![化學製藥工藝學[王亞樓主編的圖書]](/img/2/9e8/nBnauM3XzYTOzUDOxIDOxADN0MTM0ATN0kTMwADMwAjMxAzLygzL1czLt92YucmbvRWdo5Cd0FmLzE2LvoDc0RHa.jpg "化學製藥工藝學[王亞樓主編的圖書]")
內容簡介
本書的主要內容：第一章為化學藥物合成路線的設計方法，介紹設計藥物合成路線的目的和幾種常用的設計方法，重點介紹了追溯求源法即逆合成分析法；第二章到第六章主要包括了藥物合成中各種常見化學鍵的形成方法及藥物合成中雜環結構的常見合成方法，並以具體藥物為實例進行介紹；第七章至第九章分別為綠色化學製藥技術、相轉移催化反應和手性藥物拆分方法等藥物合成的新技術；第十章和第十一章主要介紹化學製藥工藝實驗室研究內容、中試放大與生產工藝規程制定；第十二章為化學製藥廠的安全生產和“三廢”防治；另外在附錄中還介紹了試驗設計方法和運用計算機技術進行數據處理方面的知識。化學製藥工藝學可以作為製藥工程專業和藥學等專業本科生的教材，也可作為相關專業學生的教學用書，也可供相關專業的教師以及從事化學製藥生產、科研及設計的技術人員參考。
圖書目錄
緒論
一、化學製藥工藝學的研究對象
二、研究化學製藥工藝學的重要性
三、化學製藥工藝學的研究內容
四、本課程教學內容安排與學習方法和要求
第一章 化學藥物合成路線的設計方法
第一節 設計藥物合成路線的目的
第二節 設計藥物合成路線的方法
一、類型反應法
二、分子對稱法
三、逐步綜合法
四、追溯求源法（逆合成分析法）
參考文獻
第二章 碳?氮鍵的合成
第一節 氮原子對飽和碳原子的親核取代反應
一、鹵代烴和氨或胺的反應
二、醇和氨或胺的反應
三、環氧化合物和胺的反應
四、乙烯亞胺和胺的反應
第二節 氮原子對不飽和碳原子的親核取代反應
一、酸酐和胺的反應
二、羧酸酯和氨或胺的反應
三、醯鹵和氨或胺的反應
四、羧酸和氨或胺的反應
五、氨或胺對鹵代苯的芳香族親核取代反應
六、酚類化合物和氨或胺的反應
七、活性氫化合物的胺化
八、由C－C鍵向C－N鍵轉換的重排反應
第三節 氮原子對不飽和碳原子的親核脫水縮合反應
一、烯胺的合成
二、還原胺化及其相關反應
三、Eschweiler?Clarke反應和叔胺的合成
四、醛酮的還原胺化（Leuckart反應）
五、其他代表性的脫水縮合反應
第四節 氮原子對不飽和碳原子的親核加成反應
一、胺（氨）對雙鍵的加成（Michael反應）
二、腈對雙鍵的加成（Ritter反應）
第五節 親核性碳原子和親電性氮原子之間的反應
一、脂肪族活性亞甲基親電取代反應
二、芳環的親電取代反應
參考文獻
第三章 碳－氧鍵和碳－硫鍵的合成
第一節 碳－氧鍵的合成
一、醇鍵的形成
二、醚鍵的形成
三、酯鍵的形成
四、碳－氧雙鍵（羰基）的形成
第二節 碳－硫鍵的合成
一、硫酚或硫醇與鹵代烴或酯反應
二、鹵代烴與硫化鈉或多硫化鈉反應
三、直接與硫黃反應
參考文獻
第四章 芳香族化合物的取代反應
第一節 芳香族化合物的親電取代反應
一、硝化反應
二、磺化反應
三、鹵化反應
四、Friedel?Crafts反應
第二節 芳香族化合物的親核取代反應
一、芳香族化合物的SN反應
二、芳香族化合物的SN反應
三、苯炔反應
參考文獻
第五章 碳?碳鍵的合成
第一節 碳?碳雙鍵的形成反應
一、加成消除反應
二、取代消除反應
第二節 碳－碳單鍵的形成反應
一、飽和碳原子的親核取代反應
二、親核加成反應
三、羰基化合物的親核取代反應
四、Diels?Alder反應
參考文獻
第六章雜環化合物的合成61
第一節含1個雜原子的五元雜環化合物61
一、呋喃衍生物62
二、吡咯衍生物65
三、噻吩衍生物66
四、吲哚、異吲哚及咔唑衍生物67
第二節含2個以上雜原子的五元雜
環化合物70
一、咪唑及吡唑衍生物70
二、唑和異唑衍生物72
三、噻唑衍生物73
四、其他五元雜環衍生物75
第三節含1個雜原子的六元雜環化合物76
一、吡啶衍生物76
二、喹啉及異喹啉衍生物77
三、苯並吡喃酮、香豆素及黃酮類
衍生物80
第四節含2個以上雜原子的六元雜
環化合物81
一、嘧啶類衍生物81
二、吡嗪類衍生物83
三、噠嗪類衍生物84
四、吩噻嗪類衍生物85
第五節含3個以上雜原子的複合雜環
化合物85
一、嘌呤衍生物85
二、蝶啶衍生物86
參考文獻88
第七章藥物合成工藝中的綠色化學89
第一節綠色化學概述89
第二節綠色化學的原則和常用手段90
一、綠色化學的原則90
二、綠色化學的常用手段92
第三節水溶劑有機合成及其在藥物合成
工藝中的套用96
一、水溶劑有機合成的特點96
二、水溶劑有機合成類型97
第四節無溶劑有機合成及其在藥物合成
工藝中的套用100
一、無溶劑有機合成的特點100
二、無溶劑有機合成的反應方法及實例101
第五節藥物製造中的微波反應103
一、微波反應的原理和實驗技術103
二、微波催化在藥物合成中的套用105
第六節藥物合成中的綠色化學實例108
一、阿瑞匹坦的原子經濟性合成新工藝108
二、舍曲林的環境友好的新合成路線109
參考文獻110
第八章藥物合成中的相轉移催化反應111
第一節概述111
一、相轉移催化反應的定義和由來111
二、相轉移催化反應技術在製藥工業中
的套用簡介112
第二節相轉移催化反應的原理113
第三節相轉移催化劑的種類114
一、季銨鹽類相轉移催化劑114
二、聚醚類相轉移催化劑115
三、相轉移催化樹脂115
四、手性相轉移催化劑116
第四節相轉移催化劑的製備117
一、季銨鹽類相轉移催化劑的製備117
二、冠醚類相轉移催化劑的製備118
第五節影響相轉移催化反應的因素119
一、反應溶劑的影響和選擇119
二、相轉移催化劑的選擇和用量120
三、相轉移催化反應中水的作用121
四、影響相轉移催化反應的其他因素121
五、相轉移催化劑的分離和再生122
第六節相轉移催化反應在藥物合成中的
套用實例122
一、碳原子上的烷基化反應122
二、碳負離子與羰基及其他親電試劑的
反應125
三、醚類化合物的合成127
四、酯類的合成128
五、氮原子上的烷基化反應130
六、二氯碳烯的生成和套用131
七、氧化和還原反應134
八、相轉移催化的不對稱合成135
參考文獻136
第九章手性藥物的拆分技術137
第一節概述137
一、手性及手性化合物137
二、手性化合物或光學活性化合物
的命名138
三、與化學手性有關的其他基本概念140
四、手性藥物及研究手性藥物的意義141
五、獲得手性藥物的主要技術與方法142
第二節手性藥物與受體及與生物活性之間
的關係143
一、手性藥物與受體144
二、手性藥物與生物活性的關係144
第三節手性藥物的拆分方法147
一、外消旋混合物、外消旋化合物和
外消旋固溶體148
二、直接結晶拆分外消旋混合物149
三、化學拆分法154
四、複合拆分和包合拆分法160
五、包結拆分和手性藥物的製備161
六、萃取拆分法163
七、酶拆分法164
八、色譜拆分法169
第四節動力學拆分技術171
一、動力學拆分171
二、動態動力學拆分176
參考文獻181
第十章化學合成藥物的工藝研究183
第一節藥物合成工藝路線的評價與選擇183
一、藥物合成工藝路線的評價標準183
二、藥物合成工藝路線的選擇183
第二節化學藥物合成工藝的實驗室研究192
一、反應物的濃度與配料比193
二、加料次序和方式199
三、化學反應溫度和壓力201
四、反應時間與終點控制203
五、溶劑的選擇和溶劑化效應204
六、催化劑210
七、酶催化216
八、酸鹼度222
九、攪拌器形式和攪拌速率223
參考文獻224
第十一章中試放大研究與生產工藝規程
制定225
第一節中試放大研究225
一、中試放大的重要性和方法225
二、中試放大研究的任務和主要內容228
三、中試放大的裝置和中試車間231
四、中試放大的安全問題232
第二節物料衡算235
一、物料衡算的理論基礎235
二、物料衡算的計算基準235
三、物料衡算的步驟236
四、中試放大物料計算的步驟238
第三節生產工藝規程制定238
一、生產工藝規程的主要作用239
二、制定生產工藝規程的原始資料和基本
內容239
三、生產工藝規程的制定和修訂240
參考文獻241
第十二章化學製藥廠的安全生產和
“三廢”防治242
第一節化學製藥廠的安全生產242
一、醫藥生產工藝過程安全的基本要求242
二、物料性質及安全設計的要求和措施243
三、反應的危險性及安全設計的要求
和措施244
四、單元操作的安全及安全設計的要求
和措施246
五、工藝流程的安全及安全設計的要求
和措施248
六、危險廢物處理過程的安全要求和
措施251
七、醫藥工藝過程安全設計的審核252
八、醫藥工藝過程安全設計的評價253
九、新藥研發過程工藝安全性評價實例253
第二節化學製藥廠的“三廢”防治256
一、相關的名詞與概念257
二、化學製藥企業“三廢”的特點和
危害258
三、化學製藥企業“三廢”的消除
和減少259
四、化學製藥企業“三廢”的無害
化處理263
參考文獻277
附錄試驗設計方法和計算機技術在工藝
研究中的套用278
第一節概述278
第二節計算機用於工藝研究的基本原理
與步驟278
第三節試驗設計方法281
一、單因素試驗設計及最佳化方法281
二、多因素試驗設計283
第四節最佳化統計模型的建立290
一、多元線性回歸分析291
二、多元線性逐步回歸分析294
三、線性模型的推廣295
第五節無約束多變數函式的最最佳化方法297
一、梯度法298
二、單純形法299
參考文獻302
