適應症
內分泌科,2型糖尿病
用法用量
個性化給藥:
1、對於飲食與運動療法已不能滿意控制血糖的2型糖尿病患者,推薦開始劑量為1日1次。1次1粒(格列本脲/二甲雙胍:1.25mg/250mg),與飯同服。
2、對於基線HbAlc9%或FPG200mg/dl的初次治療病人,開始劑量為1日2次,1日1粒(1.25mg/250mg),早晚飯時服。每隔兩周,可增加本品的每日劑量,已達到最小的有效治療劑量。
3、用於以前已服用過其他降糖藥的病人,推薦開始劑量為1日2次,1次2粒(2.5mg/500m
不良反應
1、胃腸道反應可有腹瀉、噁心、嘔吐、胃痛不適、口中金屬味。
2、有時有乏力、疲倦、頭暈、頭痛、皮疹。
3、乳酸性酸中毒發生率很低,臨床表現為嘔吐、腹痛、過度換氣、神志障礙、血液中乳酸濃度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒解釋。
4、少見而嚴重的有黃疸、肝功能損害、骨髓抑制、粒細胞減少(表現為咽痛、發熱、感染)、血小板減少症(表現為出血、紫癜)等。
5、可減少腸道吸收維生素B12,使血紅蛋白減少,產生巨幼紅細胞貧血,也可引起吸收不
禁忌
以下患者禁用:
1、腎臟疾病或腎功能不全(男性:血清肌酐;女性:血清肌酐≥1.4mg/dl。或肌酐清除率異常),由心源性休克、心肌梗塞、敗血症引起的腎功能不全。
2、需藥物治療的充血性心衰。
3、對二甲雙胍或格列本脲過敏者。
4、急慢性代謝性酸中毒,包括糖尿病性的酮症酸中毒。
5、靜脈腎盂造影或動脈造影前、重大手術以及臨床有低血壓和缺氧情況。
6、1型糖尿病患者。
注意事項
1、本品可能引起低血糖,當熱量攝取不足、劇烈運動沒有及時補充熱量,同時使用其它降血糖藥或乙醇時發生低血糖的危險增加。腎或肝功能不全者可升高和二甲雙胍的血藥濃度,而肝功能不全可能減弱糖異生作用。所有這些都增加低血糖的危險性;
2、服藥期間患者應該經常檢查腎功能、肝功能、血糖,並進行眼科檢查等;
3、主要經腎臟排出,鹽酸二甲雙胍積聚和乳酸酸中毒的危險性隨著腎功能損害的程度而增加。慎用影響腎功能或二甲雙胍消除的藥物;
4、避免飲酒過量;
藥理作用
藥物作用
本品為口服抗高血糖藥格列本脲和鹽酸二甲雙胍組成的複方製劑。鹽酸二甲雙胍可減少肝糖原的生產,降低腸對糖的吸收,並且可通過增加外周糖的攝取和利用而提高胰島素的敏感性。格列本脲為磺醯脲類降糖藥,主要通過刺激胰島β細胞分泌胰島素產生降血糖作用。
毒理研究
遺傳毒性:格列本脲、二甲雙胍致突變試驗結果為陰性。
生殖毒性
大鼠服用格列本脲300mg/kg/天(以mg/m2計,約為人最大日推薦劑量的150倍),或服用二甲雙胍600mg/kg/天(以mg/m2計,相當於人最大每天推