枸櫞酸莫沙必利片為消化道促動力劑,主要用於功能性消化不良伴有胃灼熱、噯氣、噁心、嘔吐、早飽、上腹脹等消化道症狀;也可用於胃食管反流性疾病、糖尿病性胃輕癱及部分胃切除患者的胃功能障礙。
【注意事項】
服用一段時間(通常為2周),消化道症狀沒有改變時,應停止服用。
【用法與用量】
口服,一次5mg,一日三次,飯前服用。
【禁忌症】
對枸櫞酸莫沙必利片過敏者禁用。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
因其安全性未確定,應避免使用枸櫞酸莫沙必利片。
【老年人用藥注意事項】
老年人用藥需注意觀察,發現副作用應立即進行適當的處理,如減量用藥。
【不良反應】
主要表現為腹瀉、腹痛、口乾、皮疹及倦怠、頭暈等。偶見嗜酸性粒細胞增多、甘油三酯升高及穀草轉氨酶(GOT)、谷丙轉氨酶(GPT)、鹼性磷酸酶(AKP)、γ-谷氨醯轉肽酶(GGT)升高。
【藥物相互作用】
與抗膽鹼藥物(如硫酸阿托品、溴化丁基東莨菪鹼等)合用可能減弱枸櫞酸莫沙必利片的作用。
【藥理】
枸櫞酸莫沙必利片為選擇性5-羥色胺4(5-HT4)受體激動劑,通過興奮胃腸道膽鹼能中間神經元及肌間神經叢的5-HT4受體,促進乙醯膽鹼的釋放,從而增強胃腸道運動,改善功能性消化不良病人的胃腸道症狀,不影響胃酸的分泌。枸櫞酸莫沙必利片與大腦突觸膜上的多巴胺D2、5-HT1、5-HT2受體無親和力,因而沒有這些受體阻滯所引起的錐體外系的副作用。毒理試驗中,小鼠口服莫沙必利的LD50為2004mg/kg,腹腔注射的LD50為587.77mg/kg。
【藥物代謝動力學】
枸櫞酸莫沙必利片主要從胃腸道吸收,分布以胃腸、肝腎局部藥物濃度最高,血漿次之,腦內幾乎沒有分布。健康成人空腹一次口服枸櫞酸莫沙必利片5mg,吸收迅速,血藥峰濃度為30.7ng/ml,達峰時間為0.8小時,半衰期為2小時,血漿蛋白結合率為99.0%。
枸櫞酸莫沙必利片在肝臟中由細胞色素P-450中的CYP3A4酶代謝,其主要代謝產物為脫-4-氟苄基莫沙必利,枸櫞酸莫沙必利片主要經尿液和糞便排泄。
【拼音名】: JUYUANSUAN MOSHABILI PIAN
【性狀】: 枸櫞酸莫沙必利片為白色薄膜衣片,除去薄膜衣後顯類白色。
【貯藏】: 密閉、置陰涼乾燥處保存。