四氫帕馬丁注射液
通用名:硫酸四氫帕馬丁注射液
曾用名:硫酸延胡索乙素注射液
商品名:
英文名:TetrahydropalmatineSulfateInjection
漢語拼音:LiusuanSiqingpamadingZhusheye
本品主要成分及其化學名稱為:2,3,9,10-四甲氧基-5,8,13,13a-四氫-6H-二苯並[a,g]
喹嗪(左鏇四氫帕馬丁L-Tetrahydropalmatine)的硫酸鹽。
其結構式為:
分子式:(C21H25NO4)2·H2SO4
分子量:808.94
【性狀】
本品為淡黃色至黃色的澄明液體,遇光受熱色澤加深。
【藥理毒理】
本品具有鎮痛、鎮靜、催眠及安定作用。其鎮痛作用弱於哌替啶,
強於一般解熱鎮痛藥。在治療劑量下無呼吸抑制作用,亦不引起胃腸道平滑肌痙攣。
對慢性持續性疼痛及內臟鈍痛效果較好,對急性銳痛(如手術後疼痛,創傷性疼痛
等)、晚期癌症痛效果較差。在產生鎮痛作用的同時,可引起鎮靜及催眠。本品的作
用機制尚待闡明,可能與通過抑制腦幹網狀結構上行激活系統、阻滯腦內多巴胺受
體的功能有關。治療量無成癮性。
【藥代動力學】
本品在體內以脂肪組織中分布最多,肺、肝、腎次之。主要經腎
排泄。此後內臟含量下降,脂肪中含量卻增加,顯然與本品脂溶性有關。從鼠與兔
試驗表明,本品極易透過血腦屏障而進入腦組織,幾分鐘內即出現較高濃度,但30
分鐘後即降低,2小時後低於血中含量。
【適應症】
鎮痛:適用於消化系統疾病引起的內臟痛(如胃潰瘍及十二指腸潰瘍
的疼痛)、一般性頭痛、月經痛、分娩後宮縮痛。鎮靜、催眠:適用於緊張性疼痛
或因疼痛所致的失眠病人。
【用法用量】
肌內注射,成人常用量:一次60~90mg。
【不良反應】
常用劑量下不良反應較輕,較長期套用也不致成癮。偶有眩暈、乏
力、噁心等反應。用於鎮痛時,約有76.9%的病人出現嗜睡。
【注意事項】
1.本品雖為非成癮性鎮痛藥,但具有一定的耐受性。
2.用於鎮痛時,臨床較多見病人出現嗜睡狀態,因而對駕駛、機械操作、運
動員等人員套用本品應慎重。
3.據報導本類藥物曾發生過敏性休克與急性中毒的反應,故應引起重視。本
品與中樞神經系統抑制藥合用時,應慎重,必要時適當調整劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品極易透過血腦屏障而進入腦組織,幾分鐘內即出
現較高濃度,故孕婦及哺乳期婦女慎用。
【藥物相互作用】
尚不明確。
【藥物過量】
大劑量套用本品,對呼吸中樞有抑制作用,並可引起錐體外系反應。
逾量中毒者可立即催吐或洗胃排除胃中藥物。吸氧、人工呼吸解除呼吸抑制,輸液、
擴容改善微循環,對症處理錐體外系統症狀。
【規格】
2ml:60mg
【貯藏】
遮光,密閉保存。