藥品名稱
咪唑斯汀緩釋片
英文名稱
Mizolastine Sustained Release Tablets
藥品別名
本 品 主 要 成 份 為 咪 唑 斯 汀， 化 學 名 稱 為 2－[[[1－[(4－ 氟 苯 基) 甲 基]－1 氫－ 苯 並 咪 唑－2－ 基]－4－ 哌 啶 基] 甲 基－ 氨 基]－4(3 氫)－ 嘧 啶 酮。
其 結 構 式 為： NNFNNHNNCH3O
分 子 量： 432.5
商 品 名： 皿 治 林
詳細信息
【 性 狀 】
本 品 為 白 色 包 衣 片。
【 藥 理 毒 理 】
1. 藥理學
咪 唑 斯 汀 具 有 獨 特 的 抗 組 胺 和 抗 過 敏 反 應 炎 症 介 質 的 雙 重 作 用。 體 內 和 體 外 藥 理 學 試 驗 均 表 明 咪 唑 斯 汀 是 一 種 強 效 的、 高 選 擇 性 的 組 胺 H1 受 體 拮 抗 劑。 在 利 用 過 敏 反 應 動 物 模 型 進 行 的 試 驗 中，咪 唑 斯 汀 還 可 抑 制 活 化 的 肥 大 細 胞 釋 放 組 胺（ 0.3 mg/kg， 口 服） 以 及 抑 制 嗜 中 性 粒 細 胞 等 炎 性 細 胞 的 趨 化 作 用（ 3 mg/kg， 口 服）。 同 時， 咪 唑 斯 汀 還 抑 制 變 態 反 應 時 細 胞 間 粘 附 性 分 子－1 的 釋 放。 藥 理 試 驗 顯 示 咪 唑 斯 汀 具 有 抗 炎 活 性， 這 可 能 與 其 具 有 抑 制 5－ 脂 肪 氧 合 酶 的 作 用 有 關。
人體內進行的組胺誘導的風團和紅斑研究顯示，給予本品10mg後，其抗組胺作用迅速、強效（4小時後抑制80%症狀）和持久（24小時）。長療程給藥後，未發生耐藥現象。
臨 床 前 及 臨 床 研 究 均 表 明 咪 唑 斯 汀 在 抗 組 胺 劑 量 下 沒 有 抗 膽 鹼 能 作 用 和 鎮 靜 作 用。
2. 毒理學
對若干種屬動物的研究顯示，在咪唑斯汀劑量超過治療劑量10-20倍時，僅出現對心臟復極化的影響。在對清醒的犬進行的試驗顯示，在70倍於治療劑量下，心電圖結果顯示了咪唑斯汀與酮康唑的藥理學相互作用。
【 藥 代 動 力 學 】
本 品 口 服 後 吸 收 迅 速，血 漿 濃 度 達 峰 時間 (Tmax) 中 值 為 1.5 小 時，生 物 利 用 度約 為 65%，藥 代 動 力 學 呈 線 性， 平 均 消 除 半 衰 期 為 13.0 小 時， 血 漿 蛋 白 結 合 率 約 為 98.4%。
在肝功能損害的患者體內，咪唑斯汀的吸收減慢，分布相延長，藥時曲線下面積（AUC）增加50%。
咪 唑 斯 汀 主 要 在 肝 髒 通 過 葡 萄 糖 醛 酸化 進 行 代 謝， 其 它 代 謝 途 徑 之 一 是 通 過 細 胞 色 素P450 3A4 酶 形 成 羥 基 化 代 謝 產 物。本 品 的 代 謝 產 物 均無 藥 理 活 性。
在與酮康唑和全身性給藥的紅黴素合併用藥的研究中，可觀察到咪唑斯汀的血漿濃度有所升高，與單劑量單獨口服咪唑斯汀15-20mg的血漿濃度相當。
在對健康志願者進行的研究中，未發現本品可與食物、華法令、地高辛、茶鹼、氯羥安定或硫氮 酮產生具有臨床意義的相互作用。
【 適 應 症 】
本 品 是 長 效 的 組 胺 H1 受 體 拮 抗 劑， 適 用 於 成 人 或 12 歲 以 上 的兒 童 所 患 的 蕁 麻 疹 等 皮 膚 過 敏 症 狀、季 節 性 過 敏 性 鼻 炎（ 花 粉 症）及 常 年 性 過 敏 性 鼻 炎。
【 用 法 用 量 】
口 服。
成 人（ 包 括 老 年 人） 和 12 歲 以 上 兒 童： 每 日 1 次，每 次 1片（10 mg）。
或 遵 醫 囑 服 用。
本 品 為 緩 釋 薄 膜 衣 片， 不 能 掰 開 服 用。
【 不 良 反 應 】
本 藥 可 能 會 使 個 別 患 者 產 生 不 良 反 應，根 據 發 生 率 由 高 至 低 依 次 為：
– 偶見：困意和乏力（通常為一過性的）、 食 欲 增 加 並 伴 有 體 重 增 加。
– 罕見：口乾、腹瀉、腹痛（包括消化不良）或頭痛。
– 極個別病例：低血壓、迷走神經異常（可能引起暈厥）、焦慮、抑鬱、白細胞計數降低、肝酶升高。
– 極罕見過敏反應、血管性水腫、全身性皮疹、蕁麻疹、瘙癢和低血壓。
– 有支氣管痙攣以及哮喘加重的報導。但考慮到治療人群中哮喘的發生率較高，因此尚不能確定與咪唑斯汀的相關性。
– 與某些抗組胺藥物合用時，曾觀察到QT間期延長的現象，這會增加高危人群發生嚴重心律失常的風險。
– 極罕見血糖或電解質水平的輕微變化，即使在健康人中發生此類輕微變化，其臨床意義也不清楚。對於高危患者（特別是糖尿病、懷疑有電解質失衡和心律失常的患者），應對適當指標進行定期監測。
– 由於本品含有蓖麻油，可能會引起消化道不適，如噁心、嘔吐和腹痛。
治 療 期 間 如 出 現 不 良 反 應 請 與 醫 生 聯 系。
【 禁 忌 】
本 藥 禁 用 於 下 列 情 況：
– 對 本品 任 何 一 種 成 份 過 敏。
– 嚴 重 的 肝 功 能 損 害。
– 與 咪 唑 類 抗 真 菌 藥 （全 身 用 藥）或 大 環內 酯 類 抗 生 素 合用。
– 與 已 知 可 延 長 QT 間 期 的 藥 物 合 用， 如： I 類 和 III 類抗 心 律 失 常 藥。
– 暈 厥 病 史。
– 嚴 重 的 心 髒 病 或 有 心 律 失 常（ 心 動 過緩、 心 律 不 齊 或心 動 過 速） 病 史
– 明 顯 或 可 疑 QT 間 期 延 長 或 電 解 質 失 衡，特 別 是 低 血 鉀。
– 嚴 重 心 動 過 緩。
如 有 疑 問 請 征 詢 醫 生 或 藥 劑 師 的 意 見。
【 注 意 事 項 】
– 在個別病例中觀察到，咪唑斯汀具有輕微的延長QT間期的可能性，該延長作用的程度適度，不伴隨心臟節律紊亂。
– 如 有 心 髒 病、 心 源 性 不 適 或 心 悸 病 史，用 藥 前 請 征 求 醫 生 的 意 見。
– 大 多 數 服 用 咪 唑 斯 汀 的 患 者 可 以 駕駛 或 完 成 需 要 精 神 集 中 的 工 作。 但 為 了 識 別 個體是 否 對藥 物 特殊敏 感， 建 議 在 駕 駛 和 進 行 復 雜 工 作 之 前 對 個 體 進行評估。
– 如 有 疑 問， 請 向 醫 生 或 藥 師 咨 詢。
– 置 於 兒 童 不 易 拿 到 處。
【 孕 婦 及 哺 乳 期 婦 女 用 藥 】
懷 孕 期：孕婦使用咪唑斯汀的安全性尚未建立。動物試驗未顯示咪唑斯汀在妊娠期、圍產期及產後期對胚胎或胎仔的發育有直接或間接的毒性。目前尚無孕婦使用咪唑斯汀的有關致畸性和胎兒毒性的充分資料，但和其它藥物一樣， 孕 期 尤 其 前 三 個 月 不 建 議 使 用。
哺 乳 期： 尚缺乏用藥後咪唑斯汀在母乳中濃度的資料，因此不 建 議 在 哺 乳 期 使 用。
【 兒 童 用 藥 】
尚 無 12 歲 以 下 兒 童 用 藥 方 面 的 資 料。
【 老 年 患 者 用 藥 】
老 年 患 者 用 藥 同 成 人。
老年患者可能對咪唑斯汀潛在的鎮靜作用和對心臟復極化作用較為敏感。
【 藥 物 相 互 作 用 】
儘管本品口服利用度較高，且主要通過葡萄糖醛酸化代謝，但 與 全身給藥的咪 唑 類 抗 真 菌 藥（ 如 酮 康 唑） 或 大 環 內 酯 類 抗 生 素（ 如 紅 霉 素、 醋 竹 桃 霉 素、 克 拉 霉 素 或 交 沙 霉 素） 同 時 使 用時，咪唑斯汀的血漿濃度會有一定程度的升高。因此本品不應與上述藥物合用。
與肝氧化酶CYP3A4的強效抑制劑或底物合用，應謹慎。這些底物有：西咪替丁、環孢菌素、硝苯地平等。
研究顯示咪唑斯汀不會加重酒精引起的鎮靜和行為異常。
服 用 多 種 藥 物 時， 為 避 免 可 能 出 現 的 藥 物 間 相 互 作 用， 請 與 醫 生 或 藥 劑 師 聯 系。
【 藥 物 過 量 】
發 生 藥 物 過 量 時， 建 議 在 用 常 規 方 法 清 除 未 吸 收 藥 物 的 同 時， 進 行 至 少 24 小 時 的 包 括 心 髒 監 測（ QT 間 期 和 心 率） 在 內 的 全 面 症 狀 監 護。
對 腎 功 能 損 害 患 者 研 究 的 結 果 表 明， 血 液 透 析 不 會 增 加 藥 物 的 清 除。
【 規 格 】10 mg
