![可耐[藥品]](/img/1/870/nBnauM3X2MjMxEDN2kDO5cDM5QTM1MTN4cTM0QTNwAzMwIzL5gzLzUzLt92YucmbvRWdo5Cd0FmL0E2LvoDc0RHa.jpg "可耐[藥品]")
成份
可耐本品主要成分為膦甲酸鈉，其化學名為：膦甲酸三鈉鹽六水合物。化學結構式如下：
性狀
本品為無色的澄明液體。
適應症
1、愛滋(AIDS)患者巨細胞病毒性視網膜炎；
2、免疫功能損害患者耐阿昔洛韋單純皰疹病毒性皮膚黏膜感染。
用法用量
靜脈滴注。劑量個體化。
1.愛滋(AIDS)患者巨細胞病毒性視網膜炎(腎功能正常)
誘導治療：推薦初始劑量為60mg/kg，每8小時一次，靜滴時間不得少於1小時，根據療效連用2～3周。
維持治療：維持劑量為一日90～120mg/kg(按腎功能調整劑量)，靜滴時間不得少於2小時。維持治療期間，若病情加重，可重複誘導治療及維持治療過程。
2.免疫功能損害患者耐阿昔洛韋單純皰疹病毒性皮膚黏膜感染。
推薦劑量為40mg/kg，每8或12小時一次，靜滴時間不得少於1小時，連用2～3周或直至治癒。
使用本品期間應密切監測腎功能，調整用藥劑量，詳見下表：
HSV
CMV
肌酐清除率
相當於80mg/kg/日
相當於120mg/kg/日
相當於180mg/kg/日
（ml/min/kg） （40mg/kg q12h）
（40mg/kg q8h）
（60mg/kg q8h）
＞1.4
40 q12h
40 q8h
60 q8h
＞1.0-1.4
30 q12h
30 q8h
45 q8h
＞0.8-1.0
20 q12h
35 q12h
50 q12h
＞0.6-0.8
35 q24h
25 q12h
40 q12h
＞0.5-0.6
25 q24h
40 q24h
60 q24h
≥0.4-0.5
20 q24h
35 q24h
50 q24h
＜0.4
不推薦
不推薦
不推薦
維持治療
CMV
肌酐清除率
相當於90mg/kg/日
相當於120mg/kg/日
(ml/min/kg)
(每日1次)
(每日1次)
＞1.4
90 q24h
120 q24h
＞1.0-1.4
70 q24h
90 q24h
＞0.8-1.0
50 q24h
65 q24h
＞0.6-0.8
80 q48h
105 q48h
＞0.5-0.6
60 q48h
80 q48h
≥0.4-0.5
50 q48h
65 q48h
＜0.4
不推薦
不推薦
使用上表時，應將24小時肌酐清除率實測值(ml/min)除以體重，或按下列公式計算肌酐清除率(ml/min/kg)。
140－年齡
男性：——————-
血清肌酐×72
140－年齡
女性：——————- ×0.85
血清肌酐×72
不良反應
據文獻報導，對188例AIDS患者的前瞻性臨床試驗及上市後出現的與本品有關，無關和不能判斷的不良反應如下：
腎功能損害：血清肌酐值升高，肌酐清除率降低，腎功能異常、急性腎功能衰竭、尿毒症、多尿、代謝性酸中毒。停止用藥1～10周內血清肌酐值能恢復至治療前水平或正常。
電介質：低鈣血症、低鎂血症、低鉀血症、低磷血症、或高磷血症，本品能螯合二價金屬離子(Ca[sup]2＋[/sup]、Mg[sup]2+[/sup]、Fe[sup]2+[/sup]、Zn[sup]2+[/sup])。30%AIDS患者使用本品出現可逆性低鈣血症，呈量效關係。
驚厥(包括癲癇大發作)：雖然許多患者出現驚厥可能因低鈣血症或原有疾病(隱球菌腦膜炎、占位性病變或其他中樞神經系統腫瘤)，但不能除外與本品的關係。
貧血或血紅蛋白降低：一般不同時伴有白細胞及血小板計數下降。許多AIDS患者同時接受AZT治療，並在接受本品前已存在貧血。
局部刺激：注射部位靜脈炎，生殖泌尿道刺激症狀或潰瘍。
全身：疲乏、不適、寒戰、發熱、膿毒症。
胃腸系統：噁心、嘔吐、腹瀉、腹痛、消化不良、便秘，曾有胰腺炎個例報導。
代謝及營養失調：低鈉血症和下肢浮腫，乳酸脫氫酶、鹼性磷酸酶或澱粉酶升高。
中樞及周圍神經系統：Paraethesia、頭痛、眩暈、非自主性肌肉收縮、震顫、共濟失調、神經病。
精神失調：厭食、焦慮、神經質、精神混亂、抑鬱、精神病、激動、進攻性反應。
肝膽系統：ALT和AST異常。
心血管：ECG異常、高血壓或低血壓、室性心律不齊。
其他：白細胞減少、粒細胞減少、血小板減少、皮疹、肌肉無力。
禁忌
對膦甲酸鈉過敏禁用。
注意事項
1.本品必須由專科醫生嚴格按使用說明書使用。
2.使用本品期間必須密切監測腎功能，根據腎功能情況調整劑量，做到給藥個體化。
3.本品不能採用快速或彈丸式靜脈推注方式給藥。靜脈滴注速度不得大於每分鐘1mg/kg。
4.為減低本品的腎毒性，使用以前及使用期間患者應水化，靜脈輸液(0.5%葡萄糖或生理鹽水)量為2.5升/日，並可適當使用噻嗪類利尿藥。
5.避免與皮膚、眼接觸，若不慎接觸，應立即用清水洗淨。
孕婦及哺乳期婦女用藥
除非必須時，孕婦一般不宜使用本品。哺乳婦女使用本品期間應停止哺乳。
藥物相互作用
1.本品不能與其他藥物混合靜脈滴注，本品僅能使用5%葡萄糖或生理鹽水稀釋。
2.本品不能與其他腎毒性藥物如氨基糖苷類抗生素，兩性黴素B或萬古黴素等同時使用。本品不能與靜注噴他脒聯合使用，以免發生低鈣血症。
藥理毒理
本品為廣譜抗病毒藥物，作用機制為直接抑制病毒特異的DNA多聚酶和逆轉錄酶。本品對Ⅰ型、Ⅱ型單純皰疹病毒、巨細胞病毒等有抑制作用。
藥代動力學
據資料報導，在美國對腎功能正常患者以60mg/kg/次劑量進行間歇靜滴治療(每8小時一次)的二個臨床研究表明：首次用藥後Cmax分別為573μM和445μM，Cmin分別為28μM和88μM；使用至第14或15天的Cmax分別為579μM和517μM，Cmin分別為110μM和105μM；血漿平均清除率分別為178±48ml/分和130±44/分。對接受間歇滴注者第1或第3天的研究提示平均血漿半衰期約3小時，給藥量的80～90%以原形由尿排出。本品能進入患者腦脊液，腦脊液中藥物濃度與患者的血腦屏障缺陷程度有關。本品可以蓄積在人的骨中，但蓄積程度尚未確定。
生產企業
江蘇正大天晴藥業股份有限公司
