成份
本品主要成份為：馬來酸咪達唑侖。
其化學名稱為：8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑並[1，5-α][1，4]苯並二氮雜卓順丁烯二酸鹽。
分子式：CHClFN.CHO
分子量：441.86
性狀
本品為薄膜衣片，除去包衣後，顯白色或類白色。
適應症
各種失眠症的短期治療，特別適用於入睡困難者或手術前及器械性診斷性檢查前用藥。
規格
7.5毫克（以咪達唑侖計）
15毫克（以咪達唑侖計）
用法用量
口服：一般推薦每日一次，每次7.5毫克。劑量範圍7.5～15毫克。
成人劑量範圍：每晚睡前7.5～15毫克。應從低劑量開始，治療期限以數天至2周為宜。
老年及虛弱病人：推薦劑量為7.5毫克，每日一次。
手術及器械性診斷性檢查前用藥，應在操作前30～60分鐘用藥。
不良反應
可能出現頭暈、乏力、偶見血壓下降或腹脹。國外報導偶見過敏性皮疹，短暫順行性遺忘或長期服用本品可出現軀體性和精神性依賴；驟然停藥可出現反跳性失眠。
禁忌
對苯二氮䓬類藥物過敏者；重症肌無力；嚴重心、肺功能不全者；嚴重肝功能不全者；睡眠呼吸暫停綜合徵及兒童患者禁用。
注意事項
1．應在醫師指導下用藥；劑量應個體化。
2．心肺功能及肝、腎功能異常者慎用。
3．為預防反跳性失眠發生，建議在失眠障礙改善後逐漸減少用量，限定治療時限。
4．對酒、藥物依賴者慎用。
5．服藥期間，應避免駕駛或其他機械性操作。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠及哺乳期婦女慎用。
老年用藥
老年人用藥時應注意監測血壓、心肺功能，以低劑量為宜。
藥物相互作用
1．本品與酒飲料有協同作用。
2．與各種中樞神經系統抑制藥有協同作用。
3．與降壓藥合用時，可增強降壓作用，因此應注意控制血壓。
4．本品與抑制肝臟酶類（特別是細胞色素P450）的化合物之間具有潛在的相互作用。如西米替丁、雷尼替丁、紅黴素、地爾硫䓬、酮康唑、維拉帕米和依他康唑等。
藥物過量
1．與其他苯二氮䓬類藥物相同，本品安全性較高。
2．對過量服用者，應採用洗胃、催吐及活性炭吸附等對症處理以減少藥物吸收。
3．對過量中毒嚴重者，可用特異性拮抗藥氟馬西尼（Flumazenil）進行拮抗處理。
藥理毒理
馬來酸咪達唑侖為一種作用時間相對較短的苯二氮䓬類中樞神經抑制藥。通過苯二氮䓬類受體、GABA受體和離子通道（氯離子）結合及產生膜過度去極化和神經元抑制兩方面的作用而產生鎮靜、催眠，抗驚厥、抗焦慮、肌松作用。
藥代動力學
本品口服後吸收迅速而完全，首過效應明顯，達峰時間0.5～1.5小時，人體絕對生物利用度為40%。分布於全身各組織，易透過血腦屏障，血漿蛋白結合率96～98%。表觀分布容積0.7～1.2升/公斤。可透過胎盤屏障進入胎兒血液循環，乳汁中可少量排出。主要在肝臟代謝，主要活性代謝產物為α-羥基咪達唑侖，代謝產物與葡萄糖醛酸結合後失活，經腎臟排出。其消除速度快，血漿消除半衰期僅為1.5～2.5小時（平均2小時）。
貯藏
本品應遮光、密封保存。
藥品應存放於小孩接觸不到處。
有效期
7.5毫克 暫定60個月
15毫克 暫定48個月
批准文號
國藥準字H20010311
國藥準字H20020156
生產企業
上海羅氏製藥有限公司
