簡介
中西藥分類: 西藥
作用分類 :血液系統藥物\抗血小板藥
英文名 :Tranexamic Acid
別名: 止血環酸,凝血酸
性狀: 本品為白色細結晶粉,無臭,味微苦,易溶於水,在乙醇、丙酮、氯仿或乙醚中幾乎不溶。
功效 主治 :治療由全身或局部纖溶亢進而引起的出血,如肝硬化者術中滲血。子宮頸錐形切除術後及子宮切除術後出血、置避孕環後月經過多等。此外,亦可用於反覆性鼻出血、眼外傷出血、蛛網膜下復發性出血等。血友病患者、遺傳性抗纖溶酶缺乏者拔牙前後給藥,可減少輸注凝血因子的用量。
藥理作用
為合成的胺基酸類抗纖溶藥。低劑量止血環酸(AMCA)能抑制纖溶酶原的活化作用。高劑量還能直接抑制纖溶酶的蛋白溶解酶活性,也能抑制胰蛋白酶、糜蛋白酶的活性。本品與纖溶酶原或纖溶酶的賴氨酸結合區有高度親和力,故能競爭性抑制纖維蛋白的賴氨酸與纖溶酶結合,從而抑制纖維蛋白凝塊的裂解,產生止血作用。本品對纖溶酶活性增高所致的出血症有良好療效。體外實驗顯示本品抑制抗原-抗體反應,減弱結核菌素反應,抑制組胺生成,但本品不是抗組胺藥物。
體內過程 AMCA在組織中抗纖溶活性較6-氨基乙酸(EACA)高而持久,排泄慢,半衰期長,毒性反應輕,故較後者套用廣泛。本品大多以原形自尿排泄,尿路內濃度高,且能抑制尿激酶的清掃尿路凝血塊的作用,故泌尿道手術或血尿者慎用,因易有血塊形成而梗阻尿路。
劑型 片劑,注射劑
規格 片劑:0.125g,0.25g,注射劑:5ml:0.25g,2ml:0.1g。
用法用量 口服1-1.5g(10-25mg/kg),每日2-4次。短期用於止血。靜脈緩慢推註:0. 5-1.0g(10-15mg/kg)加5%葡萄糖20mL,每日3次。持續輸注以25-50mg/kg靜脈滴注,2-3次/日。腎功能減退者減量:血清肌酐水平120-250,250-500或>500nmol/ml者,口服量分別為25mg/kg,2次/日,25mg/kg,1次/日,12.5mg/kg,1次/日;靜脈推注量則分別為10mg/kg,2次/日,10mg/kg,1次/日,5mg/kg,1次/日。AMCA1g及抑肽酶50萬KIU靜脈輸注3次/日,可治療溶栓過量所致的嚴重出血,預防蛛網膜下動脈瘤破裂再出血。
不良反應 以噁心或腹瀉為主。偶因快速靜脈推注引起直立性低血壓、鼻塞、灼熱感及多尿等反應。AMCA有致血栓危險,故易栓症或有血栓病過去史者宜避免使用。據報導蛛網膜下隙出血或溶栓劑過量引起的嚴重大出血者,套用合成纖溶抑制劑可發生遲發性腦缺血,因而建議用小劑量AMCA聯合抑肽酶治療上述出血表現,較為妥當。
注意事項 心肝腎功能損害者減量或慎用。上泌尿道出血者慎用,因為有引起腎小球毛細血管血栓的可能性。本品雖止血有效,但藥物經尿路排出,使尿路血塊對尿激酶無反應而在腎、膀胱中瀦留引起尿路阻塞,故不宜作為前列腺或尿路手術的止血藥。AMCA類藥物不宜用於治療活躍的血管內凝血或纖維蛋白沉積的患者,因為有加重血栓栓塞的危險,也不宜用於彌散性血管內凝血(DIC)患者。若纖溶十分明顯,套用時應小心監測。
貯藏 15-30℃貯存,注射劑應避免凍存,片劑貯於乾燥處。