福辛普列鈉片用於治療高血壓或心力衰竭,可單獨套用或與其它藥物(如利尿藥)合用。
【注意事項】
1.下列情況慎用福辛普列鈉片:(1)自身免疫性疾病(如嚴重系統性紅斑狼瘡):此時發生白細胞或粒細胞減少的機會增多。
(2)骨髓抑制。
(3)腦或冠狀動脈供血不足,可因血壓降低而加重缺血。
(4)血鉀過高。
(5)腎功能障礙:使血鉀升高,白細胞及粒細胞減少,並使福辛普列鈉片瀦留。
(6)肝功能障礙:使福辛普列鈉片在肝內的代謝減低。
(7)嚴格飲食限制鈉鹽或進行透析治療者,首劑套用福辛普列鈉片可能發生突然而嚴重的低血壓。
2.對診斷的干擾:用福辛普列鈉片時可有如下情況(1)血尿素氮、肌酐濃度增高,常為暫時性,在有腎病或嚴重高血壓而血壓迅速下降時易出現。
(2)偶有血清肝臟酶增高。
(3)血鉀輕度增高,尤其在有腎功能障礙者。
3.用福辛普列鈉片期間隨訪檢查:(1)對有腎功能障礙或有白細胞缺乏的病人,最初3個月內每2周檢查白細胞計數及分類計數1次,此後定期檢查。
(2)尿蛋白檢查,每月1次。
4.福辛普列鈉片的降壓作用在立位與臥位相同。
5.對原用利尿藥治療者,開始用福辛普列鈉片前停用利尿藥2~3天,但嚴重或惡性高血壓例外,此時用福辛普列鈉片小劑量,在觀察下小心增加劑量。
6.用藥期間發生血管性水腫時應停藥,並皮下注射腎上腺素,靜脈注射氫化可的松。
【用法與用量】
給藥劑量須遵循個體化原則,按療效調整。心力衰竭病人已用強心苷和利尿劑,有水、鈉缺失者,開始用福辛普列鈉片時應採用小劑量。
【禁忌症】
1.對福辛普列鈉片或其它血管緊張素轉換酶抑制劑過敏者忌用福辛普列鈉片。
2.孤立腎、移植腎、雙側腎動脈狹窄而腎功能減退者忌用。
【兒童用藥注意事項】
對小兒用藥的研究不充分。在新生兒和嬰兒,會有引起少尿和神經異常的危險,可能與福辛普列鈉片引起血壓降低後腎與腦缺血有關。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
1.福辛普列鈉片可透過胎盤,在妊娠中、晚期套用可致胎兒損害,甚至死亡,故不宜在此時套用。
2.福辛普利拉可分布入乳汁,但尚未發生問題。
【老年人用藥注意事項】
老年患者不需減量。
【不良反應】
1.較常見的不良反應有:頭痛、眩暈、疲乏、嗜睡、噁心、咳嗽。最常見的停藥原因為頭痛和咳嗽。
2.少見的不良反應有:症狀性低血壓、體位性低血壓、暈厥、心悸、周圍性水腫、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦慮、失眠、感覺異常、關節痛、肌痛、哮喘等。神經管性水腫罕見,如出現即應停藥。
3.尚未發現福辛普列鈉片有致突變和致癌作用。
【藥物相互作用】
1.與利尿藥同用時降壓作用增大,可能引起嚴重低血壓,故原用利尿藥者應停藥或減量,福辛普列鈉片開始用小劑量,逐漸調整劑量。
2.與其它擴血管藥同用可能致低血壓,如打算合用,應從小劑量開始。
3.與瀦鉀利尿藥如螺內酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過高。
4.非甾體類抗炎止痛藥(尤其是吲哚美辛)可抑制腎前列腺素合成並引起水、鈉瀦留,與福辛普列鈉片同用時可使福辛普列鈉片的降壓作用減弱。
5.與其它降壓藥同用時降壓作用加強,其中與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈較大的相加作用,與β-受體阻滯藥呈較小的相加作用。
【藥理】
福辛普列鈉片在肝內水解為福辛普利拉,福辛普利拉是一種競爭性的血管緊張素轉換酶抑制劑,使血管緊張素Ⅰ不能轉換為血管緊張素Ⅱ,結果使血管阻力降低,醛固酮分泌減少,血漿腎素活性增高。福辛普利拉還抑制緩激肽的降解,也使血管阻力降低。福辛普列鈉片擴張動脈與靜脈,降低周圍血管阻力或後負荷,減低肺毛細血管楔壓或前負荷,也降低血管阻力,從而改善心排血量。
【藥物代謝動力學】
口服福辛普列鈉片後約吸收36%,食物可影響其吸收的速度,但不影響其吸收量。福辛普列鈉片吸收後75%在肝和胃腸道黏膜處水解生成活性代謝產物福辛普利拉,其抑制血管緊張素轉換酶的作用比福辛普列鈉片強。口服福辛普列鈉片單劑後1小時內起作用,2~4小時達峰作用,作用維持約24小時。福辛普列鈉片44%~50%經腎清除,46%~50%經肝清除後從腸道排泄;血液透析時和腹膜透析時福辛普列鈉片的清除量分別為尿素清除的2%和7%。
【拼音名】: FUXINPULIENA PIAN
【貯藏】: 用福辛普列鈉片過量時,可通過擴容來糾正低血壓。