鹽酸肼屈嗪片 (HDRALZINE HYDROCHLORIDE TABLETS)

動物研究中發現鹽酸肼屈嗪片大劑量有致腫瘤作用。 已有的研究未發現鹽酸肼屈嗪片的致突變作用。 【用藥過量】

【適用症】
1. 高血壓。
2. 心力衰竭。
【注意事項】
對中度原發性高血壓,肼屈嗪合併套用利尿藥和β受體阻滯劑則可以獲得良好療效。但鹽酸肼屈嗪片不宜單獨套用,老年患者套用此藥時須特別注意。合併冠心病患者因可致心肌缺血,亦宜慎用。動物研究中發現鹽酸肼屈嗪片大劑量有致腫瘤作用。已有的研究未發現鹽酸肼屈嗪片的致突變作用。用藥期間隨訪檢查抗核抗體、血常規,必要時查紅斑狼瘡。長期給藥可產生血容量增大、液體瀦留,反射性交感興奮而心率加快、心排血量增加,使鹽酸肼屈嗪片的降壓作用減弱。緩慢增加劑量或合用β阻滯劑可使副作用減少。停用鹽酸肼屈嗪片須緩慢減量,以免血壓突然升高。食物可增加起生物利用度,故宜在餐後服用。
【用法與用量】
成人常用量 口服,每次10mg,每日4次,飯後服用。2-4天后,加至25mg每日4次,共一周;第二周后增至每次50mg,每日4次。最大劑量不超過每日300mg。
兒童常用量 口服,按體重750μg/kg或按體表面積25mg/m2,每日2-4次,1-4周內漸增至最大量,7.5mg/kg或每日300mg。
【禁忌症】
有主動脈瘤、腦中風、嚴重腎功能障礙患者應視為禁忌症。
【兒童用藥注意事項】
在兒童中的安全性研究不夠,但臨床使用未受限制。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
鹽酸肼屈嗪片可通過胎盤,但缺少在人體的研究。是否排入乳汁尚不清楚,故不推薦用於乳母。
【老年人用藥注意事項】
老年人對鹽酸肼屈嗪片的降壓作用較敏感,並易有腎功能減低,故宜減少劑量。
【不良反應】
⑴常見:頭痛、噁心、嘔吐、腹瀉、心悸、心動過速等。
⑵少見:便秘、低血壓、臉潮紅、流淚、鼻塞。
⑶罕見:免疫變態反應所致,長期大量套用(400毫克/日以上),可引起皮疹、瘙癢;胸痛;淋巴結腫大;周圍神經炎;水腫;紅斑性狼瘡綜合徵。
【藥物相互作用】
⑴與非甾體類抗炎止痛藥同用可使降壓作用減弱;⑵擬交感胺類與鹽酸肼屈嗪片同用可使鹽酸肼屈嗪片的降壓作用降低。⑶與二氮嗪或其他降壓藥同用可使降壓作用加強。
【藥理】
品為煙酸類衍生物。①降壓:降壓作用的確切機制未明。主要擴張小動脈,對靜脈作用小,使周圍血管阻力降低,心率增快,心每搏量和心排血量增加。長期套用可致腎素分泌增加,醛固酮增加,水鈉瀦留而降低效果。②心力衰竭:鹽酸肼屈嗪片增加心排出量,降低血管阻力與後負荷。
【藥物代謝動力學】
口服吸收良好,達90%, 1-2小時達血漿高峰濃度,但生物利用度較低為30%-50%。血漿蛋白的結合率87%。在肝內經乙醯化產生有活性的代謝產物。
半衰期為3-7小時,腎功能衰竭時延長,但不必調整劑量。由於鹽酸肼屈嗪片持久存在於血管壁內,故其降壓作用半衰期比血藥濃度半衰期為長。口服後45分鐘起作用,持續3-8小時。經腎排出,2%-4%為原形。
【用藥過量】
如有過量,應停藥,將胃排空,給活性碳。若有休克,應予擴容治療。
(補充表現)
【拼音名】: YANSUAN JINGQUQIN PIAN
【性狀】: 鹽酸肼屈嗪片為白色或幾乎白色片或糖衣片

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