成份
本品主要成份為利巴韋林。
化學名稱:為1-β-D-呋喃核糖基-1H-1,2,4-三氮唑-3-羧醯胺。
分子式:CHNO
分子量:244.21
性狀
本品為白色片。
適應症
適用於呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎與支氣管炎,皮膚皰疹病毒感染。
規格
100mg
用法用量
口服
1.病毒性呼吸道感染:成人一次0.15g(片一日3次),療程7天。
2.皮膚皰疹病毒感染:成人一次0.3g(3片)一日3次,療程7天。
3.小兒每日按體重10mg/kg,分4次服用,療程7天。6歲以下小兒口服劑量未定。
不良反應
常見的不良反應有貧血、乏力等.停藥後即消失。較少見的不良反應有疲倦、頭痛、失眠、食慾減退、噁心、嘔吐、 輕度腹瀉、便秘等,並可致紅細胞、白細胞及血紅蛋白下降。
禁忌
對本品過敏者、孕婦禁用。
注意事項
1.有嚴重貧血、肝功能異常者慎用。
2.對診斷的干擾:口服本品後引起血膽紅素增高者可高達25%。大劑量可引起血紅蛋白量下降。
3.儘早用藥。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3日內給藥一般有效。本品不宜用於未經實驗室確診為呼吸道合胞病毒感染的患者。
4.長期或大劑量服用對肝功能、血象有不良反應。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1.本品有較強的致崎作用,家兔日劑量即引起胚胎損害,故禁用於孕婦和有可能懷孕的婦女〈本品在體內消除很慢,停藥後4周尚不能完全自體內清除〉。
2.少量藥物甶乳汁排泄,且對母子二代動物均具毒性,因此晡乳期婦女在用藥期間需晳停晡乳,乳汁也應丟棄。甶於晡乳期婦 女呼吸道合胞病毒感染具自限性,故本品不用於此種病例。
兒童用藥
6歲以下小兒口服劑量未定。
老年用藥
老年人不推薦套用。
藥物相互作用
本品與齊多夫定同用時有拮抗作用,因本品可抑制齊多夫定轉變成活性型的磷酸齊多夫定。
藥物過量
大劑量套用可致心臟損害,對有呼吸道疾患者(慢性阻塞性肺病或哮喘者〕可致呼吸困難、胸痛等。
藥理毒理
1.藥理 、
廣譜抗病毒藥。體外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、A肝病毒、腺病毒等多種病毒生長的作用,其機制不全清楚。 本品並不改變病毒吸附、侵入和脫殼,也不誘導干擾素的產生。藥物進入被病毒戚染的細胞後迅速磷酸化,其產物作為 病毒合成酶的競爭性抑制劑I抑制肌苷單磷酸脫氫酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鳥苷轉移酶,從而引起細胞內鳥苷三磷酸的減少,損害病毒RNA和蛋白合成,使病毒的複製與傳播受抑。對呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗體作用。
2.毒理
動物實驗發現本品可誘髮乳房、胰腺、垂體和腎上腺良性腫瘤.但對人體的致癌性並未肯定。藥物對倉鼠等動物可引起頭顱、 齶、眼、頜、骨骼和胃腸道的崎形,子代成活減少,但靈長類動物實驗並未發現藥物對胎仔的影響。給予小鼠、大鼠和 猴口服利巴韋林劑量分別為30、36和120MG/kg或持續4周以上〈相當於人用劑量:給予體重為5kg的兒童4.8、 12.3和111.4mg/kg,或者體重為60kg成人2.5、5.1和40mg/kg。以上均按體表面積折算出現心臟損傷。
藥代動力學
口服吸收迅速,生物利用度(F)約45%,少量可經氣溶吸入。口服後1.5小時血藥濃度達峰值,血藥峰濃度(C)約 1-2mg/L。小兒每曰以面罩吸藥2.5小時共3天,平均血藥峰濃度(C)為0.2mg/L;每曰吸藥20小時共5天,平均血藥峰濃度(C)為1.7mg/L,與血漿蛋白幾乎不結合。藥物在呼吸道分泌物中的濃度大多高於血藥濃度。藥物能進入紅細胞內,且蓄積量大。長期用藥後腦脊液內藥物濃度可達同時期血藥濃度的67%。本品可透過胎盤.也能進入乳汁。 在肝內代謝。血消除半衰期(t)約為0.5-2小時。本品主要經腎排泄。72~80小時尿排泄率為30%~55%。72小 時糞便排泄率約15%。藥物在紅細胞內可蓄積數周。
貯藏
密封保存。
包裝
藥用PVC硬片/藥用包裝用PTP鋁箔。每盒裝2板I每板裝12片。
有效期
24個月。
執行標準
中華人民共和國藥典2005年版二部。