藥品名稱
二羥基維生素D3
英文名稱
Calcitriol
別名
骨化三醇；二羥膽鈣化醇；鈣三醇；鈣化三醇；羅鈣全；溉純；三羥維D3；二羥維D3；Dihydroxyvitamin D3；Rocaltrol
分類
內分泌系統藥物 > 甲狀旁腺及骨代謝疾病用藥物
劑型
1.膠囊：0.25μg；
2.溉純，注射劑：1μg（1ml），2μg（1ml）。
藥理作用
近年來發現腎外也可以生成鈣三醇，已證實胎盤、單核細胞、巨噬細胞、腫瘤細胞上清液、結節病患者淋巴結和角朊細胞均存在1α羥化酶而能產生鈣三醇。鈣三醇的前體是25-羥基膽鈣化醇（阿法骨化骨化骨化醇）。二羥基維生素D3具有促使小腸吸收鈣並調節骨質中無機鹽轉運等作用。在有明顯的腎功能不全的患者，特別是需要長期血液透析者，內源性鈣三醇合成會大幅度的降低，甚至幾乎停止合成，因而導致腎性骨營養不良。口服二羥基維生素D3能使腸正常吸收鈣，因而可糾正低血鈣，減輕骨與肌肉的疼痛，使已增高的血漿鹼性磷酸酶降低或趨於正常，降低已增高的血漿甲狀旁腺濃度而使之趨於正常，從而促進骨質礦化。二羥基維生素D3還有加速骨骼膠原成熟的作用。近年來還發現其對細胞的增殖、分化以及對免疫系統都有重要的作用，國外已開始作為一種新的免疫調節激素套用於臨床。
藥代動力學
口服吸收迅速，血漿藥物濃度達峰時間為3～6h，7h後尿鈣水平會增加，生物反應與劑量有關，血漿半衰期為3.5～6h。經代謝後由膽汁及尿液中排泄。
適應證
用於慢性腎功能衰竭患者的腎性骨營養不良，特別是需要長期血液透析的患者。手術後自發性及假性甲狀腺功能減退。維生素D33依賴性佝僂病以及血磷酸鹽過少維生素D抗性佝僂病。近年來還用於治療銀屑病等皮膚病的治療。
禁忌證
凡與高血鈣有關的疾病禁用。
注意事項
1.孕婦、兒童慎用。
2.根據血鈣情況調整用量。
3.勿與含鎂製劑合用，用藥期間注意補鈣。
不良反應
如果劑量不超出許可範圍，二羥基維生素D3沒有不良反應。由於二羥基維生素D3具有維生素D的作用，因此其不良反應類似維生素D過量後的反應，如食慾缺乏、嘔吐、腹瀉、軟組織異常、多尿、蛋白尿及高血鈣綜合徵或鈣中毒（這取決於高血鈣的維持時間及嚴重程度）。用藥過量可導致眩暈、噁心、嘔吐、腹痛、肌無力、精神錯亂、煩渴、多尿、骨痛、腎結石、腎鈣質沉著、心律失常等症狀，由於二羥基維生素D3的血漿半衰期短，因此在減量或停藥後的幾天內，血漿鈣即可恢復正常，和用維生素D或其衍生物治療相比，二羥基維生素D3血漿鈣恢復正常時間要快得多。
用法用量
口服:二羥基維生素D3的最適宜劑量應根據每個患者血漿鈣的水平仔細地予以確定。首次劑量是一天0.25μg。如患者的血漿鈣濃度正常或略低，則隔日給予0.25μg已足夠。如果在2～4周內，病情及生化指標等方面均無明顯的改善，可在2～4周的間期內把日劑量增加到0.5μg。在此期間至少2次測定血鈣濃度，隨時調整劑量。大部分患者在劑量為每天0.5～1.0μg的範圍內有良好反應。日劑量為5μg或以上，必須倍加小心（每周需2次測定血漿鈣和磷酸鹽的濃度並進行臨床觀察）。給予足量的鈣製劑（成人的每天劑量為0.8～1.0g）是二羥基維生素D3發揮最佳療效的一個先決條件。如有需要，可再給予額外的鈣片，但是易發生高血鈣的患者須控制鈣用量。當最適劑量確定後，血漿鈣的濃度也必須每天複查1次。一旦血漿鈣濃度比正常值高出0.25mmol/L（平均為2.25～2.75mmol/L），此時劑量必須大大減低或停止治療直到血鈣正常為止。如服用其他的鈣製劑也應停止，這對於促使血漿鈣恢復正常水平是有好處的。在此期間血漿及磷酸鹽的濃度必須逐日測定，當血漿鈣水平恢復正常後，可繼續治療，每天劑量應比前次劑量低0.25μg。
藥物相互作用
1.二羥基維生素D3是維生素D33的重要代謝產物之一，因此不能同時給予維生素D製劑及其衍生物（例如二氫速甾醇）。
2.如同時有巴比妥類藥物或抗驚厥劑，會加速二羥基維生素D3代謝，需要根據血鈣、磷濃度調整增加劑量。
3.在服用二羥基維生素D3時，不應同時服用含鎂的製劑，以免引起高鎂血症。
專家點評
在二羥基維生素D3雙盲對照試驗中，187例慢性腎功能不全、血液透析患者以阿法骨化骨化骨化醇為對照，進行臨床觀察，結果表明二者有效性、安全性等方面均無差異。劑量為阿法骨化骨化骨化醇的一半時，有同樣的療效。套用1g含二羥基維生素D315μg的凡士林軟膏，外用，每天1次，90%的銀屑患者於4周內有顯著改善。
