二氫埃托啡(雙氫乙烯啡,雙氫MQQ) (Dihydroetorphine)

【藥理與適用症】: 二氫埃托啡為阿片受體激動劑,是迄今為止的作用最強、用量最小的鎮痛藥。其鎮痛作用比嗎啡強約1.2萬倍。口服無效;舌下給藥起效快(10~15分鐘),肌注10分鐘後起效,持續3~4小時。連續多次用藥可產生耐受性,止痛持續時間縮短。耐受性的產生個體差異很大,且與用藥方法有關:小劑量間斷用藥不易產生耐受性,而大劑量持續用藥則易出現。連續套用也可產生依賴性。二氫埃托啡兼有鎮靜、催眠和解痙作用。對呼吸的抑制作用相對比較小。
Z二氫埃托啡可用於止痛,如晚期癌症、外傷、手術後、診斷明確的急腹症等各種劇痛,包括對嗎啡、呢替定等鎮痛藥無效者。也可用作麻醉誘導前用藥、靜脈複合麻醉、阻滯麻醉輔助用藥等。又可用於阿片類成癮思者的戒毒。
【用法與用量】: 止痛:舌下含化20~40μg,肌注10~20μg,視需要可於3~4小時後重複用藥。允許使用最大劑量舌下給藥一般為1次60μg,1日180μg;肌注1次30μg,1日90μg;連續用藥不得超過一周。晚期癌症患者長期套用後產生耐受性時,可視需要適當增加劑量,舌下給藥最大可用至1次100μg,1日400μg。急性劇痛時可靜脈滴注,每小時0.1~0.2μg/kg,持續滴注時間不超過3天,以免產生耐受性和依賴性。
用於麻醉:麻醉誘導前用藥,靜脈內緩慢推注0.2~0,4μg/kg(配伍氟哌啶);靜脈複合麻醉,首次緩慢靜脈推注0.3~0.6μg/kg,以後每40~60分鐘可追加首次用量的半量,手術結束前40分鐘停止用藥;阻滯麻醉輔助用藥,肌注0.1~0.2μg/kg。
戒毒:戒斷症狀發作嚴重,舌下含片難以徹底緩解症狀時,可肌注20μg。接著改用靜脈滴注,100μg加於500ml葡萄糖鹽水內於6~12小時滴完,第2、3日滴注時劑量逐日遞減20μg。第4日改用舌下台片,劑量逐日遞減,也可改用美沙酮或丁丙諾啡替代遞減。各藥均於第8日停止用藥,個別病人可酌情延長,但不得超過第10天,以免造成依賴。
【副作用與毒性】
1.不良反應一般不明顯,有時可引起類似嗎啡或呢替啶的頭暈、噁心、乏力、出汗,甚至嘔吐等反應。臥床者比動活動者反應輕,一般無需特殊處理,可自行緩解。偶見呼吸減慢至每分鐘10次左右,用呼吸興奮藥尼可剎米可糾正,也可用吸氧糾正。偶見有嗎啡樣便秘,可成癮,較嗎啡輕。
2.用法不當的超劑量可發生急性中毒,主要表現為呼吸近於停止、昏迷等。遇呼吸暫停時,可人工呼吸加壓給氧,並肌內注射或靜注納洛酮0.4~0.8mg。
3.一般劑量時對循環系統功能影響很小,用量過大時可有短暫血壓下降。
4.腦外傷、神志不清者或肺功能不全者禁用。肝、腎功能不全者慎用或酌減用量。
5.嚴禁靜脈快速推注。
6.非劇烈疼痛者不宜套用二氫埃托啡。
【包裝】: 片(舌下含)劑:每片20μg;40μg。注射液:每支20μg(1ml)。

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