厄貝沙坦片 (IRBESARTAN TABLETS)

對厄貝沙坦片過敏者禁用。 1.厄貝沙坦片與利尿劑合用時應注意血容量不足或因低鈉可引起低血壓。 2.厄貝沙坦片與華法令之間無明顯的相互作用。

【適用症】
高血壓病。
【注意事項】
1.開始治療前應糾正血容量不足和(或)鈉的缺失。
2.腎功能不全的患者可能需要減少厄貝沙坦片的劑量。並且要注意血尿素氮、血清肌酐和血鉀的變化。作為腎素-血管緊張素-醛固酮抑制的結果,個別敏感的患者可能產生腎功能變化。
3.肝功能不全、老年患者使用厄貝沙坦片時不需調節劑量。
4.厄貝沙坦不能通過血液透析被排出體外。
【用法與用量】
口服:推薦起始劑量為0.15g,一日1次。根據病情可增至0.3g,一日1次。
可單獨使用,也可與其它抗高血壓藥物合用。對重度高血壓及藥物增量後血壓下降仍不滿意時,可加用小劑量的利尿藥(如噻嗪類)或其它降壓藥物。
【禁忌症】
對厄貝沙坦片過敏者禁用。
【兒童用藥注意事項】
尚沒有小於18歲患者用藥安全性的資料。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
妊娠和哺乳期婦女禁用。
【不良反應】
常見不良反應為:頭痛、眩暈、心悸等,偶有咳嗽,一般程度都是輕微的,呈一過性,多數患者繼續服藥都能耐受。罕有蕁麻疹及血管神經性水腫發生。
文獻報導厄貝沙坦片不良反應發生率大於1%的有:消化不良、胃灼熱感、腹瀉、骨骼肌疼痛、疲勞和上呼吸道感染,但與空白對照組比沒有顯著性差異。大於1%但低於對照組發生率的有腹痛、焦慮、神經質、胸痛、咽炎、噁心嘔吐、皮疹、心動過速等。低血壓和直立性低血壓發生率約為0.4%。
【藥物相互作用】
1.厄貝沙坦片與利尿劑合用時應注意血容量不足或因低鈉可引起低血壓。與保鉀利尿劑(如氨苯喋啶等)合用時,應避免血鉀升高。
2.厄貝沙坦片與華法令之間無明顯的相互作用。
3.與洋地黃類藥如地高辛、β-阻滯劑如阿替洛爾、鈣拮抗劑如硝苯吡啶等合用不影響相互的藥代動力學。
【藥理】
厄貝沙坦片為血管緊張素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受體抑制劑,能抑制AngⅠ轉化為AngⅡ,能特異性地拮抗血管緊張素轉換酶1受體(AT1 ),對AT1的拮抗作用大於AT2 8500倍,通過選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結合,抑制血管收縮和醛固酮的釋放,產生降壓作用。
厄貝沙坦片不抑制血管緊張素轉換酶(ACE)、腎素、其它激素受體,也不抑制與血壓調節和鈉平衡有關的離子通道。
【藥物代謝動力學】
據國外資料報導,厄貝沙坦片口服後能迅速吸收,生物利用度為60~80%,不受食物的影響。血漿達峰時間為1~1.5小時,消除半衰期為11~15小時。三天內達穩態。厄貝沙坦通過葡萄糖醛酸化或氧化代謝,體外研究表明主要由細胞色素酶P450 2C9氧化。厄貝沙坦片及代謝物經膽道和腎臟排泄。厄貝沙坦的血漿蛋白結合率為90%。
據國內資料報導,健康受試者口服厄貝沙坦片300mg後,約1.9小時血藥濃度達峰值,峰濃度約為4058μg/L,消除相半衰期(t1/2β)約為10.2小時。
【用藥過量】
過量服用厄貝沙坦片後可出現低血壓,心動過速或心動過緩,應採用催吐、洗胃及支持療法。
【拼音名】: EBEISHATAN PIAN
【性狀】: 厄貝沙坦片為薄膜衣片,除去包衣後顯白色或類白色。
【貯藏】: 密封保存。

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