硝苯地平緩釋片

硝苯地平緩釋片

硝苯地平緩釋片,化學名稱是2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸二甲酯,心血管系統藥物,適應症為各種類型的高血壓及心絞痛,低血壓患者慎用。口服,每日1次,初始計量每次20mg。

基本信息

成份

硝苯地平緩釋片硝苯地平分子結構式
本品主要成份為:硝苯地平

其化學名稱為:2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸二甲酯

其化學結構式為:

分子式:CHNO

分子量:346.34

性狀

本品為薄膜衣片,除去薄膜衣顯黃色。

適應症

各種類型的高血壓心絞痛

用法用量

口服,每日1次,初始計量每次20mg(1片)。根據病情,並在醫生指導下可增加至每次40-60mg。本次服用時不能拒絕或掰碎服用。

不良反應

1.肝臟:偶爾出現黃疸及谷氨酸草醯乙酸氨基轉移酶、谷(氨酸)丙(酮酸)氨基轉移酶升高。

2.循環系統:偶爾出現胸部疼痛、頭痛、臉紅、眼花、心悸、血壓下降、下肢浮腫等。

3.過敏症:偶爾出現麻疹、瘙癢等過敏症狀。

4.消化系統:偶爾出現腹痛、噁心、食欲不振、便秘等症。

5.口腔:可能出現牙齦肥厚。

6.代謝異常:偶爾出現高血糖症狀。

注意事項

l.中止服用鈣拮抗劑時應逐漸減量,沒有醫生指示,不要中止服藥。

2.低血壓患者慎用。

3.嚴重主動脈瓣狹窄、肝腎功能不全患者慎用。

特殊用藥

婦女用藥

孕婦及哺乳期婦女禁用。

老年用藥

參見【用法用量】或遵醫囑。

藥物作用

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物過量

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥理毒理

硝苯地平緩釋片硝苯地平緩釋片
硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑,可選擇性抑制鈣離子進入心肌細胞平滑肌細胞的跨膜轉運,並抑制鈣離子從細胞內庫釋放,而不改變血漿鈣離子濃度。

本品能同時舒張正常供血區和缺血區的冠狀動脈,拮抗自發的或麥角新鹼誘發的冠狀動脈痙攣,增加冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送,解除和預防冠狀動脈痙攣。並可抑制心肌收縮,降低心肌代謝,減少心肌耗氧量。

另一方面能舒張外周阻力血管,降低外周阻力,使收縮壓舒張壓降低,減輕心臟後負荷。

本品可延緩離體心臟的竇房結功能和房室傳導;整體動物和人的電生理研究未發現本品有延緩房室傳導、延長竇房結恢復時間和減慢竇房結率的作用。 毒理學(致癌、致突變及生殖毒性) 無致癌作用。無致突變性

大劑量套用可降低雌性鼠生殖力;可致畸;可引起流產(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。

孕猴服用2/3~2倍於人類最大劑量,可導致小胎盤和絨毛髮育不全;給大鼠3倍於人類最大劑量,可引起妊娠延長。

藥代動力學

NF口服後經胃腸道吸收迅速而完全,由於肝首過效應造成NF的生物利用度低,本緩釋片血濃峰時在1.6~4小時之間,血藥濃度~時間曲線平緩長久,每服用一次能維持最低有效血藥濃度(10ng/m1)以上時間達12小時。NF組織分布廣泛,藥物在肝、血清、腎及肺中濃度較高,而在腦、骨骼肌中濃度較低。

NF在人體內血漿蛋白結合率高過92%~98%,但其主要代謝物的蛋白結合率較低,為54%。NF在體內經肝微粒體酶系統(包括細胞色素P單氧化酶)作用,氧化成三種無藥理活性的代謝物,70%~80%藥物以水溶性代謝物從尿中排出,24小時後90%的藥物消除,主要以非原型的代謝產物從尿中排泄,原型藥物僅0.1%經尿排泄,體內無蓄積作用。

包裝

複合膜包裝,每板8片,每盒2板;每板16片,每盒1板;每板16片,每盒2板;每板16片,每盒4板。

執行標準

國家食品藥品監督管理局藥品標準WS1- (X-056)-2004Z

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