藥品標準
正式名
唑吡酮
漢語拼音
Zuopikelong Pian
標準號
WS-260（X-266）-97
拉丁文或英文
Zopiclone Tablets
主要活性成分
含唑吡酮（C17H17CIN6O3） 應為標示量的95%-105.0%。
性狀
薄膜衣片，除去薄膜衣後顯白色或類白色。
鑑別
（1）取本品的細粉適量（約相當於唑吡酮10mg），加稀鹽酸5ml，振搖，濾過，取濾液加碘化汞鉀試液約3滴，即產生微黃色沉澱。
（2）取含量測定項下的溶液，照分光光度法（中國藥典1995年版二部附錄ⅣA）測定，在304nm的波長處有最大吸收。
檢查
含量均勻度 取本品1片，置乳缽中研細，用0.1ml/L鹽酸溶液分次研磨並轉移至50ml量瓶中，並稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液5ml置50ml量瓶中，用0.1mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻，照含量測定項下的方法，自“照分光光度法”起，依法測定含量，應符合規定（中國藥典1995年版二部附錄ⅩE）。
溶出度 取本品，照溶出度測定法（中國藥典1995年版二部附錄ⅩC第三法），以0.1mol/L鹽酸溶液250ml為溶劑，轉速為每分鐘50轉，依法操作，經30分鐘時，取溶液10ml濾過，取續濾液，照分光光度法（中國藥典1995年版二部附錄ⅣA），在304nm的波長處測定吸收度，另取105℃乾燥至恆重的唑吡酮對照品適量，精密稱定，用0.1mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋成每1ml中含15μg的溶液，同法測定吸收度，計算出每片的溶出量，限度為標示量的75%，應符合規定。
其他應符合片劑項下有關的各項規定（中國藥典1995年版二部附錄ⅠA）。
含量測定
取本品20片，除去薄膜衣後，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於唑吡酮15mg），置100ml量瓶中，加0.1mol/L鹽酸溶液適量，振搖溶解並稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液5ml，置50ml量瓶中，加0.1mol/L鹽酸液稀釋至刻度，搖勻，照分光光度法（中國藥典1995年版二部附錄ⅣA），在304nm的波長處測定吸收度；另取105℃乾燥至恆重的唑吡酮對照品適量，精密稱定，用0.1mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋製成每1ml中約含15μg的溶液，同法測定吸收度計算，即得。
作用與用途
本品為速效催眠藥，能延長睡眠時間，提高睡眠質量，減少夜間覺醒和早醒次數。可用於各種失眠症。
注意
對本品過敏者,重症肌無力，重症睡眠呼吸暫停綜合徵，呼吸代償功能不全，及15歲以下兒童均禁用。
孕婦、哺乳婦女，肌無力、呼吸功能、肝腎功能不全者慎用，用藥期間應禁止攝入酒精飲料，不宜駕車和操作機器。
規格
7.5mg
貯藏
遮光，密封保存。
有效期
暫定二年
唑吡酮說明書
藥品名稱
唑吡酮
英文名稱
Zopiclone
別名
吡嗪哌酯；億夢返；憶夢返；左匹克隆；佐匹克隆；Amovane；Imovane；RP-27267；Zimovane；Zopiclonum
分類
神經系統藥物 > 鎮靜及催眠藥物 > 其他
劑型
7.5mg。
唑吡酮的藥理作用
佐匹克唑吡酮化學上屬於環吡咯酮類化合物，是一種藥理作用與苯二氮卓類相似的鎮靜催眠藥，與苯二氮卓類藥物作用於相同受體。動物試驗和臨床套用均顯示有鎮靜催眠、抗焦慮、肌肉鬆弛和抗驚厥等作用，其催眠作用迅速，並可延長睡眠時間，提高睡眠質量，減少夜間覺醒次數和早醒次數。
唑吡酮的藥代動力學
口服後迅速吸收，15～30min起效，1.5～2h後血藥濃度達峰值，生物利用度約80%。可迅速分布於全身，也可透過血-腦脊液屏障，唾液中的濃度高於血漿。健康人的分布容積為100L/kg。血漿蛋白結合率低，約為45%。經肝臟代謝，其N-氧化物有藥理活性。最後從腎臟由尿排出，少量自糞便排出，也可泌入乳汁。半衰期約為5h。老年人及肝硬化者代謝減慢，半衰期延長。
唑吡酮的適應證
適用於治療失眠，包括時差、工作導致失眠及手術前焦慮導致失眠等，尤其適用於不能耐受次晨殘留作用的患者。
唑吡酮的禁忌證
1.對唑吡酮過敏者；
2.失代償的呼吸功能不全者；
3.肌無力患者；
4.15歲以下兒童；
5.哺乳期婦女。
注意事項
1.（1）孕婦；（2）處於恢復期的麻醉藥品成癮者；（3）嚴重肝病患者及患有中重度肝病的老年患者。
2.唑吡酮可泌入乳汁，哺乳期婦女不宜使用。
唑吡酮的不良反應
1.不良反應與劑量及患者的敏感性有關。偶見日間嗜睡、口苦、口乾、肌無力、遺忘、醉態。有些人出現頭痛、乏力、少見易怒、好鬥、精神錯亂。
2.長期服藥後突然停藥會出現戒斷症狀（因藥物半衰期短，故出現較快），可能有較輕的激動、焦慮、肌痛、震顫、反跳性失眠及噩夢、噁心及嘔吐，罕見較重的痙攣、肌肉顫抖、意識模糊。
3.過量可致昏睡或昏迷，但比一般苯二氮卓類輕，毒性亦小。
唑吡酮的用法用量
口服：成人每次7.5mg，睡前服。 老年人開始治療時，每次3.75mg（半片）睡前服用。必要時，遵醫囑增加劑量到7.5mg（1片）睡前服用。肝臟機能不全者：每次3.75mg（半片）睡前服用。
藥物相互作用
1.與其他中樞抑制藥（如苯二氮卓類、巴比妥類）合用，可增加中樞抑制作用，戒斷綜合徵也可增加。
2.與神經肌肉阻滯藥（筒箭毒鹼及肌松藥）或其他中樞神經抑制藥同用可增強鎮靜作用。
3.紅黴素、紅黴素/碘胺二甲基尼唑可降低唑吡酮的血漿清除率或提高其口服生物利用度。
4.酒精可增強唑吡酮的中樞抑制作用，用藥期間嚴禁飲酒或含酒精的飲料。
專家點評
唑吡酮為速效催眠藥，能延長睡眠時間、提高睡眠質量、減少夜間覺醒和早醒次數。唑吡酮的特點為次晨殘餘作用低。
