替米哌隆口服後吸收緩慢而良好，約在4小時達血藥峰濃度，其生物半衰期為4.4小時。大鼠口服14C標記的替米哌隆，在腦內多巴胺能神經系統內分布濃度較高，在肝臟、甲狀腺、腎中分布較多，肌肉、脂肪中較少。可透過胎盤屏障。替米哌隆經肝臟代謝，最後自腎臟排出。亦可經乳汁排泄。
適用於治療精神分裂症。
【用法與用量】: 口服，自每日O．5—3mg開始漸增，通常成人每日3-12mg，分次服用。可根據年齡和病情酌情調整劑量。
【副作用與毒性】
(1)替米哌隆不良反應較多，用藥時應注意。常見的有：心血管系統：偶見血壓下降或上升、心動過速或過緩、胸悶、心電圖改變(竇性心動過速或過緩、ST低下、T波低平、PQ延長、QT延長等)。
(2)馬林氏綜合徵：如出現無動性緘默、強烈固縮、心動過速、出汗、發熱等，應停藥。
(3)肝臟：偶見ALT、AST、總膽固醇升高。
(4)錐體外系症狀：帕金森綜合徵、運動障礙(痙攣性斜頸、顏面頸部攣縮、角弓反張、眼球震顫等運動障礙)、靜坐不能；長期用藥罕見口周等不隨意運動，停藥後仍繼續。
(5)眼：偶見視力調節障礙。
(6)過敏：偶見皮疹等，需停藥。
(7)血液：偶見貧血、白細胞增加或減少、粒細胞減少、血小板增加或減少、血糖下降或升高等。
(8)消化道：噁心、便秘、口渴、食欲不振，偶見嘔吐、腹瀉、食慾亢進等。
(9)內分泌：月經異常、泌乳、乳房痛。
(10)神經系統：睡眠障礙、焦慮不安、易激動、睏倦、興奮、軀體搖晃，偶見頭痛、頭重、感覺異常、錯亂、衝動行為、性慾亢進、意識障礙等。
(11)其它：有時倦怠、無力、起立時頭暈，偶見真塞、出汗、耳鳴、發燒、浮腫、鼻血、血尿素氮升高、肌酸酐上升、尿蛋白、尿膽素原、尿糖假陽性或陽性。
(12)替米哌隆應禁用於昏迷病人、使用中樞抑制藥者、帕金森氏病患者及丁醯苯類化合物過敏者。
(13)慎用於心血管疾病、低血壓或出現一過性低血壓患者；癲癇等痙攣性疾病或有此類病史者；肝功不良；甲狀腺機能亢進患者；老年人或小兒。
(14)不宜用於孕婦或哺乳期婦女；服用替米哌隆者不宜駕駛車或操作機器。
(15)可逆轉腎上腺素的作用而致血壓下降，故不宜合用。
(16)並用巴比妥類或飲酒時，作用可相互增強，故不宜飲酒，合用巴比妥類時應減量。
(17)據報導，用類似物如吩噻嗪類、丁醯苯類治療，曾引起不明原因的突然死亡，需注意。
(18)有止吐作用，可使某些藥物中毒、腦瘤、腸梗阻等引起的嘔吐被掩蓋，應注意。
【包裝】: 片劑：每片0．5mg；1mg或3mg。顆粒劑；含替米哌隆10％(每8中含替米哌隆10mg)。
