藥品名稱
氯噻噸
英文名稱
Clopenthixol
別名
氨噻噸;二鹽酸氯噻噸;高抗素;癸酸酯;氯哌噻噸;氯哌噻噸二鹽酸鹽;Ciatyl;Clopenthixol Dihydrochloride;Clopenthixolum;Clopenthixolum Dihydrochloridum;ClopenthixolumA;Cloperphenthxan;Sordenac;Sordinol
分類
神經系統藥物 > 抗精神、抗抑鬱、抗焦慮症藥物 > 硫雜蒽類藥
劑型
1.10mg。2.速效針劑:1ml:50mg。3.長效針劑:1ml:200mg。
藥理作用
氯噻噸為硫雜蒽類抗精神病藥,通過阻斷多巴胺受體起作用。藥理作用與氯丙嗪大致相似,對自主神經的作用相對較弱,抗腎上腺素作用和抗膽鹼作用所致的不良反應少而輕。
氯噻噸的鎮靜作用比氯丙嗪強,為中效抗精神病藥。其鹽酸鹽的作用強而短暫,其癸酸酯需酯酶水解釋放出氯噻噸後才能發揮作用,起效較慢,但作用平穩且持續時間較長。前者適用於急症患者,後者適用於拒絕服藥或需長期治療的患者。
藥代動力學
口服氯噻噸片劑,4h血藥濃度達峰值,通常2~7日起效。肌內注射速效針劑後4h起效,24~48h血藥濃度達峰值。肌內注射長效針劑後1周內顯效,峰值血藥濃度維持7日左右,生物利用度為44%。
吸收後原形藥物分布於腦、脊髓、肺、肝、腸道、腎臟及心臟,少量可通過胎盤屏障,並可泌入乳汁。經肝臟代謝,代謝產物無藥理活性。主要隨糞便排泄,少量亦可隨尿液排泄。半衰期為19日。
適應證
1.用於精神分裂症,對精神分裂症的思維及感知覺障礙(如妄想、幻覺)有較好療效,可改善慢性症患者的症狀,長期用藥可預防恢復期患者的症狀復發。
2.用於躁狂症、雙相情感障礙的躁狂發作,能較快控制興奮、躁動、多語等症狀。
3.也可用於精神發育遲緩、阿爾茨海默病(老年痴呆)等伴發的精神症狀。4還可用於偏執狀態(偏執性精神病)、腦萎縮過程及外傷後的精神障礙等。
禁忌證
1.對硫雜蒽類、吩噻嗪類藥物過敏者。
2.急性酒精中毒者。
3.催眠藥、鎮痛藥或精神藥物中毒者。
4.低血容量性休克及昏迷者。
5.有驚厥史者。
6.嚴重心、肝、腎功能不全者。
7.孕婦。
8.哺乳婦女。
注意事項
1.氯噻噸與其他硫雜蒽類藥物及吩噻嗪類藥物有交叉過敏。
2.注意劑量個體化,從小劑量開始給藥,根據療效逐步調整至最適劑量。氯噻噸不宜與其他抗精神病藥物合用。兒童不宜使用速效針劑。服藥期間應避免駕駛車輛或操作機械。
3.慎用:尚不明確。
4.藥物對妊娠的影響:孕婦禁用。
5.藥物對哺乳的影響:哺乳婦女禁用。
6. 貯法:嚴密避光,置冷暗處保存。
不良反應
1.主要為錐體外系反應,如顫抖、運動障礙、刻板動作、肌張力增高、靜坐不能等,鹽酸苯海索可減輕上述反應。
2.少見循環系統障礙、心臟傳導阻滯、食慾減退、胃腸道不適、口腔黏膜潰瘍、膽汁淤積性黃疸、視物模糊(角膜和晶體混濁)、唾液和汗腺分泌失調、發熱、尿瀦留、停經及異常泌乳、癲癇發作、失眠、多夢、皮疹等。
3.大劑量時可出現頭暈、乏力、嗜睡、口乾、心動過速、直立性低血壓等。多見於治療開始2周內,堅持治療或減量症狀可逐漸減輕至消失。
用法用量
1.口服給藥:(1)一般治療:①初始劑量:一次10mg,一日1次。②治療劑量:首劑後每2~3日增加5~10mg,可增至一日80mg,分2~3次服。③維持劑量:一次10~40mg,一日1次。(2)急性精神分裂症和躁狂症:初始劑量為一日25~50mg,2~3日後可增加到一日75mg或更高。(3)慢性精神分裂症的維持治療:一日25~50mg。(4)精神因素引起的激動、煩躁和精神錯亂:一日10~40mg,分3次服或晚間頓服。
2.肌內注射:(1)速效針劑:一次50~150mg深部肌內注射,通常每72小時1次,總量不超過400mg。(2)長效針劑:通常一次200mg深部肌內注射,每2~4周1次,劑量及用藥間隔應根據療效調整。老年人使用速效針劑時應適當減量,一次不宜超過100mg。
藥物相互作用
1.氯噻噸與催眠藥、鎮靜藥和鎮痛藥合用可相互增效。
2.氯噻噸可增強降壓藥的作用。
3.氯噻噸可增強戊四氮致痙攣的作用。
4.與左旋多巴合用,可減弱後者作用。
5.與哌嗪合用,可增加錐體外系反應的發生率。
6.乙醇與氯噻噸可相互增效,服藥期間應避免飲酒。