珂丹片

藥品屬於兒茶酚-O-甲基轉移酶(COMT)抑制劑,它是一種可逆的、特異性的、主要作用於外周的COMT抑制劑,與左旋多巴製劑同時使用。本品通過抑制COMT酶減少左旋多巴代謝為3-氧位-甲基多巴(3-OMD),這使左旋多巴的生物利用度增加,並增加了腦內可利用的左旋多巴總量,這種作用已在臨床試驗中得到證實。

基本信息

【藥品名】 珂丹片

【漢語拼音】entakapengpian

【英文名】:EntacaponeTablets

【化學名】:恩他卡朋的化學名稱為:(E)-2-氰基-3-(3,4-二羥基-5-硝苯基)-N,N-二乙基-2-丙烯醯胺,分子式:C14H15N3O5,分子量:305.28。

【主要成份】:主要成份是恩他卡朋

【性狀】:製劑為200mg卵形薄膜包衣片劑,本品為橙棕色薄膜衣片,除去包衣後顯黃色

【藥理毒理】:臨床試驗顯示,左旋多巴加用本品可延長"開"的時間達16%,縮短"關"的時間達24%。本品主要抑制周圍組織中的COMT。紅細胞內的COMT抑制作用與本品的血漿濃度密切相關,而體現了COMT抑制作用的可逆性。

毒理研究

根據藥物安全性、反覆給藥毒性、生殖毒性及潛在致癌性等臨床前資料,表明藥品對病人無特殊危害。在反覆給藥的毒性實驗中,出現貧血可能是由於本品有與鐵形成螯合劑的特性所致。在生殖毒性實驗中,在全身給藥治療劑量下,該藥會減輕幼兔體重,輕度延遲骨骼發育。

【藥物動力學】:吸收:本品吸收的個體內與個體間差異很大。口服本品200mg,通常約1小時達到血漿峰值濃度(Cmax)。該藥為廣泛首過代謝。一次口服給藥後的生物利用度約為35%。食物對本品的吸收沒有顯著影響。

【用法用量】:給藥方法:藥品為口服製劑,應與左旋多巴/苄絲肼或左旋多巴/卡比多巴同時服用,這些左旋多巴製劑的處方資料在與藥品合併用藥時同樣適用。藥品可和食物同時或不同時服用(見藥代動力學)。

劑量:每次服用左旋多巴/多巴脫羧酶抑制劑時給予本品200mg(1片),最大推薦劑量是200mg(1片),每天10次,即2g本品。

藥品還未在18歲以下的病人中進行研究,故不推薦此年齡以下的病人使用本藥

【不良反應】:在雙盲、安慰劑對照的III期臨床試驗中發現非常常見的不良反應有運動障礙、噁心和尿色異常。常見的不良反應有腹瀉、帕金森病症狀加重、頭暈、腹痛、失眠、口乾、疲乏、幻覺、便秘、肌張力障礙、多汗、運動功能亢進、頭痛、腿部痙攣、意識模糊、惡夢、跌倒、體位性低血壓、眩暈和震顫。

藥品的不良反應大多數與增強多巴胺能活性有關,且最常發生在治療開始時。減少左旋多巴劑量可降低這些不良事件的嚴重程度和發生率。

另一類主要的不良反應為胃腸道症狀,包括噁心、嘔吐、腹痛、便秘及腹瀉。

本品可使尿液變成紅棕色,但這種現象無害。

注意事項

藥品和左旋多巴聯用可引起頭暈和直立性低血壓的症狀。因此,在駕駛和操縱機器時應謹慎。

【禁忌】已知對藥品或任何其它組成成份過敏者;肝功能不全者(見[藥代動力學]的病人特點)禁用。

藥品不適用於嗜鉻細胞瘤的病人,因其有增加高血壓危象的危險。

既往有惡性神經阻滯劑綜合徵(NMS)和/或非創傷性橫紋肌溶解症病史的患者禁用。

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