短桿菌素

杜博斯(R.J.Dubos,1939)在土壤中加入葡萄球菌在37℃放置時,看到加進去的葡萄球菌被溶解。他從這土壤中分離出一孢子菌,並從它的培養液在pH3-4.6發生沉澱後將抑制革蘭氏陽性菌發育的物質作為結晶分離出來,命名為短桿菌素,同青黴素的研究一起邁出了抗菌物質研究的第一步。後來短桿菌素又分為從丙酮-乙醚等混合液提取出來的短桿菌肽(gramicidin)以及其殘渣中留存的短桿菌酪肽(tyrocidine)。 短桿菌素是來自短芽孢桿菌的環狀多肽 - 抗生素混合物。它是對革蘭氏陽性細菌有效的局部有效的抗生素。 它有時與苯佐卡因5mg結合以提供從喉嚨痛的緩解。在全身攝入中,其可導致嚴重的副作用,因此,使用局限於局部施用。

基本信息

中文名稱:短桿菌素

英文名稱:TYROTHRICIN

CAS號:1404-88-2

分子式:CHNO

結構式:

短桿菌素 短桿菌素

分子量:1228.44000

精確質量:1227.63000

PSA:379.75000

LogP:5.10700

物化性質

密度:1.32g/cm

沸點:1516.6ºC at 760mmHg

閃點:871ºC

折射率:1.635

蒸汽壓:0mmHg at 25°C

生產方法

短桿菌素是由短桿菌產生。含兩種抗生素,一種為中性的短桿菌肽,約占20%;另一種為鹼性酌短桿菌酪肽,約占80%。短桿菌素用丙酮-乙醚混合物處理,短桿菌肽即溶解在此混合溶劑中。不溶解部分可在乙醇-鹽酸中結晶,即得短桿菌酪肽。後者用逆流分溶法可分出A、B、C三種組分,均為環狀多肽。它們之間的區別為:短桿菌酪肽A中L-苯丙氨酸如以L-酪氨酸代替即得B;以D-和L-酪氨酸分別代替A中的D-和L-苯丙氨酸,即得C。短桿菌酪肽A的結構見圖,B和C的結構可由此推得。

短桿菌素 短桿菌素

臨床運用

短桿菌素是來自短芽孢桿菌的環狀多肽 - 抗生素混合物。它是對革蘭氏陽性細菌有效的局部有效的抗生素。 它有時與苯佐卡因5mg結合以提供從喉嚨痛的緩解。在全身攝入中,其可導致嚴重的副作用,因此,使用局限於局部施用。

地喹氯銨短桿菌素含片

本品是一種陽離子表面活性劑,內含地喹氯銨0.25mg,短桿菌素1mg。殺菌範圍廣、作用快、效力強,幾乎無毒性和刺激性。其中短桿菌素系多肽抗生素,含有短桿菌肽(Gmmicidin)和短桿菌酪肽(Tyrocidin)2種環狀肽化合物,有顯著殺菌作用。主要用於淺表部位的革蘭陽性菌感染,可抵抗一些革蘭陰性菌。本品優點是殺菌作用不受組織液、膿液等的影響;對局部組織無毒性;細菌對本品極少產生耐藥性。地喹氯銨和短桿菌素二者合用有協同作用,使藥效增強。

適應症

適用於急、慢性咽炎,扁桃體炎,喉炎,口腔炎,舌炎等。

用法與用量

含服:每次1片,每2~3h 1次。

藥物相互作用

勿與陰離子表面活性劑配伍用。

不良反應

1.偶見噁心、胃部不適。

2.罕見皮疹、皮膚瘙癢等過敏反應。

注意事項

1·如正在使用其他藥品,使用本品前請諮詢醫師或藥師。

2.本品包裝要保證遮光,即拆即含服。

3.本品吞服無效,只能含服。

製劑與規格

片劑:含地喹氯銨0.25mg,酪菌素1mg 。

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