磷酸氯喹注射液 (CHLOROQUINE PHOSPHATE INJECTION)

【適用症】
用以治療不能口服的對氯喹敏感的惡性瘧及間日瘧、三日瘧和卵形瘧患者,也可用以治療腸外阿米巴病如阿米巴肝膿腫等患者,在病情好轉後改用口服藥。
【注意事項】
1.氯喹注射劑不宜作肌肉注射,尤其在兒童易引起心肌抑制。禁止作靜脈推注。
2.氯喹可引起胎兒腦積水、四肢畸形及耳聾,因此孕婦禁用。
【用法與用量】
腦型瘧患者第1天靜脈滴注18—24mg/kg(體重超過60kg者按60kg計算),第2天12mg/kg,第3天10mg/kg。濃度為每0.5g磷酸氯喹加入10%葡萄糖溶液或5%葡萄糖氯化鈉注射液500ml中,靜脈滴注速度為每分鐘12—20滴。
【禁忌症】
肝、腎功能不全、心臟病患者禁用。重型多形型紅斑、血卟啉病、牛皮癬及精神病患者慎用。
【兒童用藥注意事項】
劑量同成人,但宜慎用靜脈內給藥。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
孕婦及哺乳期婦女禁用。
【老年人用藥注意事項】
老年患者應慎用靜脈內給藥。
【不良反應】
可有畏光、色視受損、視力下降,嚴重時可有失明。也可引起竇房結的抑制,導致心律失常、體克,嚴重時可發生阿-斯綜合徵,甚至死亡。
【藥物相互作用】
1.磷酸氯喹注射液與保泰松同用,易引起過敏性皮炎。
2.與氯丙嗪合用,易加重肝臟損害。
3.磷酸氯喹注射液對神經肌肉接頭有直接抑制作用,鏈黴素可加重此副作用。
4.洋地黃化後的患者套用後可引起心臟傳導阻滯。
5.磷酸氯喹注射液與肝素或青黴胺合用可增加出血機會。
【藥理】
氯喹的作用機制尚未十分清楚。曾認為氯喹能插入瘧原蟲DNA的雙螺旋結構,與DNA形成複合物,從而阻止DNA的複製與RNA的轉錄。氯喹還能抑制磷酸摻入瘧原蟲的DNA與RNA,由於核酸合成的減少從而干擾瘧原蟲的繁殖。
氯喹在體外可與可溶性FP(鐵原卟啉Ⅸ)緊密結合,而且只對能產生瘧色素的紅內期瘧原蟲有殺滅作用,提示FP在氯喹作用機制中的重要意義,從而導致形成有毒性的氯喹-FP複合物,而發揮其抗瘧作用。氯喹主要作用於瘧原蟲紅內期裂殖體,經48—72小時,血液中裂殖體被殺滅,因而能控制瘧疾的臨床症狀。
【藥物代謝動力學】
注射後藥物在血漿中濃度較高,但在紅細胞內的濃度更高,為血漿濃度的10—20倍,而被瘧原蟲侵入的紅細胞內藥物濃度又比正常者約高25倍。氯喹與組織蛋白結合更多,在肝、脾、腎、肺內的濃度高於血漿濃度達200—700倍,腦組織及脊髓組織中的濃度為血漿的10—30倍。氯喹的代謝是在肝臟內進行的,其主要代謝產物為去乙基氯喹,此物仍有抗瘧作用。約10%—15%的藥物以原形經腎臟排泄,約9%—10%隨糞排出,氯喹也可由乳汁中排出。
【用藥過量】
急性氯喹中毒常是致死性的,其致死量可低至50mg(基質)/kg,迅速出現噁心、嘔吐、睏倦,繼之言語不清、激動、視力障礙,由於肺水腫而呼吸困難,甚至停止,心律不齊、抽搐及昏迷。出現這些現象時應立即停藥,並作對症處理,特別是維持心肺功能。
【拼音名】: LINSUAN LUKUI ZHUSHEYE
【性狀】: 磷酸氯喹注射液為無色或幾乎無色的澄明液體。
【包裝規格】: 5ml∶322mg
【貯藏】: 遮光,密閉保存。

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