3-methylamines as a precursor of indole-3-methylamine, Synth. Commun. 2005, 35, 2735.
5. Huang, Zh.; Feng, P.; Wang, Y.; Zhang, M.; Qin, Y.*, KHSO4 mediated condensation reaction of tert-butanesulfinamide with aldehyde. Preparation of tert-butanesulfinyl aldimine, Synlett. 2005, 1334.
6. Ke, B.; Qin, Y.*; He, Q.; Huang, Zh.; Wang, F. P.*, Preparation of Bisindolylalkane from N- tert-Butanesulfinyl Aldimines, Tetrahedron Lett, 2005, 46, 1751.
7. Ke, B.; Qin, Y.*; Wang, Y.; Wang, F. P., Amberlyst Catalyzed Reaction of Indole: Synthesis of Bisindolylalkane, Synth. Commun. 2005, 35, 1209-1212.
8. Qin, Y.*; Wang, C.; Huang, Zh.; Xiao, X.; Jiang, Y., Synthesis of Enantiopure tert-Butanesulfinamide from tert-Butanesulfinyloxazolidinone, J. Org. Chem. 2004, 69, 8533.
9. Kuehne, M. E.*; Bornmann, W. G.; Marko, I.; Qin, Y.; LeBoulluec, K. L.; Frasier, A. F.; Matson, P. A.; Xu, F.; Mulamba, T.; Ensinger, C. L.; Borman, L.; Huot, A. E.; Exon, Ch.; Bizzaarro, F.; Chueng, J.; Bane, S. E., Syntheses and Biological Evaluation of Vinblastine Congeners. Organic Biomolecular Chemistry 2003, 1, 2120.
10. Chatterjee, S. K.; Laffray, J.; Patel, P.; Ravindra, R.; Qin, Y.; Kuehne, M. E.; Bane, S. E.*, Interaction of a Fluorescent Analog of Vinblastine with Tubulin. Biochemistry 2002, 41 (47), 14010.
11. Kuehne, Martin E.*; Qin, Y.; Huot, Anne E.; Bane, Susan E., The Syntheses of 16a'-Homoleurosidine and 16a'-Homovinblastine. Generation of Atropisomers. J. Org. Chem. 2001, 66 (16), 5317.
12. Luo, Rongliang; Mi, Aiqiao; Qin, Yong; Jiang, Yaozhong*; Li, Zhi; Fu, Fangmin; Chan, Albert S. C., Aminophosphine Phosphinites Derived from Chiral 1,2-Diphenyl-2-aminoethanols: Synthesis and Application in Rhodium-Catalyzed Asymmetric Hydrogenation of Dehydroamino Acid Derivatives. Tetrahedron 2000, 5857.
專利事項
已授權的專利目錄
1. Qin, Y.; Yu, L.; Hansen, M.; Sergienko, E.; Bertolaet, B.; Sem, D., Common ligand universal enzyme assay and compositions for use therein. US2005208613.
2. Yu, L.; Dong, Q.; Pierre, F.; Chang, E.; Lang, H.; Qin, Y.; Fang, Y.; Hansen, M.; Pellecchia, M., Common ligand mimics: thiazolidinediones and rhodanines. US2004009526.
3. Lee, M.; Villar, H.; Kelly, M.; Qin, Y.; Wang, J.; Sem, D. Nuclear magnetic resonance assembly of chemical entitles using advanced antenna probes. US20030455610P.
4. 密愛巧,樓榮良,秦勇,蔣耀中,胡文浩,陳新滋,手性氮膦、氧膦配體的合成和套用。中國專利: ZL97107608.1.
目前正在審核的專利目錄
1. Lee, M.; Kelly, M.; Qin, Y.; Wang, J.; Chang, E.; Lan, J., Inhibitors of p38 map kinase. US Appl. 10/335,228.
2. 秦勇, 郭培良, 辛軍國,王印, 一種甲磺酸多拉司瓊新晶型及製備方法。中國專利申請號:20041007465.