成份
化學名稱：2-甲基-4-羥基-N-（2-吡啶基）-2H-1，2-苯並噻嗪-3-甲醯胺-1，1-二氧化物。
化學構式為：
分子式：CHNOS
分子量：331.35
性狀
本品為棕色橢圓形的聚亞氨酯貼片。本品一面為透明的長方形聚酯膜，一面為褐色的、橢圓形、有粘性的聚亞氨酯膜。
適應症
用於緩解骨關節炎、腱鞘炎、肌痛、骨關節痛、外傷後及骨折癒合後引起的疼痛。
規格
每貼6.8cm×5.2cm，含吡羅昔康48mg。
用法用量
將本品貼敷於患處，每2天1貼。在洗澡、淋浴或出汗時，每天1貼。
使用時請清潔並乾燥患處。將貼片的背面揭開，輕輕按壓於患處。確保敷平貼片的邊緣。
不良反應
偶見皮膚局部瘙癢、發紅、皮疹、濕疹、皮炎、接觸性皮炎、紅斑。罕見光敏性。如果以上症狀程度嚴重，應停止使用。
禁忌
1、對本品或其它吡羅昔康製劑過敏者禁用。
2、患有或曾經發生過阿司匹林敏感性哮喘的患者禁用。
3、服用阿司匹林或其它NSAIDs後引起蕁麻疹、鼻炎和血管性水腫的患者禁用。
4、年齡在14歲以下的患者禁用。
注意事項
1、本品主要用於對症治療，不能用於基礎治療。
2、在皮膚感染後使用本品時，應同時使用適當的抗生素或抗真菌藥，在仔細的臨床監測下謹慎使用。
3、慢性疾病（退行性關節炎等）患者應考慮進行藥物治療以外的其它療法，在仔細的臨床監測下謹慎使用。
4、本品不能用於破損皮膚、眼睛周圍及黏膜。
5、本品不要用作包紮用品。
6、當用於不良表皮時局部可能產生短暫的刺激作用，請予注意。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦及哺乳期婦女使用本品的安全性尚未確立，不推薦使用。
兒童用藥
兒童患者使用本品的安全性尚未確立，不推薦兒童使用。
老年用藥
老年患者發生不良反應時應進行特別的護理，應從最低有效劑量起慎用本品。
藥物相互作用
未見吡羅昔康貼片與其他藥物有相互作用的報導。
藥物過量
腎病綜合症患者長期或過量使用本品的全身不良反應為噁心、腹部不適、呼吸困難、腎功能衰竭及急性間質性腎炎。一般情況下，在大劑量使用本品時，有產生全身不良反應的可能性，必要時應進行支持和對症治療。
臨床試驗
I.骨關節炎臨床試驗
1.研究對象：膝骨關節炎患者
2.試驗方法：採用多中心、隨即、單盲、陽性藥平行對照試驗方法，將230名骨關節炎患者隨即分為兩組，實驗組116例，對照組114例。選擇疼痛較嚴重的單側膝關節，實驗組局部外用吡羅昔康貼片，每次1貼，每2天用藥一次，連續用藥14天，對照組局部外用雙氯芬酸乳膠劑，每次用量約5厘米，一日3次，連續用藥14天。
3.觀察指標：
（1）有效性指標：靶部位休息痛、活動痛、壓痛、腫脹、療效綜合評價、患者對療效的總體評價、藥物起效時間、疼痛消失時間。
（2）安全性指標：①血常規、尿常規、肝功能、腎功能、心電圖；②用藥部位皮膚的刺激性；③全身不良事件。
4.試驗結果：
（1）有效性結果：實驗組治療後休息痛、活動痛VAS評分的下降值均顯著高於對照組，治療後壓痛評分顯著低於對照組，治療前後壓痛評分的差值顯著高於對照組，兩組治療後腫脹評分以及治療前後腫脹評分的差值比較均無統計學意義。實驗組療效綜合評價及患者對療效的總體評價均明顯優於對照組。實驗組首次給藥後藥物起效時間顯著小於對照組，兩組平均疼痛消失時間無統計學差異。
（2）安全性結果：本次臨床研究中無嚴重不良事件發生。兩組心電圖及實驗室檢查指標均未見異常。實驗組有3例（2.59%）出現與藥物相關的皮膚刺激反應，表現為輕中度瘙癢、輕中度發紅和中度紅斑，對照組有1例（0.88%）出現與藥物相關的皮膚刺激反應，表現為輕度瘙癢和輕度發紅。兩組皮膚刺激性反應的發生率比較無統計學差異。兩組全身不良事件的發生率比較無統計學差異。
II.急慢性疼痛臨床試驗
1.研究對象：各類急性疼痛（包括韌帶拉傷、肌肉拉傷、軟組織扭傷）和慢性疼痛（包括腱鞘炎、腰背痛、頸肩痛、骨折癒合後引起的疼痛）患者。
2.試驗方法：採用多中心、隨機、單盲、陽性藥平行對照試驗方法，將210名急、慢性疼痛患者隨機分為兩組，實驗組106例，對照組104例。選擇疼痛最嚴重的部位，實驗組局部外用吡羅昔康貼片，每次1貼，每2天用藥一次，連續用藥14天。對照組局部外用雙氯芬酸乳膠劑，每次用量約5厘米，一日3次，連續用藥14天。
3.觀察指標：
（1）有效性指標：靶部位休息痛、活動痛、壓痛、腫脹、療效綜合評價、患者對療效的總體評價、藥物起效時間、疼痛消失時間。
（2）安全性指標：①血常規、尿常規、肝功能、腎功能、心電圖；②用藥部位皮膚的刺激性；③全身不良事件。
4.臨床試驗結果：
（1）有效性結果：急、慢性疼痛患者試驗組治療後休息痛、活動痛VAS評分的下降值均顯著高於對照組；治療後實驗組壓痛評分顯著低於對照組，治療前後壓痛評分的差值顯著高於對照組；治療後試驗組腫脹評分顯著低於對照組，治療前後腫脹評分的差值顯著高於對照組。試驗組療效綜合評價及患者對療效的總體評價均明顯優於對照組。試驗組首次給藥後藥物起效時間顯著小於對照組，兩組評價疼痛消失時間比較無統計學差異。
（2）安全性結果：本次臨床研究中無嚴重不良事件發生。兩組心電圖及實驗室檢查指標均未見異常。實驗組有5例（4.72%）出現與藥物相關的皮膚刺激反應，表現為輕度瘙癢、輕度發紅、輕度紅斑和輕度水腫。對照組有2例（1.92%）出現與藥物相關的皮膚刺激反應，表現為輕中度瘙癢和輕度發紅，兩組皮膚刺激性反應的發生率比較均無統計學差異。兩組全身不良事件的發生率比較無統計學差異。
藥理毒理
本品為非甾體抗炎藥，具有抗炎、鎮痛及解熱作用。本品通過抑制環氧合酶，使組織局部前列腺素的合成減少，抑制白細胞的趨化性和溶酶體酶的釋放，從而發揮較強的抗炎、鎮痛作用。
藥代動力學
健康志願者單次使用48、96、144mg吡羅昔康貼片後，每片吸收量分別為3.741.66、3.741.25和3.521.34mg，總吸收量分別為3.741.66、7.472.49和10.574.03mg，吸收百分率分別為14.793.27、7.562.52和8.063.30%。各劑量組的總吸收量與用藥劑量具有高度的正相關性，提示健康受試者單次使用吡羅昔康貼片在48～144mg範圍內呈線性吸收。每2天1次，每次1貼，連續使用本品14天后藥代動力學特徵未發生明顯變化，不會出現蓄積現象。吸收速度和消除速度不隨單次或連續多次用藥以及不同的給藥劑量而發生改變。
吡羅昔康吸收入血後，血漿蛋白結合率高達90%以上，經肝臟代謝，66%自腎臟排泄，33%經糞便排泄，其中原形藥不足5%。
貯藏
密封1℃ -30℃保存。
包裝
複合膜袋包裝，每盒3貼。
有效期
36個月。
執行標準
JX20040149
生產企業
SK化工株式會社
核准日期
2006年7月25日
修訂日期
2007年5月26日 2008年3月10日 2009年8月12日
