磺胺二甲嘧啶鈉注射液用於敏感菌引起的下列感染,當患者不能口服時,如急性單純性下尿路感染、急性中耳炎和皮膚軟組織感染。
【注意事項】
1.交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。
2.肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退,嚴重者可發生急性肝壞死。故有肝功能損害患者宜避免磺胺藥的全身套用。
3.腎臟損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿,故套用磺胺二甲嘧啶鈉注射液期間應多飲水,保持高尿流量,如果套用磺胺二甲嘧啶鈉注射液療程長,劑量大時,除多飲水外宜同服碳酸氫鈉,以防止此不良反應。
失水、休克和老年患者套用磺胺二甲嘧啶鈉注射液易致腎損害,應慎用或避免套用磺胺二甲嘧啶鈉注射液。腎功能減退患者不宜套用磺胺二甲嘧啶鈉注射液。
4.對呋塞米、碸類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現過敏的患者,對磺胺藥亦可過敏。 5.下列情況應慎用:缺乏G-6PD、血卟啉症患者。
6.治療中須注意檢查:(1)全血象檢查,對接受較長療程的患者尤為重要。
(2)治療中定期尿液檢查(每2~3日查尿常規一次)以發現長療程或高劑量治療時可能發生的結晶尿。
(3)肝、腎功能檢查。
【用法與用量】
成人常用量:一次0.5~1g, 一日2次。臨用前,用滅菌注射用水或生理鹽水將藥液稀釋成5%的溶液後緩慢靜脈注射;靜脈滴注濃度約為1%。
【禁忌症】
1.對磺胺類藥物過敏者禁用。
2.由於磺胺二甲嘧啶鈉注射液阻止葉酸的代謝,加重巨幼紅細胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏,所以該病患者禁用磺胺二甲嘧啶鈉注射液。
3.孕婦及哺乳期婦女禁用磺胺二甲嘧啶鈉注射液。
4.小於2個月的嬰兒禁用磺胺二甲嘧啶鈉注射液。
5.重度肝腎功能損害者禁用磺胺二甲嘧啶鈉注射液。
【兒童用藥注意事項】
由於磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位,而新生兒的乙醯轉移酶系統未發育完善,磺胺游離血濃度增高,以致增加了核黃疸發生的危險性,因此該類藥物在新生兒及2個月以下嬰兒的套用屬禁忌;由於兒童處於生長發育期,肝腎功能還不完善,用藥量應酌減。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
1.磺胺二甲嘧啶鈉注射液可穿過血胎盤屏障至胎兒體內,動物實驗發現有致畸作用。人類研究缺乏充足資料,孕婦宜避免套用。
2.磺胺藥可自乳汁中分泌,乳汁中濃度可達母體血藥濃度的50%~100%,藥物可能對乳兒產生影響。磺胺二甲嘧啶鈉注射液在G-6PD缺乏的新生兒中的套用有導致溶血性貧血發生的可能。鑒於上述原因,哺乳期婦女不宜套用磺胺二甲嘧啶鈉注射液。
【老年人用藥注意事項】
老年患者套用磺胺藥發生嚴重不良反應的機會增加。如嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴重不良反應中常見者。因此老年患者宜避免套用,確有指征時需權衡利弊後決定。
【不良反應】
1.過敏反應較為常見,可表現為藥疹,嚴重者可發生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮鬆解萎縮性皮炎等;
也有表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。
2.中性粒細胞減少或缺乏症、血小板減少症及再生障礙性貧血。患者可表現為咽痛、發熱、蒼白和出血傾向。
3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G-6PD)患者套用磺胺藥後易發生,在新生兒和小兒中較成人為多見。
4.高膽紅素血症和新生兒核黃疸。由於磺胺藥與膽紅素競爭蛋白結合部位,可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善,故較易發生高膽紅素血症和新生兒黃疸,偶可發生核黃疸。
5.肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退,嚴重者可發生急性肝壞死。
6.腎臟損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿。偶有患者發生間質性腎炎或腎小管壞死等嚴重不良反應。
7.噁心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等。一般症狀輕微,不影響繼續用藥。偶有患者發生艱難梭菌腸炎,此時需停藥。
8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發生。
9.中樞神經系統毒性反應偶可發生,表現為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑鬱感。一旦出現均需立即停藥。
磺胺藥所致的嚴重不良反應雖少見,但可致命,如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮鬆解萎縮性皮炎、暴發性肝壞死、粒細胞缺乏症、再生障礙性貧血等血液系統異常。
治療時應嚴密觀察,當皮疹或其他反應的早期徵兆出現時即應立即停藥。
【藥物相互作用】
1.合用尿鹼化藥可增強磺胺二甲嘧啶鈉注射液在鹼性尿中的溶解度,使排泄增多。
2.不能與對氨基苯甲酸(PABA)合用,PABA可代替磺胺二甲嘧啶鈉注射液被細菌攝取,兩者相互拮抗。
3.下列藥物與磺胺二甲嘧啶鈉注射液同用時,磺胺二甲嘧啶鈉注射液可取代這些藥物的蛋白結合部位,或抑制其代謝,以致藥物作用時間延長或毒性發生,因此當這些藥物與磺胺藥同時套用,或在套用磺胺二甲嘧啶鈉注射液之後使用時需調整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。
4.與骨髓抑制藥合用時可能增強此類藥物對造血系統的不良反應。如有指征需兩類藥物同用時,應嚴密觀察可能發生的毒性反應。
5.與避孕藥(雌激素類)長時間合用可導致避孕的可靠性減小,並增加經期外出血的機會。
6.與溶栓藥物合用時,可能增大其潛在的毒性作用。
7.與肝毒性藥物合用,可能引起肝毒性發生率的增高。
對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監測肝功能。
8.與光敏感藥物合用可能發生光敏感的相加作用。
9.接受磺胺二甲嘧啶鈉注射液治療者對維生素K的需要量增加。
10.不宜與烏洛托品合用,因烏洛托品在酸性尿中可分解產生甲醛,後者可與磺胺二甲嘧啶鈉注射液形成不溶性沉澱物,使發生結晶尿的危險性增加。
11.磺胺二甲嘧啶鈉注射液可取代保泰松的血漿蛋白結合部位,當兩者同用時可增強保泰松的作用。
12.磺吡酮(sulfinpyrazone)與磺胺二甲嘧啶鈉注射液合用時可減少後者自腎小管的分泌,導致血藥濃度升高且持久,從而產生毒性,因此在套用磺吡酮期間或在套用其治療後可能需要調整磺胺二甲嘧啶鈉注射液的劑量。當磺吡酮療程較長時,對磺胺藥的血藥濃度宜進行監測,有助於劑量的調整,保證安全用藥。
【藥理】
磺胺二甲嘧啶鈉注射液為磺胺類抗菌藥,抗菌譜與磺胺嘧啶相似,對非產酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用。但近年來細菌對磺胺二甲嘧啶鈉注射液的耐藥性增高,尤其是鏈球菌屬、奈瑟菌屬以及腸桿菌科細菌。
磺胺類藥物為廣譜抑菌劑,在結構上類似對氨基苯甲酸(PABA),可與PABA競爭性作用於細菌體內的二氫葉酸合成酶,從而阻止PABA作為原料合成細菌所需的葉酸,減少具有代謝活性的四氫葉酸的量,而後者則是細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質,因此抑制了細菌的生長繁殖。
【藥物代謝動力學】
磺胺二甲嘧啶鈉注射液靜脈注射後在全身廣泛分布,可透過血-腦脊液屏障,腦脊液的藥物濃度為血藥濃度的30%~80%,血漿蛋白結合率為80%,血中乙醯化率為15%~40%,血消除半衰期(t1/2?)為5~7小時。主要從尿排泄,2天內50%的藥物從尿中排出。
【用藥過量】
磺胺血濃度不應超過200μg/ml,超過此濃度,不良反應發生率增高,毒性增強。
【拼音名】: HUANG'AN ERJIAMIDINGNA ZHUSHEYE
【性狀】: 磺胺二甲嘧啶鈉注射液為無色或微黃色的澄明液體,遇光易變質。
【貯藏】: 遮光,密閉保存。