塞替派注射液 (THIOTEPA INJECTION)

【適用症】 【用法與用量】 【用藥過量】

【適用症】
塞替派注射液主要用於乳腺癌、卵巢癌、癌性體腔積液的腔內注射以及膀胱癌的局部灌注等,也可用於胃腸道腫瘤等。
【注意事項】
1、妊娠初期的3個月應避免使用此藥,因其有致突變或致畸胎作用,可增加胎兒死亡及先天性畸形。
2、下列情況應慎用或減量使用:骨髓抑制、肝功能損害、感染、腎功能損害、腫瘤細胞浸潤骨髓、有泌尿繫結石史和痛風病史。
3、用藥期間每周都要定期檢查外周血象,白細胞與血小板及肝、腎功能。
停藥後3周內應繼續進行相應檢查,已防止出現持續的嚴重骨髓抑制4、肝腎功能較差時,塞替派注射液套用較低的劑量。
5、在白血病、淋巴瘤病人中為防止尿酸性腎病或高尿酸血症,可給予大量補液(或)給予別嘌呤醇。
6、儘量減少與其它烷化劑聯合使用,或同時接受放療。
【用法與用量】
靜脈或肌肉注射(單一用藥):一次10mg(0.2mg/kg)每日一次,連續5天后改為每周3次,一療程總量300mg。
胸腹腔或心包腔內注射:一次10~30mg,每周1~2次。
膀胱腔內灌註:每次排空尿液後將導尿管插入膀胱內向腔內注入60mg,溶於生理鹽水60ml,每周1~2次,10次為一療程。
動脈注射:每次10~20mg用法同靜脈。
【禁忌症】
對塞替派注射液過敏者,有嚴重肝腎功能損害,嚴重骨髓抑制者
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
不向孕婦推薦此藥,可能有致畸性。尚沒有對受乳嬰兒影響的報導。
【不良反應】
骨髓抑制是最常見的劑量限制毒性,多在用藥後l~6周發生,停藥後大多數可恢復。有些病例在療程結束時開始下降,少數病例抑制時間較長。可有食慾減退、噁心及嘔吐等胃腸反應。
個別報導用此藥後再接受手術麻醉時,用琥珀醯膽鹼後出現呼吸暫停。少見過敏,個別有發熱及皮疹。有少量報告有出血性膀胱炎,注射部位疼痛,頭痛、頭暈,閉經、影響精子形成
【藥物相互作用】
1、塞替派可增加血尿酸水平,為了控制高尿酸血症可給予別嘌呤醇。
2、與放療同時套用時,應適當調整劑量。
3、與琥珀膽鹼同時套用可使呼吸暫停延長,在接受塞替派治療的病人,套用琥珀膽鹼前必須測定血中假膽鹼酯酶水平。
4、與尿激酶同時套用可增加塞替派治療膀胱癌的療效,尿激酶為纖維蛋白溶酶原的活化劑,可增加藥物在腫瘤組織中的濃度。
【藥理】
塞替派為細胞周期非特異性藥物,在生理條件下,形成不穩定的亞乙基亞胺基,具有較強的細胞毒作用。塞替派是多功能烷化劑,能抑制核酸的合成,與DNA發生交叉聯結,干擾DNA和RNA的功能,改變DNA的功能,故也可引起突變。
體外試驗顯示可引起染色體畸變,在小鼠的研究中可清楚看到有致癌性,但對人尚不十分清楚。近年來證明塞替派注射液對垂體促卵泡激素含量有影響。
【藥物代謝動力學】
塞替派注射液不宜從消化道吸收。注射後廣泛分布在各組織內。1~4小時後血漿濃度下降90%,24~48小時大部分藥物通過腎臟排出。注射藥物後血漿蛋白結合率為10%,主要和白蛋白、脂蛋白結合,對白蛋白親和力最大。T1/2約3小時。尚無資料說明藥物能否通過胎盤屏障。
【用藥過量】
藥物過量後沒有解毒藥物。以往出現骨髓毒性後建議輸注全血或白細胞、血小板懸液。目前,白細胞下降可使用粒細胞集落刺激因子。
【拼音名】: SAITIPAI ZHUSHEYE
【性狀】: 塞替派注射液為無色或幾乎無色的黏稠澄明液體
【貯藏】: 遮光、密閉、在冷處保存。

熱門詞條

聯絡我們