藥物遞送系統的目的
1、藥物控釋（Controlled Release）
通常是指給藥後能在機體內緩慢釋放藥物，使血液中或特定部位的藥物濃度能夠在較長時間內維持在有效濃度範圍內，從而減少給藥次數，並降低產生毒副作用的風險。隨著技術的發展，現在的控釋技術不僅能夠實現藥物的緩釋，而且能夠對藥物釋放的空間、時間及釋藥曲線進行更加精確、智慧型的調控。
2、藥物靶向（Targeting）
靶向藥物是使藥物瞄準特定的病變部位，在局部形成相對高的濃度，減少對正常組織、細胞的傷害。根據標靶的不同，藥物靶向可分為組織器官水平、細胞水平、及亞細胞水平幾個層次。根據靶向機理的不同，藥物靶向可分為被動靶向、主動靶向、物理靶向等幾類。
3、增強藥物的水溶性、穩定性，調節藥物代謝時間
通過水溶性高分子（如PEG）等的直接修飾，或利用膠束、脂質體等載體包裹難溶性藥物，從而改善難溶性藥物的溶解度和溶出率；此外，可通過表面修飾、改性等手段在藥物或其載體表面構築一個保護層，保護藥物免受體內吞噬細胞的清除及各種酶的攻擊，從而提高藥物在體內的穩定性。綜合利用以上技術，還可以起到調控藥物在體內的代謝速度的效果。
4、促進藥物吸收及通過生物屏障
促進藥物通過腸道黏膜、皮膚等的吸收效率；或者通過表面修飾等方式（如修飾轉鐵蛋白受體、Tat穿膜肽等）增加藥物穿透特定生物屏障（如血腦屏障、細胞膜）的能力，提高藥效。
藥物遞送所涉及的材料及載體類型
藥物遞送系統所涉及的材料主要包括無機材料、高分子材料、穩定劑以及控制藥物釋放速率的阻滯劑、促進溶解與吸收的促進劑等。其中高分子材料可分為天然高分子材料（如 明膠、阿拉伯膠、海藻酸鹽、白蛋白、殼聚糖、澱粉）、半合成高分子材料 （如纖維素衍生物）、及合成高分子材料（如 乙烯—醋酸乙烯共聚物、聚酯類）。
此外，根據載體的形態結構，可將其分為膠束、脂質體、乳劑、微球、膠囊等多種類型。
