藥物資料
【中文名稱】: 慢心律
【簡寫拼音】: MXL
【英文名稱】: Mexiletinc
【所屬類別】: 抗心律失常藥
藥物說明:
【別名】
慢心律,脈克定;脈律定;曼西律;慢心利;美西律;鹽酸美西律
【外文名】Mexiletinc
藥理作用
細胞電生理效應與利多卡因相似,同屬Ib類藥。抑制心肌細胞Na+內流和促進K+外流作用,縮短浦氏纖維動作電位時程及有效不應期,延緩室內傳導,提高室顫閾值。用於各種原因引起的室性心律失常。
用量用法
1.口服:1次量150~250mg,每6~8小時1次。以後可酌情減量維持。 2.靜註:開始量100mg,加入5%葡萄糖液20ml中,緩慢靜注(3~5分鐘)。如無效,可在5~10分鐘後再給50~100mg1次。然後以每分鐘1.5~2mg的速度靜滴,3~4小時後滴速減至每分鐘0.75~1mg,並維持24~48小時。 [口服:成人:首劑負荷量200~300mg,不得超過400mg,必要時2小時後再服100~200mg;維持量150~200mg,每日3~4次。
不良反應
可見眩暈、視力模糊、肌肉震顫、共濟失調、眼球震顫、意識障礙和抽搐、噁心、嘔吐,偶有皮疹和肝功能損害,少數有低血壓和心動過緩。
注意事項
1.可有噁心、嘔吐、嗜眠、心運過緩、低血壓、震顫、頭痛、眩暈等。 2.隨進食、牛奶及抗酸劑同服可減輕不良反應。 3.嚴重心動過緩型。心律失常病人禁用。
注意事項
①與巴比妥、苯妥英鈉、利福平並用,可降低本品血藥濃度;與甲氰咪胍、胃復安並用,則提高血藥濃度。
②嚴重心力衰竭、病竇綜合徵和Ⅱ°以上房室傳導阻滯者忌用,肝腎功能障礙者慎用,老年人應減量。 1.本品在危及生命的心律失常患者中有使心律失常惡化的可能。在程式刺激試驗中,此種情況見於10%的患者,但不比其他抗心律失常藥高。
2.美西律可用於已安裝起搏器Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯病人,有臨床試驗表明在Ⅰ度房室傳導阻滯的病人中應
用較安全,但要慎用。
3.美西律可引起嚴重心律失常,多發生於惡性心律失常患者。
4.在低血壓和充血性心力衰竭病人中慎用。
5.肝功能異常者慎用。
6.室內傳導阻滯或嚴重竇性心動過緩者慎用。
7. 用藥期間注意隨訪檢查血壓、心電圖、血藥濃度
規格
片劑:每片50mg、100mg。針劑:100mg(2ml)。
不良反應
約20%-30%患者口服發生不良反應。
1.胃腸反應:最常見。包括噁心、嘔吐等,有肝功能
異常的報導,包括GOT增高。
2.神經:為第二位常見不良反應。包括頭暈、震顫(最先出現手細顫)、共濟失調、眼球震顫、嗜睡、昏迷
及驚厥、復視、視物模糊、精神失常、失眠。
3.心血管:竇性心動過緩及竇性停搏一般較少發生。偶見胸痛,促心律失常作用如室性心運過速,低血壓及
心力衰竭加劇。治療包括停藥、用阿托品、升壓藥、起搏器等。
4.過敏反應:皮疹。
5.極個別有白細胞及血小板減少。
禁忌
心源性休克和有Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯,病竇綜合徵者禁用。
孕婦及哺乳期
在懷孕大鼠、小鼠和兔中套用人體最大口服量4倍的劑量未發現致畸和影響生育的作用,但在人體沒有相關報導,因此僅用於對胎兒有益的治療。美西律在母乳內的濃度與母體血液中相同,因此建議哺乳期婦女禁用該藥。
兒童用藥
美西律在兒童中套用的安全性和有效性尚不明確。
老年患者
老年人用藥需監測肝功能。
藥物相互作用
1.有臨床試驗報導美西律與常用的抗心絞痛、抗高血壓和抗纖溶藥物合用未見相互影響。
2.美西律與奎尼丁、普萘洛爾或胺碘酮合用治療效果更好。可用於單用一種藥無效的頑固室性心律失常。但不宜與Ib類藥物合用。
3.如果苯妥英鈉或其他肝酶誘導劑如利福平和苯巴比妥等與美西律合用,可以降低美西律的血藥濃度。
4.有報導苯二氮卓類藥物不影響美西律的血藥濃度。
5.美西律和地高辛、利尿劑和普萘求洛爾合用不影響心電圖PR、QRS、QT間期。
6.在急性心肌梗死早期,嗎啡使本品吸收延遲並減少,可能與胃排空延遲有關。
7.制酸藥可減低口服本品時的血藥濃度,但也可因尿PH值增高,血藥濃度升高。