二羥基維生素D3

二羥基維生素D3是維生素D3的一種最重要的活性代謝物。此代謝物通常是在腎臟內形成的。

藥品名稱

二羥基維生素D3

英文名稱

Calcitriol

別名

骨化三醇;二羥膽鈣化醇;鈣三醇;鈣化三醇;羅鈣全;溉純;三羥維D3;二羥維D3;Dihydroxyvitamin D3;Rocaltrol

分類

內分泌系統藥物 > 甲狀旁腺及骨代謝疾病用藥物

劑型

1.膠囊:0.25μg;

2.溉純,注射劑:1μg(1ml),2μg(1ml)。

藥理作用

近年來發現腎外也可以生成鈣三醇,已證實胎盤、單核細胞、巨噬細胞、腫瘤細胞上清液、結節病患者淋巴結和角朊細胞均存在1α羥化酶而能產生鈣三醇。鈣三醇的前體是25-羥基膽鈣化醇(阿法骨化骨化骨化醇)。二羥基維生素D3具有促使小腸吸收鈣並調節骨質中無機鹽轉運等作用。在有明顯的腎功能不全的患者,特別是需要長期血液透析者,內源性鈣三醇合成會大幅度的降低,甚至幾乎停止合成,因而導致腎性骨營養不良。口服二羥基維生素D3能使腸正常吸收鈣,因而可糾正低血鈣,減輕骨與肌肉的疼痛,使已增高的血漿鹼性磷酸酶降低或趨於正常,降低已增高的血漿甲狀旁腺濃度而使之趨於正常,從而促進骨質礦化。二羥基維生素D3還有加速骨骼膠原成熟的作用。近年來還發現其對細胞的增殖、分化以及對免疫系統都有重要的作用,國外已開始作為一種新的免疫調節激素套用於臨床。

藥代動力學

口服吸收迅速,血漿藥物濃度達峰時間為3~6h,7h後尿鈣水平會增加,生物反應與劑量有關,血漿半衰期為3.5~6h。經代謝後由膽汁及尿液中排泄。

適應證

用於慢性腎功能衰竭患者的腎性骨營養不良,特別是需要長期血液透析的患者。手術後自發性及假性甲狀腺功能減退。維生素D33依賴性佝僂病以及血磷酸鹽過少維生素D抗性佝僂病。近年來還用於治療銀屑病等皮膚病的治療。

禁忌證

凡與高血鈣有關的疾病禁用。

注意事項

1.孕婦、兒童慎用。

2.根據血鈣情況調整用量。

3.勿與含鎂製劑合用,用藥期間注意補鈣。

不良反應

如果劑量不超出許可範圍,二羥基維生素D3沒有不良反應。由於二羥基維生素D3具有維生素D的作用,因此其不良反應類似維生素D過量後的反應,如食慾缺乏、嘔吐、腹瀉、軟組織異常、多尿、蛋白尿及高血鈣綜合徵或鈣中毒(這取決於高血鈣的維持時間及嚴重程度)。用藥過量可導致眩暈、噁心、嘔吐、腹痛、肌無力、精神錯亂、煩渴、多尿、骨痛、腎結石、腎鈣質沉著、心律失常等症狀,由於二羥基維生素D3的血漿半衰期短,因此在減量或停藥後的幾天內,血漿鈣即可恢復正常,和用維生素D或其衍生物治療相比,二羥基維生素D3血漿鈣恢復正常時間要快得多。

用法用量

口服:二羥基維生素D3的最適宜劑量應根據每個患者血漿鈣的水平仔細地予以確定。首次劑量是一天0.25μg。如患者的血漿鈣濃度正常或略低,則隔日給予0.25μg已足夠。如果在2~4周內,病情及生化指標等方面均無明顯的改善,可在2~4周的間期內把日劑量增加到0.5μg。在此期間至少2次測定血鈣濃度,隨時調整劑量。大部分患者在劑量為每天0.5~1.0μg的範圍內有良好反應。日劑量為5μg或以上,必須倍加小心(每周需2次測定血漿鈣和磷酸鹽的濃度並進行臨床觀察)。給予足量的鈣製劑(成人的每天劑量為0.8~1.0g)是二羥基維生素D3發揮最佳療效的一個先決條件。如有需要,可再給予額外的鈣片,但是易發生高血鈣的患者須控制鈣用量。當最適劑量確定後,血漿鈣的濃度也必須每天複查1次。一旦血漿鈣濃度比正常值高出0.25mmol/L(平均為2.25~2.75mmol/L),此時劑量必須大大減低或停止治療直到血鈣正常為止。如服用其他的鈣製劑也應停止,這對於促使血漿鈣恢復正常水平是有好處的。在此期間血漿及磷酸鹽的濃度必須逐日測定,當血漿鈣水平恢復正常後,可繼續治療,每天劑量應比前次劑量低0.25μg。

藥物相互作用

1.二羥基維生素D3是維生素D33的重要代謝產物之一,因此不能同時給予維生素D製劑及其衍生物(例如二氫速甾醇)。

2.如同時有巴比妥類藥物或抗驚厥劑,會加速二羥基維生素D3代謝,需要根據血鈣、磷濃度調整增加劑量。

3.在服用二羥基維生素D3時,不應同時服用含鎂的製劑,以免引起高鎂血症。

專家點評

在二羥基維生素D3雙盲對照試驗中,187例慢性腎功能不全、血液透析患者以阿法骨化骨化骨化醇為對照,進行臨床觀察,結果表明二者有效性、安全性等方面均無差異。劑量為阿法骨化骨化骨化醇的一半時,有同樣的療效。套用1g含二羥基維生素D315μg的凡士林軟膏,外用,每天1次,90%的銀屑患者於4周內有顯著改善。

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