鹽酸蘆氟沙星膠囊用於敏感菌引起的下呼吸道和泌尿生殖系統感染。
【注意事項】
1. 由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見,應在給藥前留取尿培養標本,參考細菌藥敏結果調整用藥。
2. 鹽酸蘆氟沙星膠囊大劑量套用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生,宜多飲水,保持24小時排尿量在1200ml以上。
3.腎功能減退者應慎用,需根據腎功能調整給藥劑量。腎小球濾過率低於30ml/分鐘,宜隔天使用。
4.套用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。套用鹽酸蘆氟沙星膠囊時應避免過度暴露於陽光,如發生光敏反應需停藥。
5.肝功能減退時,如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除,血藥濃度增高,肝、腎功能均減退者尤為明顯,均需權衡利弊後套用,並調整劑量。
6.原有中樞神經系統疾患者,例如癲癇及癲癇病史者均應避免套用,有指征時需仔細權衡利弊後套用。
7.鹽酸蘆氟沙星膠囊即使在正常劑量下也會干擾反應能力,因此駕駛員或機器操作者應慎用。 8.使用鹽酸蘆氟沙星膠囊過程中,若出現嚴重和持續的腹瀉應警惕偽膜性腸炎的發生,應立即停藥並採取適當的治療措施。
【用法與用量】
口服。 一次0.2g,一日1次。首劑量加倍為0.4g。療程5~10日。對前列腺炎的療程可達4周。
【禁忌症】
對鹽酸蘆氟沙星膠囊及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。
【兒童用藥注意事項】
鹽酸蘆氟沙星膠囊在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但鹽酸蘆氟沙星膠囊用於數種幼齡動物時,可致關節病變。因此不宜用於18歲以下的小兒及青少年。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用,但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。
鑒於鹽酸蘆氟沙星膠囊可引起未成年動物關節病變,故孕婦禁用,哺乳期婦女套用時應暫停哺乳。
【老年人用藥注意事項】
老年患者常有腎功能減退,因鹽酸蘆氟沙星膠囊部分經腎排出,需減量套用。
【不良反應】
1.胃腸道反應較為常見,可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。
2.中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3.過敏反應: 皮疹、皮膚瘙癢,偶可發生滲出性多性紅斑及血管神經性水腫。嚴重者可見舌腫大、聲帶水腫、呼吸困難、休克等。少數患者有光敏反應。
4.偶可發生:(1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。
(2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。
(3)靜脈炎。
(4)結晶尿,多見於高劑量套用時。
(5)關節疼痛。
5.少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低,多屬輕度,並呈一過性。
【藥物相互作用】
1.尿鹼化劑可減低鹽酸蘆氟沙星膠囊在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性。
2.鹽酸蘆氟沙星膠囊與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制,導致茶鹼類的肝消除明顯減少,血消除半衰期(t1/2?)延長,血藥濃度升高,出現茶鹼中毒症狀,如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等,應避免合用,不能避免時應測定茶鹼類血藥濃度並調整劑量。
3.環孢素與鹽酸蘆氟沙星膠囊合用時,其血藥濃度升高,必須監測環孢素血濃度,並調整劑量。
4.鹽酸蘆氟沙星膠囊與抗凝藥華法林同用時可增強後者的抗凝作用,合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間,並調整劑量。
5.丙磺舒可減少鹽酸蘆氟沙星膠囊自腎小管分泌約50%,合用時可因鹽酸蘆氟沙星膠囊血濃度增高而產生毒性。
6.鹽酸蘆氟沙星膠囊干擾咖啡因的代謝,從而導致咖啡因消除減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,並可能產生中樞神經系統毒性,合用時應嚴密監測患者咖啡因的血藥濃度並調整劑量。
7.含鋁、鎂的制酸藥可減少鹽酸蘆氟沙星膠囊的口服吸收,不宜合用。
【藥理】
鹽酸蘆氟沙星膠囊具廣譜抗菌作用,對革蘭陰性菌具良好抗菌作用,包括大腸埃希菌、傷寒沙門菌、志賀菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等均具有較強的抗菌活性。對葡萄球菌屬、溶血性鏈球菌等革蘭陽性球菌也有一定的抗菌作用。對銅綠假單胞菌無效。
鹽酸蘆氟沙星膠囊為殺菌劑,通過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。
【藥物代謝動力學】
口服吸收迅速而完全,健康志願者單劑量口服0.2g後,血藥峰濃度(Cmax)約為2.3mg/L,達峰時間約為3小時。血消除半衰期(t1/2β)長,約為35小時。鹽酸蘆氟沙星膠囊吸收後廣泛分布至各組織、體液中。體內代謝產物為N-去甲基蘆氟沙星及硫-氧蘆氟沙星,前者含量約為2%,後者含量極少,兩種代謝產物均有一定的抗菌活性。
鹽酸蘆氟沙星膠囊主要以原形自腎排泄,約為50%,膽汁排泄占1%,以代謝物排出量約占2%,另有部分經腸管壁的跨上皮分泌液進腸道,再經糞便排泄。
【拼音名】: YANSUAN LUFUSHAXING JIAONANG
【性狀】: 鹽酸蘆氟沙星膠囊為膠囊劑。
【貯藏】: 遮光,密封,在乾燥處保存。