成份
本品主要成份為地氯雷他定。其化學名稱為：8-氯-6，11-二氫-11-（4-亞哌啶基）-5H-苯並-[5，6]庚環[1，2-b]吡啶。
適應症
用於緩解慢性特發性蕁麻疹及常年性過敏性鼻炎的全身及局部症狀。
規格
5mg
用法用量
成人及12歲以上的青少年：口服，每日1次，每次一粒（5mg）。
不良反應
本品主要不良反應為噁心、頭暈、頭痛、睏倦、口乾、乏力、偶見嗜睡、健忘及晨起面部肢端水腫。
禁忌
對本品活性成份或賦形劑過敏者禁用。
注意事項
1、由於抗組胺藥能清除或減輕皮膚對所有變應原的陽性反應，因而在進行任何皮膚過敏性實驗前48小時，應停止使用本品。 2、肝功能不良、膀胱頸阻塞或尿瀦留、尿道張力過強、前列腺肥大、青光眼患者應遵醫囑用藥。 3、若發生嗜睡或頭暈請避免開車和操作機器。
孕婦及哺乳期婦女用藥
給予34倍人體臨床推薦劑量的地氯雷他定，未發現對大鼠總體生育能力有影響。 在動物試驗中未發現地氯雷他定有致畸和致突變作用。由於尚無孕婦使用地氯雷他定的臨床資料，懷孕期內使用地氯雷他定的安全性尚未確定，除非潛在的益處超過可能的風險，懷孕期內不應使用地氯雷他定。 地氯雷他定可經乳汁排泌，因此不建議哺乳期婦女使用地氯雷他定。
兒童用藥
地氯雷他定對12歲以下的兒童患者的有效性和安全性尚未確定。
藥物相互作用
1、地氯雷他定和細胞色素P450抑制劑酮康唑及紅黴素合用未見心血管方面的毒副作用。 2、地氯雷他定與其他抗交感神經藥或有中樞神經系統鎮靜作用的藥合用會增強睡眠。 3、進食與飲用葡萄柚果汁對地氯雷他定的代謝沒有影響；地氯雷他定與酒精同時使用時，並不會增強酒精對人行為能力的損害作用。
藥理毒理
本品為非鎮靜性的長效三環類抗組胺藥，是氯雷他定的活性代謝物，可通過選擇性地拮抗外周H1受體，緩解季節性過敏性鼻炎或慢性特發性蕁麻疹的相關症狀。另外，體外研究結果，本品可抑制組胺從人肥大細胞釋放。動物研究提示，本品不易通過血腦屏障。 毒理研究 急性毒性：大鼠經口給藥劑量達250mg/kg時出現死亡（按AUC計算，地氯雷他定及其代謝產物的暴露量約為臨床推薦日口服劑量的120倍），小鼠經口給藥LD50為353mg/kg（按體表面積計算，地氯雷他定約為臨床推薦劑量的290倍）。猴經口給藥劑量達250mg/kg（按體表面積計算，地氯雷他定約為臨床推薦劑量的810倍）時，未出現死亡。 遺傳毒性：在回復突變試驗（沙門氏菌/大腸桿菌哺乳動物微粒體細菌基因突變試驗）和染色體畸變試驗（人外周血淋巴細胞誘裂性試驗和小鼠骨髓微核試驗）中，未見本品有潛在遺傳毒性。 生殖毒性：本品經口給藥劑量達24mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的130倍）時，對雄性大鼠生育力無影響：經口給藥劑量達12mg/kg（地氯雷他定的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的45倍）時，出現雌鼠受孕率下降、雄鼠精子數減少、精子活力降低和睪丸組織學改變，標明雄性大鼠生育力降低：經口給藥劑量為3mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的8倍），對大鼠生育力無影響。 大鼠和家兔經口給予本品，劑量分別達48和60 mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的210倍和230倍）時，未見致畸作用。雄性大鼠給藥劑量為24mg/kg（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的120倍）時，可見植入前丟失率增加、植入數和胚胎數減少；給藥劑量為9mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的50倍）或以上時，可見仔鼠體重減輕和翻正反射減慢：給藥劑量為3mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的7倍）時，本品對仔鼠發育無影響。 致癌性：通過氯雷他定的研究對本品的潛在致癌性進行了評估。小鼠和大鼠分別連續經口給予氯雷他定18個月和2年，雄性小鼠給藥劑量達40mg/kg/ 日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的3倍）時，肝細胞瘤（包括腺瘤和癌）的發生率明顯高於對照組，雄性大鼠給藥劑量為10 mg/kg/日，雌性和雄性大鼠給藥劑量為2 5 mg/kg/ 日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量分別約為臨床日推薦口服劑量下AUC的7和30倍）時，肝細胞瘤發生率顯著升高。以上發現與地氯雷他定長期給藥的臨床相關性尚不明確。
藥代動力學
文獻報導，地氯雷他定口服後30分鐘可測得其血漿濃度，約3小時後可被良好吸收並達最高血藥濃度。其消除半衰期約為27小時。地氯雷他定的蓄積程度與其半衰期（約27小時）及每日一次的服藥間隔一致。 地氯雷他定的血藥濃度及 AUC在5mg～20mg範圍內與劑量成正比。
地氯雷他定可與血漿蛋白中等程度結合（83 %～87%）。每日1次口服5 mg～20mg。連服14天，無證據表明存在有臨床相關意義的藥物蓄積。
在一項服用7.5毫克地氯雷他定的單劑量研究中，食物（高脂肪、高熱量早餐）對地氯雷他定的代謝沒有影響。
貯藏
密封，乾燥處保存（10～30℃）。
有效期
24個月。
