藥品名稱
通用名:注射用美法侖
英文名:Melphalan for Injection
商品名:ALKERAN®(GlaxoSmithKline)
藥品組成
注射用美法侖(ALKERAN)為無菌、無熱原的凍乾粉末。單位劑量含有50mg美法侖和20mg聚維酮。使用時需用無菌稀釋液(專用溶媒)稀釋。
活性成分
通用名:美法侖(melphalan)
化學名:4-[bis(2-chloroethyl)amino]-L-phenylalanine
異 名:L-phenylalanine mustard, phenylalanine mustard, L-PAM, or L-sarcolysin
分子式:C13H18Cl2N2O2
分子量:305.20
結構式:見右圖
性 質:美法侖幾乎不溶於水,pKa1約2.5.
活 性:美法侖作為有活性的L-異構體,在1953年首次由Bergel和Stock合成。 D-異構體稱為medphalan,對某些動物腫瘤活性低,並在染色體上產生效果所需的劑量是大於所需要的L-異構體的。其消旋體(DL-)被稱為merphalan 或者sarcolysin.
輔料成分
ALKERAN藥品每瓶中含有聚維酮20mg,無菌稀釋液每瓶中含檸檬酸鈉0.2g,丙二醇6ml,乙醇(96%)0.52ml,注射用水加至10ml。
適應症
注射用美法侖,用於經口服治療無效的多發性骨髓瘤病人的姑息治療。
給藥途徑
IV infusion (以NS稀釋) 稀釋濃度:≦ 0.45mg/ml,以0.1mg/ml為佳 注射時間: 30 分鐘 稀釋後濃度不穩定,大約每10分鐘水解10%,儘量於使用前再稀釋藥品
副作用
骨髓抑制(Myelosuppression):白血球減少症(Leukopenia)及血小板減少症(thrombocytopenia) 於第21天減少到最低,老人甚至於使用藥物5~6周,其值還是很低 噁心、嘔吐;口角炎、腹瀉在一般劑量較少發生 肺部纖維化(Fibrosis)、間質性浸潤(Interstitial infiltrates)發生機率罕見 禿髮:於高劑量時較常發生
過敏反應
發生率10%,過敏、發汗(diaphoresis)、低血壓、心跳過快、支氣管痙攣、呼吸困難、心跳停止,長期口服使用此藥,約10%病人發展成第二種癌症,如急性骨髓母細胞白血病(acute myelogenous leukemia)、及髓發育不良症 安定性:此藥經過調配後於室溫下,立即使用,不可冷藏 避光貯存
病患教育
對此藥過敏,請不要用此藥品 ,避免飲酒 ,避免服用Aspirin(Tapal®)或感冒藥,需告知醫師 接受疫苗注射前,需告知醫師 容易感染,需避免到公共場所及預防感冒等 不要哺乳、懷孕,接受此藥後可能會造成不孕 易有口腔發炎、瘡及刺刺的感覺,口腔清潔需徹底 若要預防噁心、嘔吐,可請醫師開立止吐藥處方 醫師可能會為病人抽血檢查血球 病患須知的副作用: 發燒、冷顫、喉嚨痛 不尋常的流血、挫傷 漏失幾次月經 口腔發炎時,避免飲水;或改以吸管喝水 嚴重腹瀉 皮膚紅潮、蕁麻疹 呼吸困難 下列副作用,請詢問醫師:食欲不振、掉發.