注射用羧苄西林鈉 (CARBENICILLIN SODIUM FOR INJECTION)

【適用症】
主要適用於系統性銅綠假單胞菌感染,如敗血症、尿路感染、呼吸道感染、腹腔、盆腔感染以及皮膚、軟組織感染等,也可用於其他敏感腸桿菌科細菌引起的系統性感染。
【注意事項】
1.注射用羧苄西林鈉含鈉量較高,故限制鈉鹽攝入的患者應慎用注射用羧苄西林鈉
2.使用注射用羧苄西林鈉前需詳細詢問藥物過敏史並進行青黴素皮膚試驗,呈陽性反應者禁用。
3.對一種青黴素過敏者可能對其他青黴素類藥物、青黴胺過敏,有青黴素過敏性休克史者約5%~7%可能存在對頭孢菌素類藥物交叉過敏。
4.腎功能不全患者套用注射用羧苄西林鈉可導致出血,應注意隨訪凝血時間、凝血酶原時間,發生出血時應及時停藥並予適當治療。
5.由於濃度較高的羧苄西林鈉溶液可形成多聚體(為致敏區),因此注射液皆須新鮮配製。
【用法與用量】
注射用羧苄西林鈉可供靜脈滴注和靜脈注射。
中度感染,成人一日8g,分2~3次肌注或靜脈注射,兒童每6小時按體重12.5~50mg/kg注射;嚴重感染,成人一日10~30g,分2~4次靜脈滴注或注射,兒童每日按體重100~300mg/Kg,分4~6次注射。新生兒體重低於2kg者,首劑按體重100mg/Kg,出生第1周每12小時75mg/kg,靜脈滴注;出生第2周起100mg/kg,每6小時1次。新生兒體重2kg以上者出生後第1周每8小時75mg/kg,靜脈滴注,以後每6小時75mg/kg。
嚴重腎功能不全者,每8~12小時靜脈給藥2g即可維持血藥濃度在100mg/L水平;如同時伴肝功能損害,一日2g即可。
【禁忌症】
有青黴素類藥物過敏史或青黴素皮膚試驗陽性患者禁用。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
尚未在孕婦中進行嚴格對照試驗以排除注射用羧苄西林鈉對胎兒的不良影響,故孕婦應僅在確有必要時使用注射用羧苄西林鈉。少量注射用羧苄西林鈉從乳汁中分泌,哺乳期婦女應慎用或暫停哺乳。
【不良反應】
1.過敏反應:青黴素類藥物的過敏反應較常見,包括蕁麻疹等各類皮疹、白細胞減少、間質性腎炎、哮喘發作和血清病型反應(Ⅲ型變態反應)。嚴重者偶可發生過敏性休克,過敏性休克一旦發生,必須就地搶救,予以保持氣道暢通、吸氧及腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。
2.消化道反應:噁心、嘔吐和肝腫大等,ALT、AST、肌酐升高。
3.大劑量靜脈注射注射用羧苄西林鈉時可出現抽搐等神經系統反應、高鈉和低鉀血症。
4.注射用羧苄西林鈉為弱酸,故血藥濃度過高時可發生急性代射性酸中毒,此反應尤多見於腎病病人且已有酸中毒者。
5.其他:念珠菌二重感染,出血等。
【藥物相互作用】
1.注射用羧苄西林鈉與琥珀氯黴素、琥乙紅黴素、鹽酸土黴素、鹽酸四環素、卡那黴素、鏈黴素、慶大黴素、妥布黴素、兩性黴素B、維生素B族、維生素C、苯妥英鈉、擬交感類藥物、異丙嗪等有配伍禁忌。
2.注射用羧苄西林鈉在體外與氨基糖苷類藥物(阿米卡星、慶大黴素或妥布黴素)對銅綠假單胞菌、部分腸桿菌科細菌具有協同抗菌作用。
3.注射用羧苄西林鈉與氨基糖苷類抗生素同瓶滴注,可導致兩者的抗菌活性明顯減弱。
4.大劑量注射用羧苄西林鈉與肝素等抗凝藥、血栓溶解藥、水楊酸製劑、苯磺唑酮或血小板聚集抑制藥合用可增加出血危險。
5.與磺胺類合用可使注射用羧苄西林鈉的血藥濃度增高,故須適當減少注射用羧苄西林鈉的劑量。
【藥理】
注射用羧苄西林鈉為廣譜青黴素類抗生素,通過抑制細菌細胞壁合成發揮殺菌作用。對大腸埃希菌、變形桿菌屬、腸桿菌屬、枸櫞酸菌屬、沙門菌屬和志賀菌屬等腸桿菌科細菌,以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬等其他革蘭陰性菌具有抗菌作用。對溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌以及不產青黴素酶的葡萄球菌亦具抗菌活性。脆弱擬桿菌、梭狀芽孢桿菌等許多厭氧菌也對注射用羧苄西林鈉敏感。
【藥物代謝動力學】
肌內注射注射用羧苄西林鈉1g後1小時達血藥峰濃度(Cmax),為34.8mg/L,4小時後血藥濃度為10mg/L。靜脈推注注射用羧苄西林鈉5g後15分鐘和2小時的血藥濃度分別為300mg/L和125mg/L。
新生兒肌內注射100mg/Kg後,血藥峰濃度(Cmax)可達147mg/L。
注射用羧苄西林鈉的分布容積(Vd)為0.18 L/kg,血清蛋白結合率約為50%。注射用羧苄西林鈉難以透過正常血腦屏障,但肺炎鏈球菌腦膜炎患兒每6小時靜脈滴注69~103mg/Kg注射用羧苄西林鈉後,第2日至第17日腦脊液內藥物濃度為2.3~24.5mg/L。約2%在肝內代謝,血消除半衰期(t1/2?)為1~1.5小時。大部分以原形通過腎小球濾過和腎小管分泌清除,小部分經膽道排泄。血液透析可清除注射用羧苄西林鈉,腹膜透析則僅可部分清除注射用羧苄西林鈉。
【拼音名】: ZHUSHEYONG SUOBIAN XILINNA
【性狀】: 注射用羧苄西林鈉為白色結晶性粉末。
【貯藏】: 密閉,在乾燥處保存。

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