醋甲唑胺片 (METHAZOLAMIDE TABLETS)

3.醋甲唑胺片不能長期用於控制眼壓。 因此,醋甲唑胺片與水楊酸製劑合用要慎重。 醋甲唑胺片的降眼壓作用呈劑量依賴性。

【適用症】
醋甲唑胺片用於原發性開角型青光眼、閉角型青光眼及某些繼發性青光眼,局部用抗青光眼藥眼壓控制不理想患者的輔助治療。因醋甲唑胺片降眼壓的同時對酸鹼平衡影響較少,故對於患有嚴重阻塞性肺部疾患的患者醋甲唑胺片優於乙醯唑胺。
醋甲唑胺對尿枸櫞酸分泌的影響較乙醯唑胺小,故對於需口服碳酸酐酶抑制劑治療但又易引起腎結石形成的患者,推薦套用醋甲唑胺。
【注意事項】
1.慎用於有代謝性酸中毒及低血鉀危險的患者。
2.閉角型青光眼不套用醋甲唑胺代替手術治療,否則可引起永久性粘連性房角關閉。
3.醋甲唑胺片不能長期用於控制眼壓。
【用法與用量】
成人口服初始用藥時,用25mg,一日2次,這一劑量常可使眼壓下降4~5mmHg,且副作用最小。如用藥後降眼壓效果不理想,劑量可加大為50mg,一日2次。
【禁忌症】
1.肝、腎功能不全致低鈉血症、低鉀血症、高氯性酸中毒,腎上腺衰竭及腎上腺皮質機能減退(阿狄森病)和有肝昏迷傾向患者禁用。
2.有磺胺過敏史的患者禁用。
【兒童用藥注意事項】
醋甲唑胺片對兒童的安全性和療效尚不清楚。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
1. 醋甲唑胺片可引起嚙齒類動物畸形,孕婦應避免服用。
2. 尚不清楚醋甲唑胺片否分泌至乳液中,哺乳期婦女若需用醋甲唑胺片治療,應停止哺乳。
【老年人用藥注意事項】
老年人和成年人對醋甲唑胺片有很好的耐受性,故醋甲唑胺片適用於老年患者。
【不良反應】
1. 有報導醋甲唑胺可引起嚴重的血液學不良反應,包括再生障礙性貧血和粒細胞缺乏症。
2. 有報導服醋甲唑胺可引起腎結石,但非常罕見。
3. 其他有噁心、厭食、感覺異常、不適、疲勞及皮膚糜爛等不良反應。
【藥物相互作用】
1. 碳酸酐酶抑制劑與高劑量阿斯匹林合用可引起嚴重的代謝紊亂。因此,醋甲唑胺片與水楊酸製劑合用要慎重。
2. 低劑量醋甲唑胺本身不引起低血鉀,但碳酸酐酶抑制劑可增加其他藥物的排鉀作用。
3. 與促腎上腺皮質激素、糖皮質激素聯合使用,可以導致嚴重的低血鉀,在聯合用藥時應注意監護血清鉀的濃度及心臟功能。亦應估計到長期同時使用有增加低血鈣的危險,可以造成骨質疏鬆,因為這些藥增加鈣的排泄。
【藥理】
醋甲唑胺片化學結構類似乙醯唑胺(在氮原子上多一個甲基)。因此, 藥理作用及作用機理與乙醯唑胺相同。又因醋甲唑胺的結構設計減少了電離作用,故眼內透性較乙醯唑胺增強。醋甲唑胺片穿透血-房水和血-腦屏障的功能亦較乙醯唑胺強(人腦脊髓液的濃度比乙醯唑胺高50倍)。抑制碳酸酐酶作用比乙醯唑胺強60%, 在體內僅55%的醋甲唑胺與血漿蛋白結合(而90%~95%的乙醯唑胺與血漿蛋白結合)。因為只有藥物劑量的未結合部分發揮藥理作用,故較低劑量即有明顯降眼壓反應。
醋甲唑胺可抑制房水生成,大部分患者用藥後房水生成可減少40%。口服1~2小時後產生降眼壓作用,維持16~18小時。醋甲唑胺片的降眼壓作用呈劑量依賴性。
套用25、50及100mg口服,每8h 1次,可使眼壓分別下降3.3、4.3及5.6mmHg。
【藥物代謝動力學】
醋甲唑胺片經胃腸道吸收良好,較乙醯唑胺吸收稍慢。血清濃度與劑量呈線性關係。
血漿蛋白結合率55%,低於乙醯唑胺(90%),在血漿pH值範圍,39%的醋甲唑胺處於非電離狀態。口服100mg後,血清峰值出現在服藥後2~3小時,峰濃度約為17μg/ml,峰濃度保持恆定至少8小時。醋甲唑胺的脂溶性和水溶性都比乙醯唑胺,這些特性有助於藥物從腎小管重吸收,增加藥物的半衰期和血漿濃度。
血漿半衰期約14小時,明顯長於乙醯唑胺。25%的醋甲唑胺片以原型,75%以代謝產物形式經尿排泄。
【拼音名】: CUJIAZUO'AN PIAN
【性狀】: 醋甲唑胺片為白色片
【貯藏】: 避光,密閉保存

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