注射用磷黴素鈉用於敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、皮膚軟組織感染等。也可與其他抗生素聯合套用治療由敏感菌所致重症感染如敗血症、腹膜炎、骨髓炎等。
【注意事項】
1.注射用磷黴素鈉靜脈滴注速度宜緩慢,每次靜脈滴注時間應在1~2小時以上。
2.肝、腎功能減退者慎用。
3.用於嚴重感染時除需套用較大劑量外,尚需與其他抗生素如β內醯胺類或氨基糖苷類聯合套用。用於金黃色葡萄球菌感染時,也宜與其他抗生素聯合套用。
4.套用較大劑量時應監測肝功能。
5.注射用磷黴素鈉在體外對二磷酸腺苷(ADP)介導的血小板凝集有抑制作用,劑量加大時更為顯著,但臨床套用中尚未見引起出血的報導。
【用法與用量】
靜脈滴注。先用滅菌注射用水適量溶解,再加至250~500ml的5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液中稀釋後靜脈滴注。
1.成人:一日4~12g,嚴重感染可增至一日16g。分2~3次滴注。
2.兒童:一日0.1~0.3g/kg,分2~3次滴注。
【禁忌症】
對注射用磷黴素鈉過敏患者禁用。
【兒童用藥注意事項】
兒童套用注射用磷黴素鈉的安全性尚缺乏資料,5歲以下小兒應禁用。5歲以上兒童應慎用並減量使用。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
注射用磷黴素鈉可透過胎盤,迅速進入胎兒循環。但對胎兒的影響尚無足夠和嚴密的對照觀察。因此孕婦應禁用。
注射用磷黴素鈉也可通過乳汁排泄。故哺乳期婦女應避免使用。若必須用藥,則應暫停哺乳。
【老年人用藥注意事項】
由於注射用磷黴素鈉主要自腎排泄,老年人肝、腎功能常呈生理性減退,因此老年人應慎用,並需根據患者情況減量用藥。
【不良反應】
1.主要為輕度為胃腸道反應,如噁心、納差、中上腹不適、稀便或輕度腹瀉,一般不影響繼續用藥。
2.偶可發生皮疹、嗜酸性粒細胞增多、周圍血象紅細胞、血小板一過性降低、白細胞降低、血清氨基轉移酶一過性升高、頭暈、頭痛等反應。
3.注射部位靜脈炎。
4.極個別患者可能出現休克。
【藥物相互作用】
1.與β內醯胺類抗生素合用對金黃色葡萄球菌(包括甲氧西林耐藥的金黃色葡萄球菌)、銅綠假單胞菌具有協同作用。
2.與氨基糖苷類抗生素合用時具協同作用。
3.注射用磷黴素鈉的體外抗菌活性易受培養基中葡萄糖或(和)磷酸鹽的干擾而減弱,加入少量葡萄糖-6-磷酸鹽則可增強注射用磷黴素鈉的作用。
【藥理】
磷黴素對金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等革蘭陽性球菌具抗菌作用。對大腸埃希菌、沙雷菌屬、志賀菌屬、耶爾森菌、銅綠假單胞菌、肺炎克雷伯菌、產氣腸桿菌、弧菌屬和氣單胞菌屬等革蘭陰性菌也具有較強的抗菌活性。
磷黴素可抑制細菌細胞壁的早期合成,其分子結構與磷酸烯醇丙酮酸相似,因此可與細菌競爭同一轉移酶,使細菌細胞壁合成受到抑制而導致細菌死亡。
【藥物代謝動力學】
單次靜脈滴注磷黴素鈉0.5g、1.0g、2.0g後的血藥峰濃度(Cmax)分別為28mg/L、46mg/L、90mg/L,1小時後即下降至50%左右。每6小時靜注磷黴素鈉0.5g,穩態血藥濃度為36 mg/L。血漿蛋白結合率小於5%。血消除半衰期(T1/2β)為3~5小時。
在體內各組織體液中分布廣泛。組織中濃度以腎為最高,其次為心、肺、肝等。可通過胎盤和血-腦脊液屏障。磷黴素也可分布至胸、腹腔、支氣管分泌物和眼房水中。: 注射用磷黴素鈉主要經腎排泄,靜脈給藥後24小時內約90%自尿排出。也可隨糞便和乳汁排泄。
【拼音名】: ZHUSHEYEYONG LINMEISUNA
【性狀】: 注射用磷黴素鈉為白色結晶性粉末。
【貯藏】: 密閉,在陰涼乾燥處保存。