鹽酸克林黴素注射液 (CLINDAMYCIN HYDROCHLORIDE INJECTION)

9.鹽酸克林黴素注射液不能透過血-腦脊液屏障,故不能用於腦膜炎。 對鹽酸克林黴素注射液和林可黴素類過敏者禁用。 鹽酸克林黴素注射液的蛋白結合率高,為92%-94%。

【適用症】
鹽酸克林黴素注射液適用於鏈球菌屬、葡萄球菌屬及厭氧菌(包括脆弱擬桿菌、產氣莢膜桿菌、放線菌等)所致的中、重感染,如吸入性肺炎、膿胸、肺膿腫、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染及敗血症等。
【注意事項】
1.下列情況應慎用:(1) 胃腸道疾病或有既往史者,特別如潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關腸炎(鹽酸克林黴素注射液可引起假膜性腸炎)。
(2)肝功能減退。
(3)腎功能嚴重減退。
(4)有哮喘或其他過敏史者。
2.對鹽酸克林黴素注射液過敏時有可能對其他克林黴素類也過敏。
3.對實驗室檢查指標的干擾:服藥後血清丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶可有增高。
4.用藥期間需密切注意大便次數,如出現排便次數增多,應注意假膜性腸炎的可能,需及時停藥並作適當處理。輕症患者停藥後即可能恢復;中等至重症患者需補充水、電解質和蛋白質。如經上述處理無效,則應口服甲硝唑250~500mg,一日3次。如復發,可再次口服甲硝唑,仍無效時可改用萬古黴素(或者去甲萬古黴素)口服,一次125~500mg,每6小時1次,療程5~10日。
5.為防止急性風濕熱的發生,用鹽酸克林黴素注射液治療溶血性鏈球菌感染時,療程至少為10日。
6.鹽酸克林黴素注射液偶爾會導致不敏感微生物的過度繁殖或引起二重感染,一旦發生二重感染,應立即停藥並採取相應措施。
7.療程長者,需定期檢測肝、腎功能和血常規。
8. 嚴重腎功能減退和(或)嚴重肝功能減退,伴嚴重代謝異常者,採用高劑量時需進行血藥濃度監測。
9.鹽酸克林黴素注射液不能透過血-腦脊液屏障,故不能用於腦膜炎。
10.不同細菌對鹽酸克林黴素注射液的敏感性可有相當大的差異,故藥敏試驗有重要意義。
【用法與用量】
肌內注射或靜脈滴注。
成人 一日0.6~1.2g,分2~4次套用;嚴重感染:一日1.2~2.4g,分2~4次靜脈滴注。
4周及4周以上小兒 一日15~25mg/kg,分3~4次套用;嚴重感染:一日25~40mg/ kg,分3~4次套用。
鹽酸克林黴素注射液肌內注射的容量1次不能超過600mg,超過此容量應改為靜脈給藥。靜脈給藥速度不宜過快,600mg的鹽酸克林黴素注射液應加入不少於100ml的輸液中,至少滴注20分鐘。1小時內輸入的藥量不能超過1200mg。
【禁忌症】
對鹽酸克林黴素注射液和林可黴素類過敏者禁用。
【兒童用藥注意事項】
出生4周以內的嬰兒禁用鹽酸克林黴素注射液。其他小兒服用鹽酸克林黴素注射液時應注意觀察重要器官的功能。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
1. 動物實驗顯示鹽酸克林黴素注射液對胎兒無影響,但套用於孕婦尚缺乏經驗,且鹽酸克林黴素注射液可透過胎盤,故孕婦慎用。
2. 鹽酸克林黴素注射液可分泌至母乳中,故哺乳期婦女慎用,使用鹽酸克林黴素注射液時暫停哺乳。
【老年人用藥注意事項】
患有嚴重基礎疾病的老年人易發生腹瀉或假膜性腸炎等不良反應,用藥時需密切觀察。
【不良反應】
1.胃腸道反應:常見噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉等;嚴重者有腹絞痛、腹部壓痛、嚴重腹瀉(水樣或膿血樣),伴發熱、異常口渴和疲乏(假膜性腸炎)。腹瀉、腸炎和假膜性腸炎可發生在用藥初期,也可發生在停藥後數周。
2.血液系統:偶可發生白細胞減少、中性粒細胞減少、嗜酸性粒細胞增多和血小板減少等;罕見再生障礙性貧血。 3.過敏反應:可見皮疹、瘙癢等,偶見蕁麻疹、血管性水腫和血清病反應等,罕見剝脫性皮炎、大皰性皮炎、多形性紅斑和Steven-Johnson綜合徵。
4.肝、腎功能異常,如血清氨基轉移酶升高、黃疸等。
5. 靜脈滴注可能引起靜脈炎;肌內注射局部可能出現疼痛、硬結和無菌性膿腫。
6. 其他:耳鳴、眩暈、念珠菌感染等。
【藥物相互作用】
1.鹽酸克林黴素注射液可增強吸入性麻醉藥的神經肌肉阻斷現象,導致骨骼肌軟弱和呼吸抑制或麻痹(呼吸暫停),在手術中或術後合用時應注意。以抗膽鹼酯酶藥物或鈣鹽治療可望有效。
2.鹽酸克林黴素注射液與抗蠕動止瀉藥、含白陶土止瀉藥合用,在療程中甚至在療程後數周有引起伴嚴重水樣腹瀉的假膜性腸炎可能。因可使結腸內毒素延遲排出,從而導致腹瀉延長和加劇,故鹽酸克林黴素注射液不宜與抗蠕動止瀉藥合用。與含白陶土止瀉藥合用時,鹽酸克林黴素注射液的吸收將顯著減少,故兩者不宜同時服用,需間隔一定時間(至少2小時)。
3.鹽酸克林黴素注射液具神經肌肉阻斷作用,可增強神經肌肉阻斷藥的作用,兩者應避免合用。鹽酸克林黴素注射液與抗肌無力藥合用時將導致後者對骨骼肌的效果減弱,為控制重症肌無力的症狀,在合用時抗肌無力藥的劑量應予調整。
4.氯黴素或紅黴素在靶位上均可置換鹽酸克林黴素注射液,或阻抑鹽酸克林黴素注射液與細菌核糖體50S亞基的結合,體外試驗顯示鹽酸克林黴素注射液與紅黴素具拮抗作用,故鹽酸克林黴素注射液不宜與氯黴素或紅黴素合用。
5.與阿片類鎮痛藥合用時,鹽酸克林黴素注射液的呼吸抑制作用與阿片類的中樞呼吸抑制作用可因相加而有導致呼吸抑制延長或引起呼吸麻痹(呼吸暫停)的可能,故必須對病人進行密切觀察或監護。
6. 鹽酸克林黴素注射液不宜加入組份複雜的輸液中,以免發生配伍禁忌。
【藥理】
鹽酸克林黴素注射液屬林可黴素類抗生素。為林可黴素的衍生物,抗菌譜與林可黴素相同,抗菌活性較林可黴素強4~8倍。對革蘭陽性菌如葡萄球菌屬(包括耐青黴素株)、鏈球菌屬、白喉桿菌、炭疽桿菌等有較高抗菌活性。對革蘭陰性厭氧菌也有良好抗菌活性,擬桿菌屬包括脆弱擬桿菌、梭桿菌屬、消化球菌、消化鏈球菌、產氣莢膜桿菌等大多對鹽酸克林黴素注射液高度敏感。革蘭陰性需氧菌包括流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬及支原體屬均對鹽酸克林黴素注射液耐藥。鹽酸克林黴素注射液與青黴素、氯黴素、頭孢菌素類和四環素類之間無交叉耐藥,與大環內酯類有部分交叉耐藥,與林可黴素有完全交叉耐藥性。
鹽酸克林黴素注射液的作用機制是與細菌核糖體50S亞基結合,阻止肽鏈的延長,從而抑制細菌細胞的蛋白質合成。鹽酸克林黴素注射液系抑菌藥,但在高濃度時,對某些細菌也具有殺菌作用。
【藥物代謝動力學】
鹽酸克林黴素注射液肌內注射後血藥濃度達峰時間(tmax),成人約為3小時,兒童約為1小時。靜脈注射鹽酸克林黴素注射液300mg,10分鐘血藥濃度為7 mg/L。表觀分布容積(Vd)約為94L。鹽酸克林黴素注射液的蛋白結合率高,為92%-94%。鹽酸克林黴素注射液體內分布廣泛,可進入唾液、痰、呼吸系統、胸腔積液、膽汁、前列腺、肝臟、膀胱、闌尾、精液、軟組織、骨和關節等,也可透過胎盤,但不易進入腦脊液中。在骨組織、膽汁及尿液中可達高濃度。鹽酸克林黴素注射液在肝臟代謝,部分代謝物可保留抗菌活性。代謝物由膽汁和尿液排泄。約10%給藥量以活性成分由尿排出,其餘以不具活性的代謝產物排出。血消除半衰期(t1/2?)約為3小時,肝、腎功能不全者t1/2?可略有延長。血液透析及腹膜透析不能清除鹽酸克林黴素注射液。
【拼音名】: YANSUAN KELINMEISU ZHUSHEYE
【貯藏】: 密閉,在涼暗處保存。

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