注射用鹽酸胺碘酮適用於利多卡因無效的室性心動過速和急診控制房顫、房撲的心室率。
【注意事項】
1.甲狀腺功能異常或有既往史者。
2.碘過敏者。
3.II或III度房室傳導阻滯、雙束支傳導阻滯(除非已有起搏器)。
4.病態竇房結綜合徵。
【用法與用量】
靜脈滴註：負荷量按體重3mg/kg，然後以1～1.5mg/min維持，6小時後減至0.5～1mg/min,一日總量1200mg。以後逐漸減量，靜脈滴注胺碘酮最好不超過3～4天。
【注意事項】1.交叉過敏反應：對碘過敏者對注射用鹽酸胺碘酮可能過敏。
2.下列情況應慎用：(1)竇性心動過緩。
(2)Q-T間期延長綜合徵。
(3)低血壓。
(4)肝功能不全。
(5)肺功能不全。
(6)嚴重充血性心力衰竭。
3.對診斷的干擾：(1)心電圖變化：例如P-R及Q-T間期延長，用藥後患者可能有T波減低伴增寬及雙向出現u波，此並非停藥指征。
(2)極少數有天門冬氨酸氨基轉移酶、丙氨酸氨基轉移酶及鹼性磷酸酶增高。
(3)甲狀腺功能變化，注射用鹽酸胺碘酮抑制周圍T4轉化為T3，導致T4及rT3增高和血清T3輕度下降，甲狀腺功能檢查通常不正常，但臨床並無甲狀腺功能障礙。甲狀腺功能檢查不正常可持續至停藥後數周或數月。
4.用藥期間需監測血壓及心電圖；應注意隨訪檢查：肝功能、甲狀腺功能(包括T3、T4及促甲狀腺激素，每3～6個月1次)、肺功能和胸部X片(每6～12個月1次)及作眼科檢查。
5.注射用鹽酸胺碘酮半衰期長，故停藥後換用其它抗心律失常藥時應注意相互作用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.注射用鹽酸胺碘酮可以通過胎盤進入胎兒體內。新生兒血中原藥及代謝產物為母體血濃度的25%。已知碘也可通過胎盤，故孕婦使用時應權衡利弊。
2.注射用鹽酸胺碘酮及代謝物可從乳汁中分泌，使用注射用鹽酸胺碘酮者不宜哺乳。
【不良反應】
1.心血管系統：較其它抗心律失常藥對心血管的不良反應要少。主要包括：(1)竇性心動過緩、一過性竇性停搏或竇房阻滯，阿托品不能對抗此反應。
(2)房室傳導阻滯。
(3)偶有Q-T間期延長伴扭轉性室性心動過速。
(4)促心律失常作用，特別是長期大劑量和伴有低鉀血症時易發生。
(5)靜注時產生低血壓。
以上情況均應停藥，可用升壓藥、異丙腎上腺素、碳酸氫鈉(或乳酸鈉)或起搏器治療；注意糾正電解質紊亂；扭轉性室性心動過速發展成室顫時可用直流電轉復。由於注射用鹽酸胺碘酮半衰期長，故治療不良反應需持續5～10天。
2.甲狀腺：(1)甲狀腺機能亢進，可發生在停藥後，除突眼征以外可出現典型的甲亢徵象，也可出現新的心律失常，化驗T3、T4均增高，化驗促甲狀腺激素(TSH)下降。發病率約2%，停藥數周至數月可完全消失，少數需用抗甲狀腺藥、普萘洛爾或腎上腺皮質激素治療。
(2)甲狀腺機能低下，發生率1%～4%，老年人較多見，可出現典型的甲狀腺機能低下徵象，TSH下降，停藥後數月可消退，但粘液性水腫可遺留不消，必要時可用甲狀腺素治療。
3.胃腸道：便秘，少數人有噁心、嘔吐、食慾下降，負荷量時明顯。
4.神經系統：不多見，與劑量及療程有關，可出現震顫、共濟失調、近端肌無力、錐體外體徵。
5.皮膚：光敏感與療程及劑量有關，皮膚石板藍樣色素沉著，停藥後經較長時間(1～2年)才漸退。其它過敏性皮疹，停藥後消退較快。
6.肝臟：肝炎或脂肪浸潤、氨基轉移酶增高，與療程及劑量有關。
7.肺臟：主要產生過敏性肺炎、肺間質或肺泡纖維性肺炎、肺泡及間質有泡沫樣巨噬細胞及2型肺細胞增生，並有纖維化、少數淋巴細胞及中性細胞，小支氣管腔閉塞。臨床表現有氣短、乾咳及胸痛等，限制性肺功能改變、血沉增快及血液白細胞增高，嚴重者可致死。需停藥並用腎上腺皮質激素治療。
8.其它：偶可發生低血鈣及血清肌酐升高。靜脈用藥時局部刺激產生靜脈炎，宜用氯化鈉注射液或注射用水稀釋，或採用中心靜脈用藥。
【藥物相互作用】
1.增加華法林的抗凝作用，該作用可自加用注射用鹽酸胺碘酮後4～6天，持續至停藥後數周或數月。合用時應減抗凝藥1/3至1/2，並應密切監測凝血酶原時間。
2.增強其它抗心律失常藥對心臟的作用。注射用鹽酸胺碘酮可增高血漿中奎尼丁、普魯卡因胺、氟卡尼及苯妥英鈉的濃度。與Ⅰa類藥合用可加重Q-T間期延長，極少數可致扭轉型室速，故應特別小心。從加用注射用鹽酸胺碘酮起，原抗心律失常藥應減少30%～50%劑量，並逐漸停藥，如必須合用則通常推薦劑量減少一半。
3.與β受體阻滯藥或鈣通道阻滯藥合用可加重竇性心動過緩、竇性停搏及房室傳導阻滯。如果發生則注射用鹽酸胺碘酮或前兩類藥應減量。
4.增加血清地高辛濃度，亦可能增高其它洋地黃製劑的濃度達中毒水平，當開始用注射用鹽酸胺碘酮時洋地黃類藥應停藥或減少50%，如合用應仔細監測其血清中藥濃度。注射用鹽酸胺碘酮有加強洋地黃類藥對竇房結及房室結的抑制作用。
5.與排鉀利尿藥合用，可增加低血鉀所致的心律失常。
6.增加日光敏感性藥物作用。
7.可抑制甲狀腺攝取［123I］、［133I］及［99mTc］。
【藥理】
注射用鹽酸胺碘酮屬Ⅲ類抗心律失常藥。主要電生理效應是延長各部心肌組織的動作電位時程及有效不應期，減慢傳導，有利於消除折返激動。同時具有輕度非競爭性的α及β腎上腺素受體阻滯和輕度α及β類抗心律失常藥性質。減低竇房結自律性。對靜息膜電位及動作電位高度無影響。對房室旁路前向傳導的抑制大於逆向。短時間靜注時復極過度延長作用不明顯。靜注有輕度負性肌力作用，但通常不抑制左室功能。原為心絞痛藥，具有選擇性對冠狀動脈及周圍血管的直接擴張作用，能增加冠脈血流量，降低心肌耗氧量。可影響甲狀腺素代謝。注射用鹽酸胺碘酮特點為半衰期長，故服藥次數少，治療指數大，抗心律失常譜廣。
【藥物代謝動力學】
注射用鹽酸胺碘酮生物利用度約為50%，表觀分布容積大約為60L/kg。主要分布於脂肪組織及含脂肪豐富的器官，其次為心、腎、肺、肝及淋巴結。最低的是腦、甲狀腺及肌肉。在血漿中62.1%與白蛋白結合，33.5%可能與β脂蛋白結合。主要在肝內代謝消除，代謝產物為去乙基胺碘酮。靜注後5分鐘起效，停藥可持續20分鐘～4小時。有效血藥濃度為1～2.5μg/ml，中毒血藥濃度1.8～3.7μg/ml以上。原藥在尿中未能測到，尿中排碘量占總含碘量的5%，其餘的碘經肝腸循環從糞便中排出。血液透析不能清除注射用鹽酸胺碘酮。
【拼音名】: ZHUSHEYONG YANSUAN'AN DIANTONG
