化合物簡介
基本信息
中文名稱:二氫可待因酮
英文名稱:hydrocodone
英文別名:Bekadid; (4R,4aR,7aR,12bS)-9-methoxy-3-methyl-1,2,4,4a,5,6,7a,13-octahydro-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-7-one; hidrocodona; 7,8-dihydrocodeinone; Dicodid;
CAS號:125-29-1
分子式:CHNO
化學結構:
分子量:299.36400
精確質量:299.15200
PSA:38.77000
LogP:1.87120
物化性質
外觀與性狀:白色至淡黃色晶體
密度:1.31 g/cm3
熔點:198ºC
沸點:461.4ºC at 760 mmHg
閃點:232.9ºC
折射率:1.633
蒸汽壓:1.07E-08mmHg at 25°C
基本信息
【 通用名】氫可酮
【 英文名】hydrocodone
【 簡介】氫可酮為半合成的麻醉、鎮痛和鎮咳藥物,具有和可待因特性相似的多種活性,這些作用大多數和中樞神經系統及平滑肌有關。也就是說它是可以用來止痛的一種麻醉藥。
已上市品種:氨酚氫可酮片,為重酒石酸氫可酮5mg和對乙醯氨基酚500mg。
用法用量
口服給藥
鎮咳, 中度至重度疼痛
成人: 酒石酸氫可酮:5-10 mg,每4-6小時一次。
藥理作用
氫可酮是一種菲衍生物,為阿片類止痛劑。常用製劑為酒石酸鹽氫可酮,主要用於緩解刺激性咳嗽。該藥常與對乙醯氨基酚合用來緩解中、重度疼痛。
代謝: 可能在肝臟代謝。
排泄: 大部分經尿液排泄。健康成人半衰期:3.8小時。
藥代動力學
5位成年男性口服10mg氫可酮,平均血漿濃度峰值是23.6±5.2ng/ml,達峰時間是1.3±0.3h,血漿t3.8±0.3h。氫可酮表現出複雜的代謝方式,包括O-脫甲基,N-脫甲基和6-酮還原成6-α和6-β羥基代謝物 。
注意事項
頭顱外傷,急性酒精中毒, 驚厥性疾病,顱內壓升高,老年人, 衰弱者,甲狀腺機能低下, 腎上腺皮質功能不全, 哮喘, 腎或肝損害,前列腺肥大, 低血壓, 休克,炎症或阻塞性腸道疾病, 重症肌無力,藥物依賴的患者,<1歲的兒童,妊娠哺乳期婦女慎用。影響駕車和機械操作能力 。
不良反應
噁心, 嘔吐, 便秘, 嗜睡, 意識混亂, 中樞神經系統異常, 心血管疾病, 口乾, 出汗, 臉紅, 性慾降低, 瞳孔縮小, 驚厥。
嚴重不良反應: 呼吸抑制 。
FDA妊娠分級
動物研究證明藥物對胎兒有危害性(致畸或胚胎死亡等),或尚無設對照的妊娠婦女研究,或尚未對妊娠婦女及動物進行研究。本類藥物只有在權衡對孕婦的益處大於對胎兒的危害之後,方可使用 。
藥物相互作用
1.服用酒石酸氫可酮片期間飲酒可使中樞抑制作用增強。
2.接受單胺氧化化酶抑制劑治療的患者使用酒石酸氫可酮片能使中樞抑制作用增強。
3.與鎮靜催眠藥、三環類抗抑鬱藥合用可增強其鎮靜、鎮痛及呼吸抑制作用。
4.與其麻醉劑合用,可加重中樞抑制作用。
5.與其他中樞神經抑制藥合用時作用增強 。