1.高血壓;
2.心力衰竭。
【注意事項】
1、 胃中食物可使卡托普利片吸收減少30—40%,故宜在餐前1小時服藥。
2、 卡托普利片可使血尿素氮、肌酐濃度增高,常為暫時性,在有腎病或長期嚴重高血壓而血壓迅速下降後易出現,偶有血清肝臟酶增高;可能增高血鉀,與保鉀利尿劑合用時尤應注意檢查血鉀。
3、 下列情況慎用卡托普利片:(1) 自身免疫性疾病如嚴重系統性紅斑狼瘡,此時白細胞或粒細胞減少的機會增多。
(2) 骨髓抑制。
(3) 腦動脈或冠壯動脈供血不足,可因血壓降低而缺血加劇。
(4) 血鉀過高。
(5) 腎功能障礙而致血鉀增高,白細胞及粒細胞減少,並使卡托普利片瀦留。
(6) 主動脈瓣狹窄,此時可能使冠狀動脈灌注減少。
(7) 嚴格飲食限制鈉鹽或進行透析者,此時首劑卡托普利片可能發生突然而嚴重的低血壓。
4、 用卡托普利片期間隨訪檢查:(1) 白細胞計數及分類計數,最初3個月每2周一次,此後定期檢查,有感染跡象時隨即檢查。
(2) 尿蛋白檢查每月一次。
5、 腎功能差者應採用小劑量或減少給藥次數,緩慢遞增;若須同時用利尿藥,建議用呋塞米而不用噻嗪類,血尿素氮和肌酐增高時,將卡托普利片減量或同時停用利尿劑。
6、 用卡托普利片時蛋白尿若漸增多,暫停卡托普利片或減少用量。
7、 用卡托普利片時若白細胞計數過低,暫停用卡托普利片,可以恢復。
8、 用卡托普利片時出現血管神經水腫,應停用卡托普利片,迅速皮下注射1:1000腎上腺素0.3—0.5ml。
9、 卡托普利片可引起尿丙酮檢查假陽性。
【用法與用量】
視病情或個體差異而定。卡托普利片宜在醫師指導或監護下服用,給藥劑量須遵循個體化原則,按療效而予以調整。
1.成人常用量:(1) 高血壓,口服一次12.5mg,每日2—3次,按需要1—2周內增至50mg,每日2—3次,療效仍不滿意時可加用其他降壓藥。
(2) 心力衰竭,開始一次口服12.5mg每日2—3次,必要時逐漸增至50mg,每日2—3次,若需進一步加量,宜觀察療效2周后再考慮;對近期大量服用利尿劑,處於低鈉/低血容量,而血壓正常或偏低的患者,初始劑量宜用6.25mg每日3次,以後通過測試逐步增加至常用量。
2.小兒常用量:降壓與治療心力衰竭,均開始按體重0.3mg/kg,每日3次,必要時,每隔8—24小時增加0.3mg/kg,求得最低有效量。
【禁忌症】
對卡托普利片或其他血管緊張素轉換酶抑制劑過敏者禁用。
【兒童用藥注意事項】
曾有報告卡托普利片在嬰兒可引起血壓過度與持久降低伴少尿與抽搐,故套用卡托普利片僅限於其他降壓治療無效者。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
1、 卡托普利片能通過胎盤,可危害胎兒,檢出懷孕應立即停用卡托普利片。
2、 卡托普利片可排入乳汁,其濃度約為母體血藥濃度的1%,故授乳婦女套用必須權衡利弊。
【老年人用藥注意事項】
老年人對降壓作用較敏感,套用卡托普利片須酌減劑量。
【不良反應】
1.較常見的有:(1)皮疹,可能伴有瘙癢和發熱,常發生於治療4周內,呈斑丘疹或蕁麻疹,減量、停藥或給抗組胺藥後消失,7%—10%伴嗜酸性細胞增多或抗核抗體陽性。
(2)心悸,心動過速,胸痛。
(3)咳嗽。
(4)味覺遲鈍。
2.較少見的有:(1)蛋白尿,常發生於治療開始8個月內,其中1/4出現腎病綜合症,但蛋白尿在6 個月內漸減少,療程不受影響。
(2)眩暈、頭痛、昏厥。由低血壓引起,尤其在缺鈉或血容量不足時。
(3)血管性水腫,見於面部及四肢,也可引起舌、聲門或喉血管性水腫,應子警惕。
(4)心率快而不齊。
(5)面部潮紅或蒼白。
3.少見的有:白細胞與粒細胞減少,有發熱、寒戰,白細胞減少與劑量相關,治療開始後3—12周出現,以10—30天最顯著,停藥後持續2周。伴有腎衰者應加強警惕,同服別嘌呤醇可增加此種危險。
【藥物相互作用】
1.與利尿藥同用使降壓作用增強,但應避免引起嚴重低血壓,故原用利尿藥者宜停藥或減量。卡托普利片開始用小劑量,逐漸調整劑量。
2.與其他擴血管藥同用可能致低血壓,如擬合用,應從小劑量開始。
3.與瀦鉀藥物如螺內酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過高。
4.與內源性前列腺素合成抑制劑如吲哚美辛同用,將使卡托普利片降壓作用減弱。
5.與其他降壓藥合用,降壓作用加強;與影響交感神經活性的藥物(神經節阻滯劑或腎上腺能神經阻滯劑)以及β阻滯劑合用都會引起降壓作用加強,應予警惕。
6.與鋰劑聯合,可能使血清鋰水平升高而出現毒性。
【藥理】
卡托普利片為競爭性血管緊張素轉換酶抑制劑,使血管緊張素Ⅰ不能轉化為血管緊張素Ⅱ,從而降低外周血管阻力,並通過抑制醛固酮分泌,減少水鈉瀦留。卡托普利片還可通過干擾緩激肽的降解擴張外周血管。對心力衰竭患者,卡托普利片也可降低肺毛細血管楔壓及肺血管阻力,增加心輸出量及運動耐受時間。
【藥物代謝動力學】
卡托普利片口服後吸收迅速,吸收率在75%以上。口服後15分鐘起效,1—1.5小時達血藥峰濃度。持續6—12小時。血循環中卡托普利片的25%—30%與蛋白結合。半衰期短於3小時,腎功能損害時會產生藥物瀦留。降壓作用為進行性,約數周達最大治療作用。在肝內代謝為二硫化物等。卡托普利片經腎臟排泄,約40%—50%以原形排出,其餘為代謝物,可在血液透析時被清除。卡托普利片不能通過血腦屏障。卡托普利片可通過乳汁分泌,可以通過胎盤。
【用藥過量】
逾量可致低血壓,應立即停藥,並擴容以糾正,在成人還可用血液透析清除。
【拼音名】: KATUOPULI PIAN
【性狀】: 卡托普利片為白色或類白色片式為糖衣片,除去糖衣後顯白色或類白色
【包裝規格】: (1)12.5mg (2)25mg
【貯藏】: 遮光、密封保存
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