硫酸胍乙啶片 (GUANETHIDINE SULFATE TABLETS)

長期套用硫酸胍乙啶片,因體液瀦留血容量增加而發生耐藥性,降壓作用減弱,此時易加用利尿藥。 糖尿病時硫酸胍乙啶片增強降血糖藥的作用。 與乙醇、巴比妥類、安眠藥同用,可加重體位性低血壓。

【適用症】
同於治療高血壓。不用作第一線藥,常在其他降壓藥治療療效不滿意時採用或與其他藥物合用。
【注意事項】
1、 患者對硫酸胍乙啶片的反應個體差異大,劑量應隨人而定。
2、 由於硫酸胍乙啶片半衰期較長,長期套用有蓄積作用。初量宜小,逐漸加大,門診患者遞增劑量至少隔5—7天一次。
3、 硫酸胍乙啶片的降壓作用在立位時更顯著,故應在仰臥位、起立後10分鐘及運動後測血壓各一次,劑量逐漸增至立位時舒張壓不再降低為止。
4、 長期套用硫酸胍乙啶片,因體液瀦留血容量增加而發生耐藥性,降壓作用減弱,此時易加用利尿藥。
5、 體位性低血壓及腹瀉時應減量。
6、 下列情況慎用。
(1) 有哮喘史者,可能對兒茶酚胺耗失而致發病或加重。
(2) 腦血管供血不全者,可因血壓低而致腦缺血加重。
(3) 非高血壓所致的心力衰竭,可因液體瀦留而加重。
(4) 冠狀動脈供血不足者,以及新近發生心肌梗死者,可因血壓降低而致心肌缺血加重。
(5) 糖尿病時硫酸胍乙啶片增強降血糖藥的作用。
(6) 肝功能不全時硫酸胍乙啶片代謝減慢,易致體內蓄積。
(7) 消化性潰瘍患者,可因硫酸胍乙啶片使副交感張力相對增加而加重病情。
(8) 嗜鉻細胞瘤患者可因硫酸胍乙啶片初期使兒茶酚胺釋出較多而使病情加重。
(9) 腎功能不全時,硫酸胍乙啶片減低腎小球濾過率及腎血流減少,由於硫酸胍乙啶片積蓄而致血壓過低,也可引起暫時性尿瀦留。
(10) 硫酸胍乙啶片可能加重竇性心動過緩。
【用法與用量】
1、 成人常用量(1) 門診患者起始口服一次10—12.5mg,每日一次,以後每5—7天遞增10—12.5mg,直到血壓控制,維持量為25—50mg,每日一次。
(2) 住院患者起始口服25—50mg,每日一次,以後逐日或隔日遞增25—50mg,直至血壓控制。
2、 小兒常用量口服按體重0.2mg/kg或按體表面積6mg/m2,每日一次,以後每隔7—10日按體重遞增0.2mg/kg或按表面積6mg/m2,直至血壓控制。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
硫酸胍乙啶片對妊娠與生殖的影響無充分研究,小量硫酸胍乙啶片可排泄入如乳汁,但在人體未證實發生問題。
【老年人用藥注意事項】
老年人對降壓作用敏感,且可隨年齡增長而腎功能減低,故用量易酌減。
【不良反應】
1、 較多的是由體液瀦留所致的下肢浮腫,較少見的有心絞痛、氣短。
2、 下列反應持久存在應加注意,以腹瀉、眩暈、頭昏、昏厥(體位性低血壓)、鼻塞、乏力,心跳緩慢較多見,視力模糊、口乾、瞼下垂、頭痛、脫髮、肌痛、震顫、噁心、嘔吐、夜尿、皮疹等較少見。
【藥物相互作用】
1、 與乙醇、巴比妥類、安眠藥同用,可加重體位性低血壓。
2、 與苯丙胺或其他食慾抑制藥,吩噻嗪類、三環類抗憂鬱藥等同用,體位性降壓作用減弱。
3、 與降糖藥同用,可強化降血糖作用,劑量須調整。
4、 與非甾體抗炎鎮痛藥同用,硫酸胍乙啶片的降壓作用減弱,由於前者可能抑制腎合成前列腺素,並使水鈉瀦留。
5、 與其他降壓藥如利血平、α或β阻滯劑同用使體位性低血壓增加,一般不推薦與米諾地爾同用。
6、 與擬交感類藥同用使硫酸胍乙啶片的降壓作用減弱,也可使擬交感類藥的升壓作用增強,間羥胺與硫酸胍乙啶片同用可致高血壓危象。
【藥理】
硫酸胍乙啶片選擇性地作用於交感神經節後腎上腺素能神經末梢,促使在神經末梢儲藏的去甲腎上腺素能緩慢地被硫酸胍乙啶片所取代而釋出,神經末梢和所組織中應有的去甲腎上素耗竭缺失。硫酸胍乙啶片還能阻止神經刺激使去甲腎上腺素的正常釋放。結果為血管收縮作用減弱,尤其在體位改變時交感神經反應遲鈍,應有的興奮減弱,因而降低血壓。
【藥物代謝動力學】
口服後吸收不規則,因人而異,吸收率在3%—30%之間。不與血漿蛋白結合。一次給藥口服後 8小時起作用,多次給藥1—3周達最大作用,停藥後1—3周血壓上升至治療前水平,半衰期為5—10天,腎功能不全時不變。硫酸胍乙啶片不易透過血腦屏障。在肝內代謝,經腎排泄,25%—50%為原形,其餘為代謝產物。
【拼音名】: LIUSUAN GUAYIDING PIAN
【性狀】: 硫酸胍乙啶片為白色片。
【貯藏】: 遮光、密封保存

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