鹽酸丁丙諾啡注射液為強效鎮痛藥,用於各類手術後疼痛、癌症疼痛、燒傷後疼痛、脈管炎引起的肢痛及心絞痛和其他內臟痛。
【注意事項】
1. 鹽酸丁丙諾啡注射液有一定依賴性,戒斷症狀較輕,因此存在有濫用的可能,故按Ⅰ類精神藥品管理,使用時應遵醫囑。
2. 呼吸機能低下或紊亂者、已接受其它中樞神經抑制劑治療者和高齡與虛弱者慎用。
3. 鹽酸丁丙諾啡注射液與受體親和力高,常規劑量拮抗劑如納洛酮,對已引起的呼吸抑制無用,推薦使用呼吸興奮劑 (如多沙普侖)。
【用法與用量】
肌內注射,一次0.15—0.3mg,可每隔6—8小時或按需注射。療效不佳時可適當增加用量。
【禁忌症】
對鹽酸丁丙諾啡注射液有過敏史、重症肝損傷、腦部損害、意識模糊及顱內壓升高患者禁用。
六歲以下兒童、孕婦哺乳期婦女以及輕微疼痛或疼痛原因不明者不宜使用。
【兒童用藥注意事項】
六歲以下兒童不宜使用。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
動物實驗有難產、哺乳困難和胎兒生存率低等報導,藥物可經乳汁分泌,故孕婦及哺乳期婦女不宜使用。
【不良反應】
頭暈、嗜睡、噁心嘔吐、出汗、頭痛、皮疹。
【藥物相互作用】
鹽酸丁丙諾啡注射液如與另一種阿片受體激動劑合用,可引起這些藥物的戒斷症狀。與單胺氧化酶抑制劑有協同作用。
【藥理】
鹽酸丁丙諾啡注射液為鎮痛藥,為阿片受體的部分拮抗—激動劑,動物實驗表明對小鼠鎮痛作用明顯,文獻報導,鹽酸丁丙諾啡注射液對無依賴性犬能抑制屈肌和皮膚的抽搐反射、抑制咳嗽反射、減慢心率、降低收縮壓,對心血管參數無明顯影響。鹽酸丁丙諾啡注射液能產生嗎啡樣的呼吸抑制、起始慢,持續時間長,尚未見嚴重呼吸抑制的報導。對大鼠的慢性毒性研究表明,鹽酸丁丙諾啡注射液對重要器官未發現明顯毒性作用,無致突變作用和生殖毒性。
動物依賴性實驗表明,鹽酸丁丙諾啡注射液身體依賴性低於嗎啡和度冷丁,而精神依賴性潛力與嗎啡相當。臨床研究表明,鹽酸丁丙諾啡注射液具有較強的鎮痛作用,其鎮痛效果優於度冷丁。
【藥物代謝動力學】
鹽酸丁丙諾啡注射液能迅速地被吸收,幾分鐘內達到血藥濃度高峰,主要在肝中代謝,從膽汗排泄,糞便中排出,鹽酸丁丙諾啡注射液可透過血腦和胎盤屏障。臨床的藥代動力學報導鹽酸丁丙諾啡注射液的血濃度變化符合三次冪指數消除曲線,起始相快(t1/2為2分鐘),終末相慢(t1/2約為3小時),峰值為5分鐘,清醒時血藥濃度比麻醉時低,生物利用度接近100%,在體內幾乎完全被代謝,經膽汁排泄,隨糞便排出。
【用藥過量】
過量可引起呼吸抑制,納洛酮常不易拮抗,推薦使用呼吸興奮劑(如多沙普侖)。
【拼音名】: YANSUAN DINGBINGNUOFEI ZHUSHEYE
【性狀】: 鹽酸丁丙諾啡注射液為無色澄明液體,室溫下比較穩定。
【包裝規格】: 鹽酸丁丙諾啡注射液,每支1毫升(含鹽酸丁丙諾啡0.15mg或0.3mg,葡萄糖50mg),每盒10支裝。
【貯藏】: 遮光、密閉保存。
【有效期】: 暫定四年