注射用阿莫西林鈉 (AMOXICILLIN SODIUM FOR INJECTION)

2．傳染性單核細胞增多症患者套用注射用阿莫西林鈉易發生皮疹，應避免使用。 血液透析可清除注射用阿莫西林鈉，每次血液透析後應給予阿莫西林1g。 靜脈注射注射用阿莫西林鈉2g後1.5小時腦脊液中的藥物濃度為2.9～40.0mg/L。

【適用症】
阿莫西林適用於敏感菌（不產β內醯胺酶菌株）所致下列感染中病情較重需要住院治療或不能口服的患者。
1．溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染。
2．大腸埃希菌、奇異變形桿菌或糞腸球菌所致的泌尿生殖道感染。
3．溶血鏈球菌、葡萄球菌或大腸埃希菌所致的皮膚軟組織感染。
4．溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致急性支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染。
5．注射用阿莫西林鈉尚可用於治療傷寒及鉤端螺旋體病。
【注意事項】
1．青黴素類藥物偶可致過敏性休克，尤多見於有青黴素或頭孢菌素過敏史的患者。用藥前必須詳細詢問藥物過敏史並作青黴素皮膚試驗。如發生過敏性休克，應就地搶救，予以保持氣道暢通、吸氧及套用腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。
2．傳染性單核細胞增多症患者套用注射用阿莫西林鈉易發生皮疹，應避免使用。
3．療程較長患者應檢查肝、腎功能和血常規。
4．阿莫西林可導致採用Benedit或Fehling試劑的尿糖試驗出現假陽性。
5．下列情況應慎用：(1)有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者。
(2)老年人和腎功能嚴重損害時可能須調整劑量。
【用法與用量】
肌內注射或稀釋後靜脈滴注給藥。成人一次0.5～1g，每6～8小時1次。小兒一日劑量按體重50～100mg/Kg，分3～4次給藥。
腎功能嚴重損害患者需調整給藥劑量，其中內生肌酐清除率為10～30ml/分鐘的患者每12小時0.25～0.5g；內生肌酐清除率小於10ml/分鐘的患者每24小時0.25～0.5g。
血液透析可清除注射用阿莫西林鈉，每次血液透析後應給予阿莫西林1g。
【禁忌症】
青黴素過敏及青黴素皮膚試驗陽性患者禁用。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
動物生殖試驗顯示，10倍於人類劑量的阿莫西林未損害大鼠和小鼠的生育力和胎兒。但在人類尚缺乏足夠的對照研究，鑒於動物生殖試驗不能完全預測人體反應，孕婦應僅在確有必要時套用注射用阿莫西林鈉。
由於乳汁中可分泌少量阿莫西林，乳母服用後可能導致嬰兒過敏。
【不良反應】
1．噁心、嘔吐、腹瀉及假膜性腸炎等胃腸道反應。
2．皮疹、藥物熱和哮喘等過敏反應。
3．貧血、血小板減少、嗜酸性粒細胞增多等。
4．血清氨基轉移酶可輕度增高。
5．由念珠菌或耐藥菌引起的二重感染。
6．偶見興奮、焦慮、失眠、頭暈及行為異常等中樞神經系統症狀。
【藥物相互作用】
1.丙磺舒競爭性減少注射用阿莫西林鈉的腎小管分泌，兩者同時套用可引起阿莫西林血濃度升高、半衰期延長；
2.氯黴素、大環內酯類、磺胺類和四環素類藥物在體外干擾阿莫西林的抗菌作用，但其臨床意義不明。
【藥理】
阿莫西林為青黴素類抗生素，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、不產青黴素酶葡萄球菌、糞腸球菌等需氧革蘭陽性球菌，大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等需氧革蘭陰性菌的不產β內醯胺酶菌株及幽門螺桿菌具有良好的抗菌活性。
阿莫西林通過抑制細菌細胞壁合成而發揮殺菌作用，可使細菌迅速成為球狀體而溶解、破裂。
【藥物代謝動力學】
肌內注射阿莫西林鈉0.5g後達峰時間為1小時,血藥峰濃度(Cmax)為14mg/L，與同劑量阿莫西林口服後的血藥峰濃度相近。靜脈注射注射用阿莫西林鈉0.5 g後5分鐘血藥濃度為42.6mg/L，5小時後為1mg/L。注射用阿莫西林鈉在多數組織和體液中分布良好。靜脈注射注射用阿莫西林鈉2g後1.5小時腦脊液中的藥物濃度為2.9～40.0mg/L。注射用阿莫西林鈉可通過胎盤，在臍帶血中濃度為母體血藥濃度的1/4～1/3，在乳汁、汗液和淚液中也含微量。阿莫西林的蛋白結合率為17%～20%。注射用阿莫西林鈉血消除半衰期(t1/2?)為1.08小時，60%以上以原型藥自尿中排出，約24%藥物在肝內代謝，尚有少量經膽道排泄。嚴重腎功能不全患者血清半衰期可延長至7小時。血液透析可清除注射用阿莫西林鈉，腹膜透析則無清除注射用阿莫西林鈉的作用。
【用藥過量】
在一項51名兒童患者參與的前瞻性研究提示，阿莫西林給藥劑量不超過250mg/Kg時不引起顯著臨床症狀。有報導少數患者因阿莫西林過量引起腎功能不全、少尿，但腎功能損害在停藥後可逆。
【拼音名】: ZHUSHEYONG AMOXILINGNA
【性狀】: 注射用阿莫西林鈉為白色或類白色粉末或結晶。
【貯藏】: 遮光，密閉保存。