放線菌紅素為桂林土壤中分離出的放線菌(Streptomycesmelanochlomogenes)的發酵液中得到的抗生素。與國外的放線菌素D結構相同
簡介
放線菌紅素為桂林土壤中分離出的放線菌(Streptomycesmelanochlomogenes)的發酵液中得到的抗生素。與國外的放線菌素D結構相同。
放線菌紅素又稱更生霉紅素,分子中含有一個苯氧環結構,通過它連線兩個等位的環狀肽鏈。此肽鏈可與DNA分子的脫氧鳥嘌呤發揮特異性相互作用,使dactinomycinD嵌入DNA雙螺鏇的小溝中,與DNA形成複合體,阻礙RNA多聚酶的功能,抑制RNA的合成,特別是mRNA的合成。屬於周期非特異性藥物。一次靜脈注射給藥後,很快從血漿消除,多數藥物以原形經膽汁和尿液排出。抗瘤譜較窄,用於腎母細胞瘤、絨毛膜上皮癌、橫紋肌肉瘤和神經母細胞瘤等。常見不良反應有噁心、嘔吐、口腔炎和胃炎等,骨髓抑制較明顯,偶見脫髮和嚴重的皮膚毒性。注射時藥物外滲可引起蜂窩組織炎和疼痛。
性狀
鮮紅色結晶或檢紅色結晶性粉末,無臭,有引濕性,遇光及熱不穩定。幾不溶於水(但在10℃水中溶解)。熔點243~248℃(分解)。幾不溶於水,遇光及熱使其效價降低,有引濕性。