潑尼松龍藥典標準
品名
潑尼松龍
Ponisonglong
Prednisolone
分子式與分子量
C21H28O5 360.45
來源(名稱)、含量(效價)
本品為11β,17α,21-三羥基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮。按乾燥品計算,含C21H28O5應為97.0%~102.0%。
性狀
本品為白色或類白色的結晶性粉末;無臭,味微苦;有引濕性。
本品在甲醇或乙醇中溶解,在丙酮或二氧六環中略溶,在三氯甲烷中微溶,在水中極微溶解。
取本品,精密稱定,加二氧六環溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10mg的溶液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ E),比旋度為+96°至+103°。
取本品,精密稱定,加乙醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A),在243nm的波長處測定吸光度,吸收係數()為400~430。
鑑別
(1)取本品10mg,加甲醇1ml溶解後,加鹼性酒石酸銅試液1ml,加熱,即生成橙紅色沉澱。
(2)取本品約2mg,加硫酸2ml,漸顯深紅色,無螢光;加水10ml,紅色褪去,生成灰色絮狀沉澱。
(3)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
(4)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》284圖)一致。
檢查
取本品,加三氯甲烷-甲醇(9:1)溶解並稀釋製成每Im1中約含3mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取2ml,置100ml量瓶中,用三氯甲烷-甲醇(9:1)稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照薄層色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述兩種溶液各5μl,分別點於同一矽膠G薄層板上,以二氯甲烷-乙醚-甲醇-水(77:12:6:0.4)為展開劑,展開,晾乾,在105℃乾燥10分鐘,放冷,噴以鹼性四氮唑藍試液,立即檢視。供試品溶液如顯雜質斑點,不得多於3個,其顏色與對照溶液的主斑點比較,不得更深。
取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過1.0%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。
含量測定
照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。
用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑;以甲醇-水(65:35)為流動相;檢測波長為240nm。理論板數按潑尼松龍峰計算不低於1000,潑尼松龍峰和內標物質峰的分離度應大於3.5。
取炔諾酮,加甲醇溶解並稀釋製成每1ml中約含1.5mg的溶液,即得。
取本品,精密稱定,加甲醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含1mg的溶液;精密量取該溶液與內標溶液各5ml,置50ml量瓶中,用甲醇稀釋至刻度,搖勻,取10μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取潑尼松龍對照品,同法測定。按內標法以峰面積計算,即得。
類別
腎上腺皮質激素藥。
貯藏
遮光,密封保存。
製劑
潑尼松龍片
版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
氫潑尼松說明書
藥品名稱
氫潑尼松
英文名稱
Prednisolone
別名
強的松龍;氫化潑尼松;百力特;醋酸氫潑尼松;強的松龍;氫潑尼松;1-烯氫化可的松;風濕寧;去氧11-羥基皮質酮;1-烯可的索;去氫氫化可的松;烯索;Deltahydrocortisone;Hydropredisonum
分類
呼吸系統藥物 > 平喘藥物 > 抗炎性平喘藥
劑型
1.混懸劑:每支125mg(5ml);
2.滴眼劑:1%;
3.片劑:5mg。
4.注射液:每支10mg(2ml)
氫潑尼松的藥理作用
氫潑尼松具有抗炎及抗過敏作用,能抑制結締組織的增生,降低毛細血管壁和細胞膜的通透性,減少炎性滲出,並能抑制組胺及其他毒性物質的形成與釋放。氫潑尼松還能促進蛋白質分解轉變為糖,減少葡萄糖的利用,因而使血糖原和肝糖原都增加,可出現糖尿,同時增加胃液分泌,增進食慾。當嚴重中毒性感染時,與大量抗菌藥物聯合使用,可有良好的降溫、抗毒、抗炎、抗休克及促進症狀緩解作用。其水鈉瀦留及排鉀作用比可的松小,抗炎及抗過敏作用較強,不良反應較少。可用於肝功能不全的患者。
氫潑尼松的藥代動力學
口服吸收迅速,血漿藥物濃度達峰時間為1~2h,血漿半衰期約2~3h。氫潑尼松不經肝臟轉化,通常以原形藥物和代謝物的形式在給藥後3天由尿液中完全排出,可透過胎盤,少量從母乳中排泄。其膦酸酯鈉肌內注射吸收迅速,而醋酸酯混懸液肌內注射吸收緩慢。
氫潑尼松的適應證
用於各種急性嚴重細菌感染、嚴重的過敏性疾病、結締組織病(紅斑狼瘡、結節性動脈周圍炎等)、風濕病、腎病綜合徵、嚴重的支氣管哮喘、血小板減少性紫癜、粒細胞減少症、急性淋巴細胞白血病、各種腎上腺皮質功能不足症、紅皮病(剝脫性皮炎)、天皰瘡、神經性皮炎、濕疹等症。滴眼用於瞼球結膜炎、角膜炎和眼前段組織炎症。
氫潑尼松的禁忌證
1.活動性肺結核者禁用。
2.未進行抗感染治療的急性化膿性眼部感染者禁用。
3.孕婦慎用。
4.急性化膿關節炎者不宜進行關節內注射。
注意事項
1.患有高血壓、糖尿病、胃腸潰瘍、精神病、骨質疏鬆症、青光眼等慎用。
2.急性單純性皰疹病毒性角膜炎、牛痘水水痘、感染性疾病、大多數角膜和結膜病毒感染者、真菌感染者、眼結核者慎用。
3.孕婦慎用。
4.急性化膿關節炎者不宜進行關節內注射。
5.對長期套用氫潑尼松的患者,在手術時及術後3~4天內常需酌增用量,以防皮質功能不足。
6.一般外科患者應儘量不用,以免影響傷口的癒合。
7.與抗菌藥物並用於細菌感染疾病時,應在抗菌藥物使用之後使用,而停藥則應在停用抗菌藥物之前,以免掩蓋症狀,延誤治療。
8.氫潑尼松因其鹽皮質激素活性很弱,故不適用於原發性腎上腺皮質功能不全症。
氫潑尼松的不良反應
1.長期超生理劑量地套用,可出現向心性肥胖、滿月臉、紫紋、皮膚變薄、肌無力、肌肉萎縮、低血鉀、水腫、噁心、嘔吐、高血壓、糖尿、痤瘡、多毛、感染、胰腺炎、傷口癒合不良、骨質疏鬆、誘發或加重消化道潰瘍、兒童生長抑制、誘發精神症狀等。
2.眼部長期大量套用,可引起眼壓升高,導致視神經損害、視野缺損、後囊膜下白內障、繼發性真菌或病毒感染等。
氫潑尼松的用法用量
1.每天10~60mg,兒童每天1~2mg/kg,分2~3次給藥。
2.靜脈滴註:每次10~25mg,溶於5%~10%葡萄糖注射劑500ml中套用。
3.肌內注射或關節腔軟組織內注射:每次5~50mg,用量依關節大小用藥部位而定,應在無菌條件下操作,以防引起感染。
4.滴眼:每次1~2滴,每天2~4次。
藥物相互作用
1.氫潑尼松與可致潰瘍的藥物合用,會增加誘發潰瘍的可能性。
2.苯巴比妥及苯妥英鈉能加速糖皮質激素的分解滅活而降低其療效。
3.洋地黃強心苷在低血鉀時對心肌的敏感性增加,易致中毒,故合併用藥時,應注意補鉀。
4.噻嗪類利尿藥有排鉀作用,合併用藥時,也應注意補鉀。
5.能抑制免疫反應,故不宜與疫苗、菌苗並用。
專家點評
採用局部注射氫潑尼松及局部麻醉劑的方法,治療急性骶髂勞損,經治病例均取得迅速緩解或治癒的效果。往往一次治癒,輔以休息1周,殘餘症狀較重者1周后可再注射1次。國內報導,對1000例患者進行局部痛點注射氫潑尼松治療,其病情減輕好轉、治癒總數占95.7%。局部痛點注射法單純用氫潑尼松,藥物濃度相對較大,溶液量少,便於注射手、足、四肢等組織緻密部位,並且藥物擴散緩慢,局部抗炎作用較大,痛點處也可產生較強的類似中醫針刺的良性刺激以調節機體,療效比加用普魯卡因稀釋過的氫潑尼松等封閉方法好。在1000例中,除有11例患者局部注射後有微紅、壓痛感,行局部熱敷和抗感染治療後好轉外,無1例發生化膿感染。