硫酸黃連素

【產品名稱】硫酸黃連素
【英文名稱】Berberine Sulfate
【化 學名】硫酸-5，6-二氫-9，10-二甲氧基苯並（g）1，3-苯並二惡茂（5，6-a）喹嗪
【異 名】硫酸小檗鹼、硫酸小檗鹼、硫酸小櫱鹼,小檗鹼硫酸鹽
【C A S號】316-41-6
【來 源】本品用芸香科植物川黃柏或三顆針等提取精製而成。
【分子 式】（C20H18O4N）2SO4
【分子 量】768.84
【物理性質】本品為橘黃色結晶性粉末，無臭，味極苦。本品在水中溶解度為1∶30。在乙醇中微溶，在氯仿中極微溶解，在乙醚中不溶。
【成分分類】異喹啉生物鹼
【規 格】>98%
【生產工藝】三顆針粉碎，加0.5%硫酸溶液加熱浸泡3-4次，每次24h。浸出液過濾，濾液加氯化鈉飽和，放置，把結晶分離出來即為粗品。粗品用酸鹼法精製得成品。
【鑒 別】取本品50mg加水5ml使溶解，加NaOH試液2滴及丙酮8滴。即生成黃色沉澱，濾過，濾液顯硫酸鹽的鑑別反應。
【檢 查】乾燥失重：取本品在100℃乾燥至恆重，減失重量不得過15%（附錄29頁）。
氯化物：取本品0.5g，加水15ml溶解後，加稀硝酸10ml，濾過，濾液依法檢查（附錄22頁），如發生渾濁與標準氯化鈉溶液2ml製成的對照液比較不得更濃（百萬分之四十）。
熾灼殘渣：取本品1g熾灼殘渣不得過0.2%。
重金屬：取熾灼殘渣項下遺留下的殘渣，加飽和醋酸銨溶液1ml加熱使溶，加水5ml濾過。濾品用少量水洗淨，洗濾液合併，置50ml納氏比色管中加稀醋酸2ml及適量水使成25ml，加硫化氫試液10ml搖勻，暗處放置10分鐘，如顯色，與標準鉛溶液一定量用同法處理後的顏色處理，不得更深（百萬分之二十）。
【含量測定】取本品約0.5 g，精密稱定，置燒杯中加水100ml，攪拌使溶，（必要時加熱），移置250ml量瓶中，用水稀釋到至亥度，振搖5分鐘，用乾燥濾紙過濾，棄去初濾液20ml，精密量取續濾液100ml（相當於本品0.2g）加N/10HCl 10ml，立即緩慢加入苦味酸飽和溶液30ml，放置2小時以上，用100℃乾燥至恆重的4#垂溶玻砂坩堝濾過，沉澱用少量水洗4～5次（每次15ml），然後於100℃乾燥至恆重，精密稱定，與0.6811相乘，即得供試品中含有（C20H18O4N）2SO4重量。
【藥理藥效】
本品為中藥提純精製廣譜長效抗菌藥物。對多種革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌均有抑制作用，對溶血性鏈球菌、痢疾桿菌、沙門氏菌、傷寒桿菌、巴氏桿菌、大腸桿菌、金黃色葡萄球菌、弗氏、志賀氏痢疾桿菌等均有抗菌作用，並有增強白血球吞噬作用，對結核桿菌、鼠疫菌也有不同程度的抑制作用，還具有退熱作用及抗心率失常作用。主用於細菌病毒引起的腸道感染，各種急慢性胃腸炎、流行性腹瀉、久瀉不止、惡性腹瀉、梭菌性腸炎、季節性拉稀，各種化膿性感染症。
硫酸黃連素能抑制細菌糖代謝中丙酮酸的氧化過程，影響細菌對維生素B6,煙醯胺等的利用，一抑制細菌DNA、RNA、蛋白質及類脂的合成，還可與DNA形成複合物，影響DNA的複製，干擾細菌繁殖。此外，還能增強白細胞吞噬金黃色葡萄球菌的能力，增強網妝內皮系統的吞噬能力，對細菌毒素還有明顯的解毒效應，屬免役增強劑。與腸內的產生吲哚、甲基吲哚等有害物質的酶相拮抗，抑制腸內的腐敗發酵。促進貓狗肝髒膽汁的生成和分泌作用。
硫酸黃連素內服可吸收，吸收後可迅速進入心、肺、肝、腎等組織中，故血中濃度較低。在體內經大部分肝臟代謝後由腎排出，僅少部分以原形由尿排出。
硫酸黃連素在體外及體內均有抗阿米巴原蟲作用,體外效力相當於依米丁的1/128及漢防已及漢防已甲素的1/4,體內效力相當於漢防已甲素的1/16。
硫酸小檗鹼0.1-6.0mg/kg靜脈注射，可使麻醉犬、貓、大鼠血壓下降。
硫酸小檗鹼1-3mg/ml體外試驗，可降低肝素（50u/ml）對人及犬血的抗凝血作用，但小檗鹼單獨使用10mg/ml，本身具抗凝作用。
因人體內有大量的氯離子，但沒有硫酸根離子，鹽酸小檗鹼中的氯離子對人體是正常的，而硫酸小檗鹼中的硫酸根卻對人體有害,所以硫酸小檗鹼只能一般用來做獸藥。
【毒理研究】小鼠腹腔注射硫酸小檗鹼的半數致死量為24.3 mg/kg。
【用 途】
1、敏感菌和密螺鏇體感染引起的畜禽、仔豬紅痢、黃痢、白痢、腸炎、水腫病、副傷寒等。
2、豬傳染性胃腸炎,流行性腹瀉,久瀉不止、惡性腹瀉、梭菌性腸炎、季節性拉稀、劇烈水樣腹瀉,嘔吐,糞便含未消化的凝乳塊,腥臭,嚴重脫水,被毛粗亂消瘦，頑固性、耐藥性大腸桿菌、腸毒濕熱引發的腹瀉、拉稀、糞便呈灰白色、紫黑色、發腥、惡臭等。
3、治療各種家畜菌毒感染引起的食慾減退或不吃，頑固性、耐藥性重度下痢，特別對仔豬黃、白、紅痢有特效。
4、犢牛、幼駒、羔羊、仔豬、犬、貓、兔、鹿的各種痢疾,水瀉,冬季性腹瀉等.亦用於副傷寒引起的下痢,呼吸困難,皮膚紫色斑點，不明原因瀉痢等症。對溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌、霍亂弧菌、腦膜炎球菌、傷寒桿菌等有較強的抑制作用，對流感病毒、阿米巴原蟲、鉤端螺鏇體、某些皮膚真菌也有一定的抑制作用。
5、豬乳腺炎、子宮炎、急性胃腸炎、細菌性腸炎等。
【用法與用量】肌內或靜脈注射一次量每1Kg體重馬、牛0.15～0.05g (相當於本品0.025～0.4ml)羊、豬0.05～0.1g(相當於本品0.05～0.1ml)雞、鴨0.025～0.05g(相當於本品0.025～0.05ml)一日2次連用1～2日。
【貯 藏】陰涼乾燥，避光環境保存，本文由山東弘揚獸藥原料有限公司提供。