簡介
中文名稱:比伐盧定
中文別名:比瓦爾丁
英文名稱:Bivalirudin
英文別名:128270-60-0; L-leucine, D-phenylalanyl-L-prolyl-L-arginyl-L-prolylglycylglycylglycylglycyl-L-asparaginylglycyl-L-alpha-aspartyl-L-phenylalanyl-L-alpha-glutamyl-L-alpha-glutamyl-L-isoleucyl-L-prolyl-L-alpha-glutamyl-L-alpha-glutamyl-L-tyrosyl-;
D-phenylalanyl-L-prolyl-L-arginyl-L-prolylglycylglycylglycylglycyl-L-asparaginylglycyl-L-alpha-aspartyl-L-phenylalanyl-L-alpha-glutamyl-L-alpha-glutamyl-L-isoleucyl-L-prolyl-L-alpha-glutamyl-L-alpha-glutamyl-L-tyrosyl-L-leucine
胺基酸序列 D-Phe-Pro-Arg-Pro-Gly-Gly-Gly-Gly-Asn-Gly-Asp-Phe-Glu-Glu-Ile-Pro-Glu-Glu-Tyr-Leu-OH
CAS號 128270-60-0
分子式 C98H138N24O33
分子量 2180.33
理化性質 白色或類白色結晶性粉末
水分含量 ≤5.0%
TFA含量 ≤12.0%
純度 ≥98.0%
單一雜質 ≤1.0%
肽含量 ≥80.0%
內毒素 ≤5EU/mg
版本 美國藥典
【 商品名 】注射用比伐盧定
【通用名稱】比伐盧定
【批准文號】
【生產廠商】
【功效主治】本品主要用於預防血管成型介入治療不穩定性心絞痛,前後的缺血性併發症。
注射用比伐盧定說明書
【中文名稱】 比伐盧定
【產品英文名稱】 Bivalirudin
【生產企業】
【功效主治】 本品主要用於預防血管成型介入治療不穩定性心絞痛,前後的缺血性併發症。
【化學成分】 抗凝成分是水蛭素衍生物(片斷)，系一合成 20肽，相對分子質量 2 180。結構式為 D-Phe-Pro-Arg-Pro-Gly-Gly-Gly-Gly-Asn-Gly-Asp-Phe-Glu-Glu-Ile-Pro-Glu-Glu-Tyr-Leu-OH
藥理作用
本品為凝血酶(thrombin)直接 的、特異的、可逆性抑制劑。無論凝血酶處於血循環中還是與血栓結合，本品均可與其催化位點和陰離子結合位點(又稱底物識別位點)發生特異性結合，從而直接抑制凝血酶的活性…
1，其作用與肝素不同，它不依賴於抗凝血酶1V(NI1_Ⅳ)、肝素輔因子 Ⅱ等。凝血酶是凝血反應中起核心作用的絲氨酸蛋白酶：它水解纖維蛋白原生成纖維蛋白單體 ；激活凝血因子 XⅢ；促進纖維蛋白交聯形成穩定血栓的共價結構。同時，凝血酶激活凝血因子V，Ⅷ；激活血小板，促進血小板聚集和顆粒釋放。因凝血酶可水解本品多肽順序中Arg3和 Pro4之間的肽鍵 ，使本品失活，所以本品對凝血酶的抑制作用是可逆而短暫的。在體外實驗中，本品以濃度依賴方式延長健康人血漿的活化部分凝 血酶時間 (activated partial thromboplastin time，APTT)、凝血酶時間 (thrombin time，1vr)、凝血酶原時間(prothrombin time，PT)。本品與游離型凝血酶或血栓型凝血酶的結合不受血小板釋放物質影響。健康志願者試驗顯示 ：本品以劑量和濃度依賴方式延長活化凝血 時 間(activated clotting time，ACT)，af耵 ，Prr和1vr。因血管梗塞≥70%而接受經皮穿刺腔 內冠狀動脈成型術(PTCA)治療的冠心病患者 ，給予本品後也可獲得 與健康人相同的抗凝效果。在靜脈注射本品後即產生抗凝作用，患者的凝血功能在停藥後 1 h左右趨於正常。291例因血管梗塞大於 70%而接受 PTCA治療的患者，隨本品劑量增加，多數患者的 ACI、時間達到了300或350S。iv 1 mg‘kg 本品，合併2.5 mg·kg·h 滴注4h後 ，再按 0.2 mg·kg·h 劑量維持14至20h，所有患者的A(vr值均超過了300S。
【藥物相互作用】 本品與血漿蛋白和血紅細胞不結合。在與肝素、華法林或溶栓藥物合用時 ，會增加患者出血的可能性。
【不良反應】 常見的是出血，多見於動脈穿刺部位 ，也可能發生在身體其它部位。用藥中，若血壓或血容量突然下降，或有其它不明症狀出現時，都應立刻停藥並高度警惕出血的發生。其它 尚有背痛 、頭痛 、低血壓等。
【禁忌症】 本品禁用於大 出血活動期以及對藥物過敏者。
【產品規格】 250mg/瓶；pa值：製備後溶液為5～6
【用法用量】 對於未接受 PTCA的不穩定心絞痛患者和其它冠狀動脈疾病患者，尚無試驗資料。在實施 PTCA之前，本品常規劑量為首劑 1.0 mg‘kg～ ，合併2.5 mg·kg·h 靜脈滴注4h，如果需要，可按0.2 rng ·kg·h一 維持至20h。用 5%葡萄糖或 0.9%氯化鈉注射液溶解後使用。本品不得用於肌內注射。腎功能不全的患者，需根據表 1值酌情減量。
【貯藏方法】 溶解後可在2～8"C 保存24h，或當濃度為0.5--5 nag·mL 時，室溫下可保存24h。
【注意事項】 對於患有肝素引發的血小板減少症 (heparin．induced thrombocy．topenia，HIT)和肝素引發的血小板減少．血栓形成綜合徵 (hepann—induced thrombocytopenia—thrombosis syndrome，HITrS)，目前尚無資料支持其療效和安全性。
