注射用鹽酸洛美沙星 (LOMEFLOXACIN HYDROCHLOCRIDE FOR INJECTION)

5.注射用鹽酸洛美沙星靜滴時間應不少於60分鐘。 1.對注射用鹽酸洛美沙星或其他喹諾酮類藥物過敏者禁用。 注射用鹽酸洛美沙星可透過血胎盤屏障,孕婦禁用。

【適用症】
注射用鹽酸洛美沙星適用於敏感細菌引起的下列感染:1.呼吸道感染:慢性支氣管炎急性發作、支氣管擴張伴感染、急性支氣管炎及肺炎等。
2.泌尿生殖系統感染:急性膀胱炎、急性腎盂腎炎、複雜性尿路感染、慢性尿路感染急性發作、急慢性前列腺炎及淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎(包括產酶株所致者)等。
3.胃腸道細菌感染:由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。
4.腹腔、膽道、傷寒等感染。
5. 骨和關節感染。
6.皮膚軟組織感染。
7.敗血症等全身感染。
8.其他感染,如副鼻竇炎、中耳炎、眼瞼炎等。
【注意事項】
1.腎功能減退者慎用,若使用,需根據減退程度調整劑量。
2. 肝功能不全者慎用,若使用,應注意監測肝功能。
3. 原有中樞神經系統疾患者,包括腦動脈硬化或癲癇病史者均應避免套用,有指征時權衡利弊套用。
4.喹諾酮類藥物品種間存在交叉過敏反應,對任何一種喹諾酮類過敏者不宜使用注射用鹽酸洛美沙星
5.注射用鹽酸洛美沙星靜滴時間應不少於60分鐘。
6.只有在由多重耐藥菌引起的感染,細菌僅對喹諾酮類呈現敏感時,小兒可充分權衡利弊後套用注射用鹽酸洛美沙星。
7.患者的尿pH值在7以上時易發生結晶尿,故每日進水量必須充足,以使每日尿量保持在1200~1500ml以上。
8.注射用鹽酸洛美沙星可引起光敏反應,至少在光照後12小時才可接受治療,治療期間及治療後數天內應避免過長時間暴露於明亮光照下。
9.當出現光敏反應指征如皮膚灼熱、發紅、腫脹、水泡、皮疹、瘙癢及皮炎時應停止治療。
【用法與用量】
靜脈滴注 一次0.2g,一日2次。
尿路感染 一次0.1g,一日2次,療程7~14天。
臨用前將注射用鹽酸洛美沙星溶於5%~10%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液250ml中緩慢滴注。
【禁忌症】
1.對注射用鹽酸洛美沙星或其他喹諾酮類藥物過敏者禁用。
2.孕婦、嬰幼兒及18歲以下患者禁用。
【兒童用藥注意事項】
注射用鹽酸洛美沙星可使犬的承重關節軟骨永久性損害而致跛行,在其他幾種未成年動物中也可致關節病發生,故嬰幼兒及18歲以下患者禁用。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
注射用鹽酸洛美沙星可透過血胎盤屏障,孕婦禁用。注射用鹽酸洛美沙星也可分泌至乳汁中,其濃度接近血藥濃度,哺乳期婦女套用注射用鹽酸洛美沙星時應暫停哺乳。
【老年人用藥注意事項】
老年患者腎功能有所減退,用藥量應酌減。
【不良反應】
1.胃腸道反應:較為常見,可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。
2.中樞神經系統反應:可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3.過敏反應:皮疹、皮膚瘙癢,偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。其中光敏反應較其他常用喹諾酮類多見。
4.少數患者可發生血清氨基轉移酶、BUN值升高及周圍血象白細胞降低,多屬輕度,並呈一過性。
5.偶可發生:(1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。 (2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。
(3)結晶尿,多見於高劑量套用時。
(4)關節疼痛。
(5)靜脈炎。
【藥物相互作用】
1.注射用鹽酸洛美沙星對茶鹼類藥物和咖啡因的肝內代謝、體內清除過程影響小。
2.與芬布芬合用可致中樞興奮、癲癇發作。
3.丙磺舒可延遲注射用鹽酸洛美沙星的排泄,使平均曲線下面積(AUC)增大63%,平均達峰時間(tmax)延長50%,平均峰濃度(Cmax)增高4%;故合用時可因注射用鹽酸洛美沙星血濃度增高而產生毒性。
4.可加強口服抗凝藥如華法林等的作用,應監測凝血酶原時間及其他項目。 5.尿鹼化劑可減低注射用鹽酸洛美沙星在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性。
6.與環孢素合用,可使環孢素血藥濃度升高,必須監測環孢素血濃度,並調整劑量。
【藥理】
1.藥理 注射用鹽酸洛美沙星為喹諾酮類抗菌藥。對腸桿菌科細菌如大腸埃希菌、志賀菌屬、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、腸桿菌屬等具有高度的抗菌活性;流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等對注射用鹽酸洛美沙星亦呈現高度敏感;對不動桿菌、銅綠假單胞菌等假單胞菌屬、葡萄球菌屬和肺炎球菌、溶血性鏈球菌等亦有一定的抗菌作用。
注射用鹽酸洛美沙星通過作用於細菌細胞DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和複製而起殺菌作用。
2.毒理:注射用鹽酸洛美沙星僅在用CHO/HGPRT方法進行的體外致突變試驗中,濃度≥226μg/ml時有微弱的陽性反應。
【藥物代謝動力學】
注射用鹽酸洛美沙星靜脈滴注後血藥峰濃度(Cmax)為9.00±2.72mg/L。注射用鹽酸洛美沙星體內分布廣,組織穿透性好,在皮膚、痰液、扁桃體、前列腺、膽囊、淚液、唾液和齒齦等組織中的藥物濃度均達到或高於血藥濃度,血消除半衰期(t1/2()約為7~8小時。注射用鹽酸洛美沙星主要通過腎臟排泄,給藥後48小時約可自尿中以藥物原形排出給藥量的60%~80%,僅少量(5%)在體內代謝,膽汁排泄約10%。
【用藥過量】
逾量的處理:支持療法和對症處理。
大鼠和小鼠大劑量服用注射用鹽酸洛美沙星時,會出現流涎、震顫、活動度降低、呼吸困難、陣攣性驚厥直至死亡。
【拼音名】: ZHUSHEYONG YANSUAN LUOMEISHAXING
【性狀】: 注射用鹽酸洛美沙星為白色粉末或疏鬆塊狀物。
【貯藏】: 遮光,密閉保存。

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